Encorton, 5 mg, 100 tabletek

Lek Encorton zawiera substacnję prednizon, jest syntetycznym glikokortykosteroidem, analogiem kortyzolu. Jest on związkiem nieaktywnym, a znaczenie kliniczne ma powstający w wątrobie metabolit prednizonu - prednizolon, glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym.

Prednizon jest syntetycznym glikokortykosteroidem, analogiem kortyzolu. Jest on związkiem nieaktywnym, a znaczenie kliniczne ma powstający w wątrobie metabolit prednizonu - prednizolon, glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym. Przyjmuje się, że 5 mg prednizonu wykazuje działanie przeciwzapalne równoważne 4 mg metyloprednizolonu lub triamcinolonu, 0,75 mg deksametazonu, 0,6 mg betametazonu i 20 mg hydrokortyzonu.

Jego działanie mineralokortykosteroidowe stanowi około 60% aktywności hydrokortyzonu. Prednizolon hamuje rozwój objawów zapalenia nie wpływając na jego przyczynę. Hamuje gromadzenie się komórek w rejonie ogniska zapalnego. Powoduje zmniejszenie rozszerzalności i przepuszczalności naczyń włosowatych, co prowadzi do zahamowania tworzenia obrzęków.

Działanie immunosupresyjne:

Mechanizmy działania immunosupresyjnego nie są całkowicie poznane, ale prednizolon może zapobiegać lub hamować komórkowe reakcje immunologiczne jak również specyficzne mechanizmy związane z odpowiedzią immunologiczną.

Wpływ na równowagę wodno-elektrolitową

Prednizolon poprzez działanie na cewkę dalszą nasila wchłanianie zwrotne sodu, wydalanie potasu i jonów wodorowych oraz zatrzymywanie wody.

Inne działania:

Prednizolon hamuje wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego (ACTH) przez przysadkę, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania kortykosteroidów i androgenów w korze nadnerczy. Prednizolon nasila rozpad białek i indukuje enzymy biorące udział w metabolizmie aminokwasów co może prowadzić do ujemnego bilansu azotowego.

Prednizolon zwiększa dostępność glukozy poprzez indukcję enzymów glukogenezy w wątrobie, pobudzanie katabolizmu białek i zmniejszenie zużycia glukozy w tkankach obwodowych. Prowadzi to do zwiększonego gromadzenia glikogenu w wątrobie i zwiększenia stężenia glukozy we krwi. Prednizolon nasila uwalnianie kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, co zwiększa stężenie kwasów tłuszczowych w osoczu, a po długotrwałym leczeniu może dojść do nieprawidłowego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej.

Prednizolon zmniejsza stężenie wapnia w osoczu co prowadzi do zahamowania wzrostu kości u dzieci i młodzieży oraz rozwoju osteoporozy w każdym wieku.

Prednizolon nasila działanie endo- i egzogennych amin katecholowych.

Choroby reumatyczne (jako leczenie wspomagające w stanach zaostrzenia):

− zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;

− łuszczycowe zapalenie stawów;

− reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (w przypadkach opornych na inne metody leczenia).

Inne, niereumatyczne stany zapalne układu kostno-stawowego:

− ostre i podostre zapalenie kaletki;

− ostre dnawe zapalenie stawów;

− ostre, nieswoiste zapalenie pochewki ścięgna;

− pourazowe zapalenie kości i stawów;

− zapalenie błony maziowej u pacjentów z zapaleniem kości i stawów;

− zapalenie nadkłykcia.

Inne:

− gruźlicze zapalenie opon mózgowych z blokiem podpajęczynówkowym (jednocześnie z leczeniem przeciwgruźliczym);

− włośnica z zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowe

Kiedy nie przyjmować leku Encorton:

• jeśli pacjent ma uczulenie na prednizon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
• jeśli pacjent ma układowe zakażenie grzybicze.

• Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Encorton należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli: pacjent choruje na twardzinę skóry (zaburzenie autoimmunologiczne znane również jako twardzina układowa), ponieważ dawki wynoszące co najmniej 15 mg na dobę mogą powodować zwiększenie ryzyka wystąpienia poważnego powikłania zwanego twardzinowym przełomem nerkowym. Do objawów twardzinowego przełomu nerkowego zalicza się podwyższenie ciśnienia krwi i zmniejszenie wytwarzania moczu. Lekarz prowadzący może zalecić regularne sprawdzanie ciśnienia krwi i wydalania moczu.
• Prednizon jest przeciwwskazany u pacjentów z układowymi zakażeniami grzybiczymi, ze względu na ryzyko nasilenia zakażenia. W zakażeniach grzybiczych leczonych amfoterycyną B może być niekiedy stosowany w celu zmniejszenia jej działań niepożądanych, jednak w tych przypadkach może powodować zastoinową niewydolność krążenia i powiększenie serca oraz ciężką hipokaliemię (zmniejszone stężenie jonów potasowych we krwi).
• U pacjentów leczonych kortykosteroidami, w sytuacji zwiększonego stresu może wystąpić konieczność podania zwiększonej dawki szybko działającego glikokortykosteroidu.
• Nagłe zaprzestanie leczenia może spowodować wystąpienie niewydolności kory nadnerczy, dlatego należy dawkę prednizonu zmniejszać stopniowo.
• Prednizon może maskować objawy zakażenia, zmniejszać odporność na zakażenie i zdolność do jego lokalizacji. Osoby leczone kortykosteroidami powinny unikać ekspozycji na ospę wietrzną i odrę, ponieważ w przypadku zakażenia tymi chorobami, ich przebieg jest znacznie cięższy 
• Długotrwałe stosowanie prednizonu może powodować zaćmę, jaskrę z możliwością uszkodzenia nerwów wzrokowych, a także zwiększać ryzyko wtórnych zakażeń grzybiczych lub wirusowych. Prednizon wpływa na równowagę wodno-elektrolitową. Średnie i duże dawki leku mogą powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi, zatrzymywanie sodu i wody oraz zwiększone wydalanie potasu. Może wówczas zachodzić konieczność ograniczenia ilości sodu w diecie i uzupełnienia potasu. Wszystkie kortykosteroidy zwiększają wydalanie wapnia.
• Pacjentów leczonych prednizonem nie należy szczepić żywymi szczepionkami wirusowymi. Podanie inaktywowanej szczepionki wirusowej lub bakteryjnej może nie spowodować oczekiwanego wzrostu przeciwciał.
• Pacjent leczony prednizonem powinien ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.
• Przerwanie leczenia po długotrwałym stosowaniu może wywołać objawy zespołu odstawienia glikokortykosteroidów, takie jak: gorączka, bóle mięśni i stawów, złe samopoczucie. Objawy te mogą wystąpić nawet w przypadku, gdy nie stwierdza się niewydolności kory nadnerczy.
• U pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub marskością wątroby prednizon wykazuje silniejsze działanie.
• Prednizon należy stosować w najmniejszych skutecznych dawkach.
• Należy zachować ostrożność podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym razem z prednizonem u pacjentów z hipoprotrombinemią (niedobór protrombiny we krwi).
• Należy ostrożnie stosować prednizon w nieswoistym wrzodziejącym zapaleniu okrężnicy jeżeli istnieje zagrożenie perforacją (przerwanie ciągłości ściany jelita), ropniach lub innych ropnych zakażeniach, uchyłkowatości jelit, świeżych zespoleniach jelitowych, czynnym lub utajonym wrzodzie trawiennym, w zapaleniu przełyku, w zapaleniu żołądka, w nadczynności i niedoczynności tarczycy, niewydolności nerek, nadciśnieniu tętniczym, osteoporozie, myasthenia gravis (nużliwości mięśni), cukrzycy, upośledzonej czynności wątroby, chorobach serca, zastoinowej niewydolności krążenia, ostatnio przebytym zawale serca, jaskrze.
• Prednizon może ujawnić utajoną pełzakowicę. U osób przybyłych z krajów tropikalnych lub pacjentów z biegunką o nieznanej przyczynie, należy wykluczyć zakażenie pełzakiem czerwonki przed leczeniem glikokortykosteroidami.
• Podawanie prednizonu pacjentom z czynną gruźlicą powinno być ograniczone do przypadków gruźlicy rozsianej lub o przebiegu piorunującym i tylko przy jednoczesnym leczeniu przeciwgruźliczym.
• W przypadku półpaśca ocznego stosować ostrożnie ze względu na ryzyko perforacji rogówki.
• Podczas stosowania prednizonu mogą wystąpić zaburzenia psychiczne, takie jak: euforia, bezsenność, nagłe zmiany nastroju, zaburzenia osobowości, ciężka depresja, objawy psychozy. Istniejąca wcześniej chwiejność emocjonalna lub skłonności psychotyczne mogą nasilać się podczas leczenia.
• W razie perforacji w obrębie przewodu pokarmowego u pacjentów leczonych dużymi dawkami prednizonu, objawy zapalenia otrzewnej mogą być nieznaczne lub nie wystąpić wcale.
• U pacjentów leczonych kortykosteroidami należy kontrolować czynność nadnerczy, stężenia elektrolitów, stężenie glukozy we krwi, czas protrombinowy (u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny), wykonywać badania okulistyczne, badać kał na obecność krwi utajonej.
• Jeśli u pacjenta wystąpi nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy skontaktować się z lekarzem.
• U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek lek należy stosować ostrożnie.
• U pacjentów w podeszłym wieku ze względu na możliwość rozwoju nadciśnienia tętniczego i osteoporozy lek należy stosować ostrożnie.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

• Niektóre leki mogą nasilić działanie leku Encorton i lekarz może chcieć uważnie monitorować stan pacjenta przyjmującego takie leki (w tym niektóre leki na HIV: rytonawir, kobicystat).
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne, alkohol: zwiększone ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego.
• Amfoterycyna B, inhibitory anhydrazy węglanowej: niedobór jonów potasowych we krwi, przerost mięśnia serca, zastoinowa niewydolność krążenia.
• Paracetamol: hipernatremia (zwiększona ilość jonów sodowych we krwi), obrzęki, zwiększone wydalanie wapnia, ryzyko niedoboru wapnia i osteoporozy, zwiększone ryzyko toksycznego działania paracetamolu na wątrobę.
• Steroidy anaboliczne, androgeny: obrzęki, trądzik.
• Leki cholinolityczne, głównie atropina: wzrost ciśnienia śródgałkowego.
• Leki przeciwzakrzepowe, pochodne kumaryny, indandionu, heparyny, streptokinaza, urokinaza: zmniejszona, a u niektórych pacjentów zwiększona skuteczność; zwiększone ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać zaburzenia psychiczne związane ze stosowaniem prednizonu.
• Doustne leki przeciwcukrzycowe, insulina: osłabienie działania przeciwcukrzycowego.
• Leki stosowane w nadczynności tarczycy, hormony tarczycy: zmieniona czynność tarczycy; może być konieczna zmiana dawki lub odstawienie leku stosowanego w nadczynności tarczycy lub hormonu tarczycy.
• Asparaginaza: nasilone działanie hiperglikemizujące (zwiększające ilość glukozy we krwi) asparaginazy.
• Doustne leki antykoncepcyjne zawierające estrogeny: estrogeny nasilają działanie prednizonu. Glikozydy naparstnicy: zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca i toksyczności glikozydów.
• Leki moczopędne: osłabione działanie leków moczopędnych, niedobór jonów potasowych we krwi. Kwas foliowy: zwiększone zapotrzebowanie na ten lek.
• Leki immunosupresyjne: zwiększenie ryzyka zakażenia, rozwoju chłoniaków i innych chorób limfoproliferacyjnych.
• Izoniazyd: zmniejszenie stężenia izoniazydu w osoczu, może być konieczna modyfikacja dawki. Meksyletyna: przyspieszony metabolizm meksyletyny i zmniejszenie jej stężenia w osoczu.
• Mitotan: hamuje czynność kory nadnerczy, podczas jego stosowania zwykle konieczne jest stosowanie glikokortykosteroidów, ale w dawkach większych niż zwykle.
• Sód: obrzęki, podwyższone ciśnienie tętnicze; może być konieczne ograniczenie sodu w diecie oraz leków z dużą zawartością sodu; suplementacja glikokortykosteroidów niekiedy wymaga dodatkowego podawania sodu.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Brak odpowiednio liczebnych, kontrolowanych badań u ludzi. W badaniach na zwierzętach kortykosteroidy powodowały zwiększenie częstości rozszczepów podniebienia, poronień, niewydolności łożyska i zahamowania rozwoju płodu. Wprawdzie podejrzenia o teratogenne działanie kortykosteroidów u człowieka nie zostały potwierdzone, jednak istnieją dane, wskazujące na zwiększone ryzyko niewydolności łożyska, małej masy urodzeniowej i śmierci płodu u kobiet, które otrzymywały glikokortykosteroidy podczas ciąży. Ogólne stosowanie kortykosteroidów u kobiet ciężarnych jest dopuszczalne tylko wtedy, kiedy korzyść ze stosowania leku przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Uważa się, że leczenie matki dawką do 5 mg prednizonu na dobę nie wywołuje u dziecka działań niepożądanych. Jednak stosowanie większych dawek leku może spowodować u dziecka zahamowanie wzrostu lub zahamowanie wydzielania endogennych hormonów kory nadnerczy. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek leku u kobiet w czasie laktacji, wskazane jest zaprzestanie karmienia piersią.

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.

Dawkę lekarz ustala indywidualnie, zależnie od rodzaju choroby i reakcji na leczenie. Po uzyskaniu pożądanego efektu leczniczego wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki do najmniejszej dawki skutecznej. Także przed planowanym odstawieniem leku dawkę należy zmniejszać stopniowo. W przypadku długotrwałego leczenia dużymi dawkami odstawianie leku można rozpocząć zmniejszaniem dawki o 1 mg miesięcznie, w przypadku krótkiego okresu leczenia o 2-5 mg co 2-7 dni. Prednizon podawany w dawce do 40 mg na dobę przez okres krótszy niż 7 dni można odstawić bez ryzyka zahamowania osi przysadka-nadnercza.

W celu zmniejszenia ryzyka zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza zaleca się podawanie leku raz na dobę, w godzinach rannych, ponieważ rano jest największe wydzielanie endogennych kortykosteroidów. Jednakże, w niektórych przypadkach może być konieczne częstsze podawanie prednizonu.

Zazwyczaj stosowane dawki:

Dorośli i młodzież: 5 mg do 60 mg na dobę, jako pojedyncza dawka lub w dawkach podzielonych maksymalnie do 250 mg na dobę.

Dzieci: zazwyczaj stosowane dawki u dzieci: 2 mg na kg mc. na dobę w dawkach podzielonych co 6 lub co 8 godzin lub w dawce jednorazowej.

Stwardnienie rozsiane w okresach zaostrzenia

Dorośli: 200 mg na dobę przez 7 dni, następnie 80 mg co drugi dzień przez 1 miesiąc.

Zespół nerczycowy:

Dzieci do 18 miesiąca: dawka nie została ustalona.

Dzieci w wieku od 18 miesięcy do 4 lat: początkowo 7 mg do 10 mg cztery razy na dobę. Dzieci w wieku od 4 do 10 lat: początkowo 15 mg cztery razy na dobę.

Dzieci w wieku powyżej 10 lat: początkowo 20 mg cztery razy na dobę.

