Zolmitriptan, Zolmitriptanum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania zolmitryptanu

Zolmitriptan to lek stosowany w leczeniu ostrych bólów migrenowych, zarówno tych z aurą, jak i bez niej. Aura migrenowa objawia się specyficznymi symptomami przed pojawieniem się bólu głowy, takimi jak problemy z widzeniem, pojawianie się ciemnych plam, błysków świetlnych, osłabienia mięśniowego czy uczucia mrowienia.

Mechanizm działania zolmitriptanu

Zolmitriptan działa jako agonista receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, 5-HT1F oraz 5-HT1A, skupiając swoje działanie na układzie nerwowym. Nie oddziałuje na inne receptory w mózgu. Jego główna rola polega na stymulowaniu receptorów 5-HT1B/1D, które są odpowiedzialne za zwężanie naczyń krwionośnych. Zolmitriptan skutecznie zwęża nadmiernie poszerzone naczynia wewnątrzczaszkowe oraz te dostarczające krew do mózgu, w tym tętnice szyjne. Aktywacja receptora 5-HT1B prowadzi do bezpośredniego skurczu naczyń wewnątrzczaszkowych, a interakcja z receptorem 5-HT1D hamuje wydzielanie peptydu CGRP, który jest silnym czynnikiem rozszerzającym naczynia. Dodatkowo, zolmitriptan redukuje aktywność nerwu trójdzielnego zarówno w centralnym, jak i obwodowym układzie nerwowym, a także zmniejsza działanie naczynioaktywnego peptydu jelitowego oraz substancji P. To ograniczenie wydzielania substancji prozapalnych przyczynia się do zmniejszenia odczuwania bólu.

Dawkowanie zolmitriptanu

Dawkowanie zolmitriptanu zależy od wieku, masy ciała pacjenta, obecności innych chorób oraz stopnia zaawansowania migreny. Lek powinien być stosowany na początku ataku migrenowego, ale jest również efektywny, jeśli zostanie przyjęty w późniejszym czasie. Zalecana dawka dobowego spożycia zolmitriptanu waha się od 2,5 mg do 10 mg. W razie potrzeby, dawkę można dostosować, zwłaszcza gdy pierwsza dawka nie przynosi oczekiwanych efektów. 

Przy stosowaniu zolmitriptanu konieczne jest zachowanie co najmniej dwugodzinnej przerwy między pierwszą a drugą dawką. Kolejne dawki można przyjmować nie wcześniej niż 24 godziny po pierwszej dawce. Dawkowanie zolmitriptanu może wymagać modyfikacji w przypadku pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby. Konieczne jest również zmniejszenie dawki zolmitriptanu przy jednoczesnym stosowaniu:

• Inhibitorów CYP1A2 (np. ciprofloksacyna, fluwoksamina),
• Cymetydyny,
• Inhibitorów monoaminooksydazy (np. moklobemid).

Przeciwwskazania do stosowania zolmitriptanu

Lek nie powinien być stosowany przez osoby z nadwrażliwością na tę substancję. Inne przeciwwskazania do jego użycia obejmują:

• Chorobę niedokrwienną serca lub przebyty zawał serca,
• Przebyte niedokrwienie mózgu lub incydenty naczyniowo-mózgowe,
• Ciężkie lub umiarkowane, leczone nadciśnienie tętnicze,
• Nieustabilizowane nadciśnienie tętnicze,
• Zaawansowaną niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min),
• Zaburzenia przepływu krwi w naczyniach obwodowych.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu zolmitriptanu

Skutki uboczne

Częste: astenia, bóle kończyn, ból głowy, ból w klatce piersiowej, bóle brzucha, bóle mięśniowe, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, kołatanie serca, Dysfagia, nudności, Przeczulica, osłabienie mięśni, parestezje, ból szyi, osłabienie, uczucie gorąca, senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość w ustach, uczucie ciężkości, uczucie ociężałości, wymioty, zawroty głowy, ból gardła, zaburzenia czucia, sztywność mięśniowo-szkieletowa.

Niezbyt częste: nadciśnienie tętnicze, tachykardia, wielomocz, częste oddawanie moczu.

Rzadkie: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, reakcje rzekomoanafilaktyczne.

Bardzo rzadkie: dusznica bolesna, niedokrwienie jelit, martwica jelit, krwawa biegunka, zawał mięśnia sercowego, skurcz naczyń wieńcowych, bolesne parcie na pęcherz, dławica piersiowa, zawał śledziony, niedokrwienne zapalenie jelit.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Podczas leczenia zolmitriptanem, należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Lek może powodować senność i zawroty głowy, a migrena sama w sobie może ograniczać zdolność do prowadzenia pojazdów.

Wpływ na ciążę

Stosowanie zolmitriptanu w ciąży wymaga ostrożności i powinno być rozważane tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość negatywnego wpływu na żywotność zarodka, a bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało potwierdzone.

Wpływ na laktację

Podczas laktacji zaleca się unikanie zolmitriptanu, ponieważ substancja czynna może przenikać do mleka matki. W przypadku konieczności przyjęcia leku, zaleca się zachowanie 24-godzinnego odstępu przed karmieniem piersią.

Interakcje z lekami

Zolmitriptan może wchodzić w interakcje z różnymi substancjami czynnymi.

• Tryptany: Stosowanie razem z innymi lekami z grupy tryptanów (takimi jak almotryptan, eletryptan, frowatryptan, naratryptan, ryzatryptan, sumatryptan) może zwiększać ryzyko nadmiernego skurczu naczyń krwionośnych. Może to prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego lub jelit oraz do udaru. 
• Setrony: Łączenie zolmitriptanu z lekami z grupy setronów (granisetron, ondansetron, palonosetron) może zwiększać poziom serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. 
• Kabergolina: Kabergolina, będąca agonistą receptorów dopaminowych, w połączeniu z zolmitriptanem może zwiększać ryzyko nadmiernego skurczu naczyń krwionośnych i niedokrwienia kończyń. 
• Leki wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne: Leki takie jak buspiron, citalopram, duloksetyna, escitalopram, klomipramina, maprotylina, mianseryna, paroksetyna, tramadol, trazodon, węglan litu, wortioksetyna mogą zwiększać poziom serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Może to prowadzić do objawów zespołu serotoninowego. 
• Sotalol i tetrabenazyna: Te leki mogą powodować zaburzenia rytmu serca, co w połączeniu z zolmitriptanem może zwiększać ryzyko wystąpienia tych zaburzeń. 
• Fluorochinolony i leki SSRI: Leki takie jak ciprofloksacyna, fluwoksamina, lewofloksacyna, norfloksacyna mogą nasilać działania niepożądane związane ze stosowaniem zolmitriptanu.

Inne środki ostrożności

• Nadużywanie leków przeciwbólowych może paradoksalnie nasilać bóle głowy.
• Zolmitriptan nie jest zalecany do leczenia migreny podstawnej, oftalmoplegicznej oraz hemiplegicznej.
• Pacjenci z nadciśnieniem, cukrzycą, hiperlipidemią, genetycznymi predyspozycjami do choroby niedokrwiennej serca, palacze, kobiety po menopauzie i mężczyźni powyżej 40. roku życia powinni wykluczyć chorobę niedokrwienną serca przed rozpoczęciem terapii zolmitriptanem.
• U niektórych pacjentów stosujących tę substancję zaobserwowano ryzyko wystąpienia ucisku w okolicy serca. W przypadku bólu w klatce piersiowej należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.
• Zolmitriptan nie jest zalecany dla osób z zaburzeniami rytmu serca, w tym z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a.
• Podczas terapii  odnotowano przypadki wzrostu ciśnienia tętniczego, zarówno u osób z nadciśnieniem, jak i zdrowych.
• Przed rozpoczęciem leczenia  należy wykluczyć inne schorzenia neurologiczne i potwierdzić diagnozę migreny.
• Migrena zwiększa ryzyko udarów i zaburzeń krążenia mózgowego. Podczas leczenia zolmitriptanem istnieje ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych, dlatego wymagana jest ostrożność.
• W trakcie terapii unikać należy jednoczesnego stosowania preparatów zawierających dziurawiec (Hypericum perforatum), gdyż może to zwiększać ryzyko działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego.