Eplerenon
Wskazania do stosowania eplerenonu
Eplerenon jest zalecany jako część terapii dla pacjentów z niewydolnością lewej komory serca oraz tych, którzy doświadczyli niedawnego zawału serca z towarzyszącymi objawami niewydolności serca. Jego stosowanie ma na celu redukcję ryzyka zgonu i problemów sercowo-naczyniowych u osób z przewlekłą niewydolnością serca (w klasie II według NYHA) oraz u pacjentów z dysfunkcją lewej komory serca.
Mechanizm działania eplerenonu
Eplerenon działa poprzez selektywne łączenie się z receptorami mineralokortykoidowymi, mając mniejsze powinowactwo do receptorów glikokortykoidowych, progesteronowych i androgenowych. Działanie to blokuje możliwość przyłączenia się aldosteronu do swojego receptora, co zapobiega jego fizjologicznym efektom, które mogą prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi i zwiększonego obciążenia serca.
Dawkowanie eplerenonu
Eplerenon jest zazwyczaj przepisywany w dawkach od 25mg do 50mg dziennie. Przyjmuje się go w formie tabletek doustnych.
Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu eplerenonu
Skutki uboczne
Częste: kaszel, biegunka, świąd, bóle mięśniowe, nudności, zaparcia, zawroty głowy, hiperkaliemia, wysypka, omdlenia, skurcze mięśni, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zawał serca, niewydolność nerek, niedociśnienie, bóle mięśniowo-szkieletowe.
Niezbyt częste: migotanie przedsionków, odwodnienie, tachykardia, wymioty, wzdęcia, bezsenność, złe samopoczucie, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, ból głowy, nadmierne pocenie się, eozynofilia, zwiększenie stężenia cukru we krwi, hipercholesterolemia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, niedoczulica, hipertriglicerydemia, zapalenie gardła, niedoczynność tarczycy, osłabienie, hiponatremia, ból pleców, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność lewokomorowa, ginekomastia, zakrzepica tętnic kończyn, zmniejszenie ilości receptora czynnika wzrostu naskórka.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu eplerenonu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Substancja ta nie wpływa negatywnie na koncentrację i funkcje poznawcze. Możliwe są jednak zawroty głowy podczas leczenia.
Wpływ na ciążę
Nie ma wystarczających danych o bezpieczeństwie stosowania eplerenonu w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na ciążę, rozwój zarodka, płodu, ani na proces porodu i rozwój noworodka. Zaleca się jednak ostrożność przy stosowaniu eplerenonu przez kobiety ciężarne.
Wpływ na laktację
Brak jest informacji o przenikaniu eplerenonu do mleka matki u ludzi. Badania na szczurach wykazały przenikanie tej substancji do mleka. Nie stwierdzono negatywnego wpływu na rozwój młodych szczurów karmionych mlekiem zawierającym eplerenon. Ze względu na brak danych o skutkach dla niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące eplerenon, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub odstawienie leku, biorąc pod uwagę korzyści i ryzyko dla matki i dziecka.
Interakcje z lekami
- Eplerenon nie powinien być łączony z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonistami receptora angiotensyny (ARB) ze względu na ryzyko hiperkaliemii.
- Unikać należy ączenia z silnymi induktorami CYP3A4 (takimi jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca), które obniżają skuteczność eplerenonu, oraz silnymi inhibitorami CYP3A4 (jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon), które zwiększają jego stężenie.
- Lek w dawce wyższej niż 25 mg nie powinien być stosowany z umiarkowanymi lub słabymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, amiodaron, diltiazem, werapamil, flukonazol).
- Należy unikać stosowania litu, cyklosporyny i takrolimusu podczas leczenia tą substancją.
- Stosowanie eplerenonu razem z dziurawcem może obniżyć poziom leku w organizmie o 30%.
Inne środki ostrożności
- Ważne jest monitorowanie poziomu potasu we krwi na początku leczenia eplerenonem, szczególnie przy zmianie dawek oraz u pacjentów starszych, z niewydolnością nerek lub cukrzycą, którzy są bardziej narażeni na wysoki poziom potasu.
- Podczas terapii nie zaleca się stosowania suplementów potasu.
- Obniżenie dawki eplerenonu lub dodanie hydrochlorotiazydu może pomóc w utrzymaniu prawidłowego poziomu potasu.
- Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek, niewydolnością nerek i mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy powinni być regularnie monitorowani pod kątem poziomu potasu z powodu zwiększonego ryzyka hiperkaliemii.
- Osoby z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wymagają częstszego monitorowania poziomu elektrolitów.
- W trakcie leczenia eplerenonem nie należy spożywać soku z grejpfruta.
Portal ma charakter edukacyjny. Staramy się, aby treści były poprawne merytorycznie, jednak nie powinny zastępować porady lekarza lub farmaceuty, dietetyka, kosmetologa czy fizjoterapeuty odnoszącej się do indywidualnej sytuacji pacjenta. Redakcja i wydawca nie ponoszą odpowiedzialności za skutki zastosowania się do zamieszczonych informacji. Prosimy, skonsultuj się ze specjalistą, zanim zdecydujesz o podjęciu danej terapii mającej wpływ na Twoje zdrowie.