Reumatyczne zapalenie serca, białaczka, nowotwory:

Dzieci: przez pierwsze 2 lub 3 tygodnie: 0,5 mg na kg mc. lub 15 mg na m2 powierzchni ciała cztery razy na dobę; następnie 0,375 mg na kg mc. lub 11,25 mg na m2 powierzchni ciała cztery razy na dobę przez 4 do 6 tygodni.

Gruźlica (z jednoczesnym leczeniem przeciwgruźliczym):

Dzieci: 0,5 mg na kg mc. lub 15 mg na m2 powierzchni ciała cztery razy na dobę przez dwa miesiące.

Lek należy odstawiać stopniowo.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Krótkotrwałe stosowanie prednizonu, podobnie jak innych kortykosteroidów tylko wyjątkowo prowadzi do wystąpienia działań niepożądanych. Ryzyko działań niepożądanych, podanych poniżej dotyczy przede wszystkim pacjentów, otrzymujących prednizon długotrwale.

Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób:

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

•  twardzinowy przełom nerkowy u pacjentów z twardziną skóry (zaburzenie autoimmunologiczne). 

Do objawów twardzinowego przełomu nerkowego zalicza się podwyższenie ciśnienia krwi i zmniejszenie wytwarzania moczu.

•  zaburzenia cyklu miesiączkowego; zespół Cushinga; zahamowanie wzrostu u dzieci; wtórna niedoczynność kory nadnerczy i przysadki, szczególnie w sytuacjach stresowych, ujawnienie cukrzycy i zwiększone zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe u pacjentów z jawną cukrzycą; hirsutyzm (wystąpienie nadmiernego owłosienia typu męskiego u kobiet).

•  ujemny bilans azotowy, zwiększenie stężenia glukozy we krwi i w moczu, zwiększenie masy ciała, zwiększone łaknienie.

•  zaburzenia psychiczne, najczęściej pojawiają się w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia; mogą wystąpić objawy schizofrenii, manii lub majaczenie; występują u 15 do 50% pacjentów; są zależne od dawki, występują najczęściej u pacjentów leczonych dawkami 40 mg prednizonu na dobę; najbardziej podatne na wystąpienie objawów są kobiety i pacjenci z toczniem rumieniowatym.

•  drgawki; wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego; zawroty głowy i bóle  głowy.

•  zaćma; wzrost ciśnienia śródgałkowego; jaskra (zwykle po leczeniu trwającym co najmniej 1 rok);  wytrzeszcz, nieostre widzenie.

•  zespoły zakrzepowo-zatorowe.

•  wrzód trawienny i jego następstwa: perforacje, krwawienia; perforacje jelita grubego lub cienkiego, szczególnie u pacjentów ze stanem zapalnym w obrębie jelit; zapalenie trzustki; wzdęcia; wrzodziejące zapalenie przełyku, zaburzenia trawienia.

•  rozstępy skórne, trądzik, upośledzone gojenie ran; wybroczyny i wylewy.

•  krwawe; rumień; nasilone pocenie. Inne reakcje skórne: alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

•  osłabienie mięśni, miopatia steroidowa, utrata masy mięśniowej, osteoporoza, kompresyjne złamanie  kręgosłupa, patologiczne złamania kości długich, aseptyczna martwica głowy kości udowej i ramiennej.

•  spowolnienie tętna

Inne działania niepożądane:

Reakcje nadwrażliwości; nudności; złe samopoczucie; zaburzenia snu, zatrzymywanie sodu i płynów, zastoinowa niewydolność krążenia, utrata potasu, zasadowica hipokaliemiczna (wzrost pH krwi spowodowany niedoborem potasu), nadciśnienie tętnicze.

Substancja czynna: Prednizon

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian, żelatyna.

Niektóre działania niepożądane (drgawki, zawroty i bóle głowy, niewyraźne lub podwójne widzenie, zaburzenia psychiczne) mogą zaburzyć zdolność prowadzenia pojazdów, obsługę maszyn i sprawność psychofizyczną.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów