Meprelon, 1 g, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji, 1 fiolka + 1 fiolka z rozpuszczalnikiem po 10 ml

Meprelon, 1 g, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji, 1 fiolka + 1 fiolka z rozpuszczalnikiem po 10 ml zawiera substancję czynną z grupy zmodyfikowanych hormonów kory nadnerczy (glikokortykosteroidów), w dużej dawce i w postaci słabo rozpuszczalnej w wodzie. Dlatego lek Meprelon podaje się bezpośrednio do strumienia krwi w ostrych stanach zagrażających życiu, które wymagają terapii glikokortykosteroidami.

Lek Meprelon jest stosowany w ostrych stanach zagrażających życiu, takich jak:
- stan wstrząsu jako następstwo ciężkiej ogólnej reakcji alergicznej (wstrząs anafilaktyczny) po wcześniejszym leczeniu z użyciem adrenaliny (lek działający na układ krążenia),
- obrzęk mózgu (jedynie w przypadku objawów ciśnienia śródczaszkowego potwierdzonych w tomografii komputerowej) spowodowany przez guz mózgu, zabiegi neurochirurgiczne, ropień mózgu, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych,
- utrzymujące się płuco wstrząsowe (zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych, ang. Adult Respiratory Distress Syndrome – ARDS) po fazie ostrej,
- ciężki ostry atak astmy,
- ciężkie ogólne zakażenie bakteryjne z niewydolnością kory nadnerczy (zespół Waterhouse'a i Friderichsena),
- ryzyko odrzucenia narządu po jego przeszczepieniu,
- nagromadzenie wody w tkankach płuc po inhalacji toksycznych gazów (toksyczny obrzęk płuc).

W tych wskazaniach lek Meprelon jest stosowany w połączeniu z odpowiednim leczeniem podstawowym (np. uzupełnienie objętości płynów, leczenie zaburzeń sercowo-naczyniowych, podawanie antybiotyków, leczenie bólu itp.). W terapii zespołu Waterhouse'a i Friderichsena wskazane jest równoczesne podawanie mineralokortykosteroidów.

Lek Meprelon może być także stosowany w krótkotrwałym leczeniu w zaostrzeniach stwardnienia rozsianego. Lek Meprelon może skrócić czas trwania zaostrzeń, ale nie ma wpływu na częstość ich występowania czy postęp utraty sprawności.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Podczas ciąży, szczególnie w okresie pierwszych trzech miesięcy, leczenie należy rozpoczynać po starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Należy natychmiast poinformować lekarza o ciąży lub o zajściu w ciążę.
W razie długotrwałego leczenia glikokortykosteroidami podczas ciąży nie można wykluczyć zaburzeń wzrostu nienarodzonego dziecka. Nie można z pewnością wykluczyć zwiększenia ryzyka rozwoju rozszczepienia ust u płodu, spowodowanego przez podawanie glikokortykosteroidów podczas pierwszego trymestru ciąży. Leczenie pod koniec ciąży może prowadzić do zaniku nadnerczy u płodów, co z kolei może wymagać leczenia noworodków.

Karmienie piersią
Glikokortykosteroidy przenikają do mleka kobiecego. Podczas stosowania w dużych dawkach albo długotrwałego leczenia, należy unikać karmienia piersią.

Lek Meprelon należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Na ogół lek Meprelon stosuje się według następujących zaleceń dotyczących dawkowania:

Na początku leczenia, w zależności od wskazania i sytuacji klinicznej, dawka pojedyncza w terapii ostrych stanów zagrożenia życia wynosi 250 - 1000 mg metyloprednizolonu (1- 4 fiolki leku Meprelon, 250 mg) i powyżej u dorosłych oraz od 4 do 20 mg/kg masy ciała u dzieci. Na początku leczenia, w zależności od wskazania i sytuacji klinicznej, dawka pojedyncza w terapii ostrych stanów zagrożenia życia wynosi 250 - 1000 mg metyloprednizolonu (do 1 fiolki leku Meprelon, 1000 mg) i powyżej u dorosłych oraz od 4 do 20 mg/kg masy ciała u dzieci. Dla takiego dawkowania dostępny jest także lek Meprelon, 250 mg.

W niektórych wskazaniach (np. przełomy immunologiczne odrzucenia przeszczepu) zaleca się podawanie dawek do 30 mg/kg masy ciała.

W zależności od stanu chorobowego, odstępy między wstrzyknięciami wynoszą od 30 minut do 24 godzin.

O ile lekarz nie przepisał inaczej, zalecenia dotyczące dawkowania w poszczególnych wskazaniach są następujące:

Wstrząs anafilaktyczny
250 – 500 mg metyloprednizolonu (1 do 2 fiolek leku Meprelon, 250 mg) w połączeniu ze zwykłą terapią podstawową/lekami stosowanymi jednocześnie.
250 – 500 mg metyloprednizolonu w połączeniu ze zwykłą terapią podstawową/lekami stosowanymi jednocześnie. Do tego celu dostępny jest lek Meprelon, 250 mg.

Ciężki ostry napad astmy
250 – 500 mg metyloprednizolonu (1 do 2 fiolek leku Meprelon, 250 mg), w połączeniu ze zwykłą terapią podstawową/lekami stosowanymi jednocześnie. 250 – 500 mg metyloprednizolonu w połączeniu ze zwykłą terapią podstawową/lekami stosowanymi jednocześnie. Do tego celu dostępny jest lek Meprelon, 250 mg.

Obrzęk mózgu (spowodowany guzem mózgu, zabiegami neurochirurgicznymi, ropniem mózgu, bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych)

W leczeniu ostrego lub ciężkiego obrzęku mózgu początkowo 250 – 500 mg metyloprednizolonu (1 do 2 fiolek leku Meprelon, 250 mg). W leczeniu ostrego lub ciężkiego obrzęku mózgu początkowo 250 – 500 mg metyloprednizolonu. Lek Meprelon, 250 mg nadaje się lepiej do tego leczenia.

W terapii podtrzymującej ostrego lub ciężkiego obrzęku mózgu albo łagodnego lub przewlekłego obrzęku mózgu na ogół podaje się 32 – 64 mg metyloprednizolonu trzy razy na dobę, przez kilka dni. Do tego celu dostępny jest lek Meprelon, 32 mg. W razie potrzeby należy stopniowo zmniejszać dawkę i przejść na leczenie doustne.

Zagrożenie odrzucenia narządu po transplantacji
Wstrzykiwać dawki do 30 mg metyloprednizolonu na 1 kg masy ciała, przez kilka dni, w połączeniu ze zwykłą terapią podstawową. Lek Meprelon, 1000 mg nadaje się lepiej do tego leczenia. Wstrzykiwać dawki do 30 mg metyloprednizolonu na 1 kg masy ciała (co odpowiada 1 - 2 fiolkom leku Meprelon, 1000 mg dla dorosłych o masie ciała pomiędzy 60 - 70 kg), przez kilka dni, w połączeniu ze zwykłą terapią podstawową.

Zespół Waterhouse'a i Friderichsena
Początkowo 30 mg metyloprednizolonu na 1 kg masy ciała; podawanie powtarza się w 4 – 6 dawkach przez 24 – 72 godziny, w połączeniu z intensywnym leczeniem podstawowym.

Płuco wstrząsowe (zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych, ang. Adult Respiratory Distress Syndrome – ARDS)
Po ostrej fazie utrzymującego się ARDS podaje się dawki 1 – 2 mg metyloprednizolonu na dobę na 1 kg masy ciała, w 4 dawkach podzielonych, do dawki 250 mg metyloprednizolonu co 6 godzin, przez kilka dni do tygodni, ze stopniowym zmniejszaniem dawki, w zależności od przebiegu choroby.

Toksyczny obrzęk płuc spowodowany przez inhalację gazu drażniącego
Natychmiast wstrzyknąć dożylnie 1000 mg metyloprednizolonu. W razie potrzeby, powtórzyć po 6, 12 i 24 godzinach. Lek Meprelon, 1000 mg nadaje się lepiej do tego leczenia. 32 mg metyloprednizolonu podaje się dożylnie trzy razy na dobę w następnych dwóch dniach. Następnie przez kolejne dwa dni podaje się 16 mg metyloprednizolonu dożylnie, trzy razy na dobę. Do tego celu dostępne są leki Meprelon, 16 mg i Meprelon, 32 mg. Później stopniowo zmniejsza się dawkę i przechodzi na kortykosteroidy podawane drogą wziewną. Natychmiast wstrzyknąć dożylnie 1000 mg metyloprednizolonu (1 fiolka Meprelon, 1000 mg). W razie potrzeby, powtórzyć po 6, 12 i 24 godzinach. 32 mg metyloprednizolonu podaje się dożylnie trzy razy na dobę, w następnych dwóch dniach. Następnie przez kolejne dwa dni podaje się 16 mg metyloprednizolonu dożylnie, trzy razy na dobę. Do tego celu dostępne są leki Meprelon, 16 mg i Meprelon, 32 mg. Później zmniejsza się dawkę stopniowo i przechodzi na kortykosteroidy podawane drogą wziewną.

Krótkotrwałe leczenie w zaostrzeniach stwardnienia rozsianego
1000 mg metyloprednizolonu na dobę przez 3 do 5 dni, podane dożylnie. Leczenie powinno rozpocząć się w ciągu 3 do 5 dni po nastąpieniu zaostrzenia i obejmować również ochronę żołądka oraz profilaktykę przeciwzakrzepową. Konieczna jest uważna kontrola lekarska ciśnienia krwi, poziomu cukru we krwi i stężenia elektrolitów w osoczu. Podanie leku powinno nastąpić w godzinach porannych, ponieważ w ten sposób mniejsze jest prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń snu.

Po zakończeniu terapii metyloprednizolonem podawanym dożylnie, lekarz zdecyduje, czy w celu stopniowego zmniejszenia dawki konieczne będzie zastosowanie leku w postaci tabletek. W takiej sytuacji zazwyczaj rozpoczyna się od dawki 80 mg metyloprednizolonu lub dawki równoważnej i kończy po 14 dniach, podczas których dawka jest stopniowo zmniejszana.

Uwaga:
Biorąc pod uwagę znany profil działań niepożądanych, zaleca się podanie pierwszej dawki w szpitalu.

Meprelon podaje się we wstrzyknięciu dożylnym lub we wlewie dożylnym. Ze względu na niepewne warunki wchłaniania substancji czynnej, podanie domięśniowe należy wybierać jedynie wyjątkowo, w przypadkach gdy brak możliwości podania dożylnego. Wstrzyknięcie dożylne należy przeprowadzać powoli.

W celu przygotowania gotowego do użycia roztworu do wstrzykiwań, należy wstrzyknąć załączony rozpuszczalnik (wodę do wstrzykiwań) do fiolki z proszkiem bezpośrednio przed użyciem i wstrząsać do rozpuszczenia.

W celu przygotowania infuzji (wlewu) lek należy najpierw rozpuścić zgodnie z powyższą instrukcją, a następnie zmieszać z 5% roztworem glukozy, 0,9% roztworem chlorku sodowego lub roztworem Ringera.

Roztwory lub mieszanki należy przygotowywać i wstrzykiwać w warunkach ściśle aseptycznych (pozbawionych drobnoustrojów).

Należy unikać podawania razem z innymi lekami wymieszanymi w strzykawce, ponieważ w przeciwnym razie mogłoby dojść do wytrącania się. Z tego samego powodu leku Meprelon nie należy dodawać do roztworów do infuzji (wlewów) innych niż wyszczególnione, ani wstrzykiwać do przewodu do infuzji (wlewu).

Roztwory do wstrzykiwań/infuzji przygotowane przez rozpuszczenie proszku muszą być zużyte jak najszybciej.

Produkty lecznicze przeznaczone do podawania pozajelitowego należy obejrzeć przed użyciem. Należy stosować wyłącznie przejrzyste roztwory bez widocznych cząstek.

Czas trwania leczenia zależy od indywidualnego postępu choroby i jest określony przez lekarza.

Po dłuższym leczeniu, szczególnie z użyciem względnie dużych dawek, stosowania leku Meprelon nie należy przerywać nagle, ale stopniowo.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniższe działania niepożądane zostały wymienione bez uwzględnienia częstości występowania. Częstość nie mogła zostać określona na podstawie dostępnych danych.

W zależności od czasu trwania leczenia i dawki mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Zmiany składu ilościowego (czyli morfologii) krwi (zwiększona liczba krwinek białych, czerwonych krwinek lub płytek krwi, zmniejszenie liczby pewnych rodzajów krwinek białych lub płytek krwi).

Zaburzenia układu immunologicznego
Ciężkie reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne) z zapaścią krążeniową, zatrzymaniem akcji serca, zaburzeniami rytmu serca, skurczem oskrzeli i (lub) obniżeniem/podwyższeniem ciśnienia tętniczego krwi.
Osłabienie obrony immunologicznej ze zwiększeniem ryzyka zakażenia (niektóre choroby wirusowe, takie jak ospa wietrzna, opryszczka albo – podczas wiremii – półpasiec, mogą mieć ciężki przebieg, a czasem nawet zagrażać życiu), maskowanie zakażeń, ujawnienie się zakażeń utajonych, reakcje alergiczne.

Zaburzenia endokrynologiczne
Przełom guza chromochłonnego nadnerczy, który może objawiać się zwiększonym ciśnieniem krwi, bólem głowy, poceniem się, przyspieszoną akcją serca, bladością skóry. W przypadku guza chromochłonnego nadnerczy patrz ulotka punkt 2. „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.
Wywołanie tak zwanego zespołu Cushinga (typowe objawy: twarz księżycowata, otyłość tułowia i zaczerwienienie twarzy), brak lub zmniejszenie czynności kory nadnerczy, zahamowanie wzrostu dzieci, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (brak miesiączki, nadmierne owłosienie, zaburzenia wzwodu).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zgłaszano przypadki zespołu rozpadu guza u pacjentów ze chorobami nowotworowymi układu krwionośnego. Zespół rozpadu guza może zostać zdiagnozowany przez lekarza na podstawie zmian w wynikach badań krwi powodujących wysokie stężenie kwasu moczowego, potasu lub fosforanów oraz zmniejszone stężenie wapnia. Objawy to skurcze mięśni, osłabienie mięśni, splątanie, utrata lub zaburzenia widzenia, duszność, drgawki, nieregularne bicie serca lub niewydolność nerek (zmniejszone oddawanie moczu lub ciemniejszy kolor moczu). Jeśli wystąpią takie objawy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz ulotka punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Gromadzenie się tkanki tłuszczowej w niektórych częściach ciała (w kanale kręgowym (zewnątrzoponowo) lub czasowo w klatce piersiowej (w nasierdziu, śródpiersiu).

Obrzęki z powodu zatrzymania sodu w tkankach - zatrzymanie sodu, zwiększenie wydalania potasu, któremu może towarzyszyć brak potasu (może prowadzić do zaburzeń rytmu serca), zwiększenie stężenia glukozy we krwi, cukrzyca, zwiększenie stężenia lipidów we krwi (cholesterolu i trójglicerydów), nasilenie rozkładu białka.

Zaburzenia psychiczne
Ciężkie depresje, drażliwość, zmiany osobowości, zmiany nastroju, euforia, zwiększona energia i apetyt, psychozy, zaburzenia snu.

Zaburzenia układu nerwowego
Zwiększone ciśnienie mózgu (rzekomy guz mózgu - szczególnie u dzieci), pojawienie się objawów padaczki do tej pory nierozpoznanej i zwiększenie skłonności do drgawek w istniejącej padaczce, zawroty głowy, bóle głowy.

Zaburzenia oka
Zaburzenia siatkówki i błony naczyniowej (centralna retinopatia surowicza, patrz ulotka punkt 2. „Ostrzeżenia i środki ostrożności”), zmętnienie soczewki (zaćma), zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (jaskra), pogorszenie objawów wrzodu rogówki, nasilenie wirusowych, grzybiczych i bakteryjnych zapaleń oka, nieostre widzenie.

Zaburzenia serca
Zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, nasilenie się zastoju w płucach w przebiegu niewydolności serca, niektóre zaburzenia mięśnia sercowego u wcześniaków (patrz ulotka punt 2. „Dzieci”).

Zaburzenia naczyniowe
Zapaść naczyniowa, nadciśnienie tętnicze, zwiększona krzepliwość krwi (zdarzenia zakrzepowe), zwiększenie ryzyka miażdżycy i zakrzepicy, zapalenie naczyń (także jako zespół odstawienia po długotrwałym leczeniu).

Zaburzenia żołądka i jelit
Wrzody żołądka i jelit z ryzykiem perforacji (na przykład z zapaleniem otrzewnej), krwawienie z żołądka lub jelit, zapalenie trzustki, dolegliwości w nadbrzuszu.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Metyloprednizolon może powodować uszkodzenia wątroby. Zgłaszano przypadki zapalenia wątroby i zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych. Dotyczy to również uszkodzenia komórek wątroby i uszkodzenia wątroby z zastojem żółci i może prowadzić do ostrej niewydolności wątroby (patrz ulotka punkt 2. „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rozstępy skórne, zmniejszenie grubości (zanik) skóry („pergaminowa skóra”), poszerzenie naczyń skóry (teleangiektazja), zwiększona łamliwość naczyń włosowatych („kruchość naczyń”), skłonność do powstawania siniaków, krwawienie skórne w kształcie kropek lub plam, nadmierne owłosienie, trądzik, opóźnienie gojenia się ran, zapalenie skóry twarzy (szczególnie wokół ust, nosa i oczu), zmiany pigmentacji skóry, reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypki skórne.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Osłabienie i zanik mięśni, w przypadku miastenii (znacznego osłabienia mięśni związanego z wysiłkiem) odwracalne zwiększenie osłabienia mięśni, mogące prowadzić do przełomu miastenicznego, wywołanie ostrej miopatii (choroba mięśni) w przypadku równoczesnego podawania niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie szkieletowe (patrz także punkt 2 „Meprelon a inne leki”), osteoporoza (choroba kruchych kości) (zależna od dawki, możliwa także podczas krótkotrwałego stosowania), w ciężkich przypadkach prowadząca do ryzyka złamań kości, inne postaci rozpadu kości (jałowe martwice kości: głowy kości ramiennej i głowy kości udowej), zerwanie ścięgna.
Zbyt szybkie zmniejszanie dawki po długotrwałym leczeniu może powodować dolegliwości, takie jak ból mięśni i stawów.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Twardzinowy przełom nerkowy u pacjentów z twardziną skóry (zaburzenie autoimmunologiczne). Do
objawów twardzinowego przełomu nerkowego zalicza się podwyższenie ciśnienia krwi i zmniejszenie
wytwarzania moczu, (patrz ulotka punkt 2. „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Wstrzyknięcie w tkankę tłuszczową może powodować miejscowy zanik tkanki tłuszczowej.

Badania diagnostyczne
Zwiększenie masy ciała.

Specjalne ostrzeżenia
Ze względu na to, że lek Meprelon może w bardzo rzadkich przypadkach powodować reakcje alergiczne, nawet prowadzące do wstrząsu anafilaktycznego, u pacjentów ze skłonnością do alergii (np. astmą oskrzelową), należy zapewnić łatwą dostępność do leków stosowanych w terapii ratunkowej (np. adrenalina, wlew dożylny, sztuczna wentylacja).

W razie wystąpienia zaburzeń dotyczących żołądka lub jelit, bólu pleców, ramion lub stawu biodrowego, depresyjnego nastroju, nieprawidłowych stężeń glukozy we krwi (u osoby chorej na cukrzycę) albo innych zaburzeń, należy natychmiast poinformować lekarza.

- Substancją czynną leku jest metyloprednizolon.
1 fiolka proszku zawiera 1325,92 mg metyloprednizolonu sodu bursztynianu, co odpowiada 1000 mg metyloprednizolonu. 1 ml przygotowanego roztworu zawiera 132,59 mg metyloprednizolonu sodu bursztynianu, co odpowiada 100 mg metyloprednizolonu.
- Pozostałe składniki to: sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan dwuwodny. 1 ampułka rozpuszczalnika zawiera 10 ml wody do wstrzykiwań.

mibe GmbH Arzneimittel
Münchener Straße 15
06796 Brehna
Niemcy

SUN-FARM Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki