Isoptin 40, 40 mg, 40 tabletek powlekanych

Isoptin 40, 40 mg, 40 tabletek powlekanych zawiera jako substancję czynną chlorowodorek werapamilu. 

Lek Isoptin 40 zawiera jako substancję czynną werapamilu chlorowodorek. Werapamilu chlorowodorek jest selektywnym antagonistą wapnia działającym bezpośrednio na mięsień sercowy.

Działanie leku polega na hamowaniu przechodzenia jonów wapnia przez błonę komórkową do komórek mięśnia sercowego i do komórek mięśni naczyń krwionośnych.

Lek działa przeciwnadciśnieniowo oraz przeciwarytmicznie.
Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest wynikiem zmniejszenia oporu obwodowego bez jednoczesnego zwiększenia częstości akcji serca. W przypadku prawidłowego ciśnienia tętniczego lek nie wykazuje istotnego działania hipotensyjnego.
Działanie przeciwarytmiczne, zwłaszcza w przypadku występowania nadkomorowych zaburzeń rytmu serca, polega na zwalnianiu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. W wyniku tego następuje, w zależności od rodzaju zaburzeń rytmu, przywrócenie rytmu zatokowego oraz (lub) normalizacja częstości skurczów komór. Lek nie powoduje zmiany prawidłowej częstości pracy serca lub tylko nieznacznie ją zmniejsza.

Na co jest lek Isoptin 40 ?

Lek Isoptin 40 wskazany jest do stosowania:
- nadciśnienia tętniczego
- choroby wieńcowej (stany charakteryzujące się niewystarczającym zaopatrzeniem mięśnia sercowego w tlen), w tym:
- przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej
- niestabilnej dławicy piersiowej (z narastającym bólem, z bólem w spoczynku)
- dławicy Prinzmetala
- dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych
- zaburzeń rytmu serca, takich jak:
- napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim
przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW] lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL])

Nie należy stosować leku Isoptin 40 :

- jeśli pacjent ma uczulenie na werapamilu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników leku Isoptin
- we wstrząsie kardiogennym
- w bloku przedsionkowo-komorowym II˚ lub III˚ (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca)
- w zespole chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca)
- w niewydolności serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% oraz (lub) ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem)
- w migotaniu/trzepotaniu przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia (np. zespół Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW], zespół Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]). W przypadku podania leku u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym migotania komór
- jeśli pacjent przyjmuje iwabradynę.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Isoptin należy omówić to z lekarzem.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów:
˗ z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, znacznym niedociśnieniem tętniczym lub zaburzeniami czynności lewej komory
˗ z blokiem serca, blokiem przedsionkowo-komorowym I˚, rzadkoskurczem, asystolią
˗ stosujących leki przeciwarytmiczne, leki β-adrenolityczne
˗ stosujących digoksynę
˗ z niewydolnością serca z frakcją wyrzutową powyżej 35%
˗ z niedociśnieniem tętniczym
˗ stosujących statyny
˗ z zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego [miastenia (myasthenia gravis), zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne’a]
˗ z zaburzeniami czynności nerek
˗ z ciężką niewydolnością wątroby

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Możliwe są interakcje werapamilu z następującymi lekami:
- leki α-adrenolityczne (np. prazosyna, terazosyna)
- leki przeciwarytmiczne (np. flekainid, chinidyna)
- leki rozszerzające oskrzela (np. teofilina)
- leki przeciwdrgawkowe i przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenytoina)
- leki przeciwdepresyjne (np. imipramina)
- leki przeciwcukrzycowe (np. gliburyd)
- leki przeciw dnie moczanowej (np. kolchicyna)
- leki stosowane w zakażeniach (np. klarytromycyna, erytromycyna, ryfampicyna, telitromycyna)
- leki przeciwnowotworowe (np. doksorubicyna)
- barbiturany (np. fenobarbital)
- benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe (np. buspiron, midazolam)
- leki β-adrenolityczne (np. metoprolol, propranolol)
- glikozydy nasercowe (np. digitoksyna, digoksyna)
- antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna)
- leki immunomodulujące i immunosupresyjne (np. cyklosporyna, ewerolimus, syrolimus, takrolimus)
- leki zmniejszające stężenie lipidów (np. atorwastatyna, lowastatyna, symwastatyna)
- agoniści receptora serotoninowego (np. almotryptan)
- leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem (np. sulfinpirazon)
˗ dabigatran (lek przeciwzakrzepowy) i bezpośrednio działające doustne leki przeciwzakrzepowe
˗ iwabradyna (stosowana w leczeniu chorób serca)
˗ metformina (stosowana w leczeniu cukrzycy). Werapamil może osłabić działanie metforminy zmniejszające stężenie glukozy.

Lek Isoptin z jedzeniem i piciem
Możliwe są również interakcje z sokiem grejpfrutowym i środkami zawierającymi wyciąg z dziurawca zwyczajnego.

Poniżej podano dodatkowe informacje dotyczące niektórych interakcji.

Leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności (HIV)
Rytonawir może zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu nasilając działanie leku. Należy zachować ostrożność kiedy leki te stosowane są jednocześnie i jeśli to konieczne zmniejszyć dawkę werapamilu.

Lit
Informowano o zwiększonej wrażliwości na działanie litu (neurotoksyczność) podczas jednoczesnego leczenia lekiem Isoptin i litem bez zmian lub ze zwiększeniem stężenia litu w surowicy. Dodanie leku Isoptin powodowało jednak również zmniejszenie stężenia litu w surowicy u pacjentów przewlekle otrzymujących drogą doustną stałe dawki litu. Należy dokładnie kontrolować stan pacjentów otrzymujących obydwa leki.

Leki blokujące przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe
Lek może nasilać działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (leki kuraropodobne i depolaryzujące). Konieczne może być zmniejszenie dawki leku Isoptin i (lub) dawki leku blokującego przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, gdy leki te są stosowane równocześnie.

Kwas acetylosalicylowy
Zwiększona skłonność do krwawień.

Alkohol etylowy
Zwiększenie stężenia etanolu w osoczu.

Inhibitory reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (statyny)
U pacjentów stosujących lek Isoptin leczenie inhibitorami reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatyną, atorwastatyną lub lowastatyną) należy rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez stopniowe zwiększanie.
Jeśli stosowanie leku rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatynę, atorwastatynę lub lowastatynę), należy rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie cholesterolu w surowicy.

Prawdopodobieństwo interakcji fluwastatyny, prawastatyny lub rozuwastatyny z lekiem jest mniejsze.

Leki hipotensyjne, moczopędne i rozszerzające naczynia krwionośne
Nasilenie efektu hipotensyjnego.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku Isoptin.

Brak jest danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży i dlatego lek Isoptin można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Lek Isoptin w niewielkim procencie przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka u noworodków i niemowląt. Jednak, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, lek Isoptin można stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy jest to istotne dla zdrowia matki. 

Lek Isoptin 40 należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkę leku należy dobierać indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Długoletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi zazwyczaj od 240 mg do 360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania leku Isoptin jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać leku Isoptin. Zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki.

Isoptin 40 tabletki powlekane 40 mg należy stosować u pacjentów, którzy powinni wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku). U pacjentów wymagających większych dawek (np. 240 mg do 480 mg werapamilu chlorowodorku na dobę) należy stosować lek Isoptin 80 względnie Isoptin SR lub Isoptin SR-E 240.

Podanie doustne. Tabletkę leku Isoptin należy połykać w całości (nie ssać ani nie rozgryzać), popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Dorośli i młodzież o masie ciała ponad 50 kg
Nadciśnienie tętnicze: 120 mg do 480 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych.

Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120 mg do 480 mg na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.

Szczególne populacje
Dzieci i młodzież (wyłącznie w zaburzeniach rytmu serca)
Wiek do 6 lat: 80 mg do 120 mg werapamilu chlorowodorku na dobę w dwóch lub trzech dawkach podzielonych.
Wiek od 6 do 14 lat: 80 mg do 360 mg werapamilu chlorowodorku na dobę w dwóch, trzech lub czterech dawkach podzielonych.

Zaburzenia czynności nerek
Podczas stosowania leku Isoptin u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta.

Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku Isoptin jest w różnym stopniu zaburzony w zależności od stopnia niewydolności wątroby, co sprawia, że lek działa silniej i dłużej. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Isoptin
Objawy
Niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, zwolnienie szybkości przewodzenia aż do bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego, hiperglikemia, osłupienie (stupor), kwasica metaboliczna, zespół ostrej niewydolności oddechowej. W wyniku przedawkowania dochodziło do zgonów.
Leczenie
W przedawkowaniu leku należy zastosować przede wszystkim leczenie podtrzymujące, indywidualnie dobierane. W leczeniu celowego przedawkowania przyjętego doustnie leku skutecznie zastosowano stymulację β-adrenergiczną oraz (lub) parenteralnie wapń (chlorek wapnia). W razie wystąpienia istotnej klinicznie reakcji w postaci niedociśnienia tętniczego lub bloku przedsionkowo-komorowego wyższego stopnia należy zastosować odpowiednio leki wazopresyjne lub elektrostymulację serca. W przypadku asystolii należy zastosować standardowe postępowanie, w tym stymulację β-adrenergiczną (np. isoproterenolu chlorowodorek), inne leki wazopresyjne lub resuscytację krążeniowo-oddechową. Werapamilu chlorowodorku nie można usunąć z organizmu drogą hemodializy.

Pominięcie zastosowania leku Isoptin
Nie należy stosować dawki podwójnej leku Isoptin w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Isoptin
Po długim stosowaniu nie należy gwałtownie odstawiać leku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Jak każdy lek, lek Isoptin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia i bóle brzucha, jak również rzadkoskurcz, częstoskurcz, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, obrzęki obwodowe i uczucie zmęczenia.

Często (u 1 do 10 pacjentów ze 100 pacjentów):
˗ ośrodkowe zawroty głowy, bóle głowy
˗ rzadkoskurcz
˗ zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze
˗ zaparcia, nudności
˗ obrzęki obwodowe
Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów z 1000 pacjentów):
˗ kołatanie serca, częstoskurcz
˗ ból brzucha
˗ uczucie zmęczenia
Rzadko (u 1 do 10 pacjentów z 10 000 pacjentów):
˗ parestezje, drżenia mięśniowe
˗ senność
˗ szumy uszne
˗ wymioty
˗ nadmierne pocenie się

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

˗ reakcje nadwrażliwości
˗ zaburzenia pozapiramidowe, napady
˗ hiperkaliemia
˗ obwodowe zawroty głowy
˗ blok przedsionkowo-komorowy (I˚, II˚, III˚), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia (zatrzymanie akcji serca)
˗ skurcz oskrzeli, duszność
˗ dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit
˗ obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka
˗ bóle stawów, osłabienie siły mięśni, bóle mięśni
˗ niewydolność nerek
˗ zaburzenia wzwodu, mlekotok, ginekomastia
˗ zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Po wprowadzeniu do obrotu informowano o jednym przypadku porażenia (niedowład czterokończynowy) po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny.

Substancją czynną leku jest werapamilu chlorowodorek 40 mg.
Substancje pomocnicze to: wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian oraz otoczki tabletki: hypromeloza, sodu laurylosiarczan, makrogol 6000, talk, tytanu dwutlenek (E171).

U niektórych pacjentów lek Isoptin może wpływać na zdolność reagowania w takim stopniu, że powoduje to upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych lub pracy w stwarzających zagrożenie warunkach. Występuje to zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, w okresie zwiększania dawki, przy przechodzeniu ze stosowania innego leku i przy równoczesnym spożywaniu alkoholu. Lek może zwiększać stężenie alkoholu we krwi i opóźniać jego wydalanie. Z tego powodu działanie alkoholu może być nasilone.

Mylan Healthcare Sp. z o.o.