Bupropion, Bupropionum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania bupropionu

Bupropion stosuje się w leczeniu depresji oraz w terapii uzależnienia od palenia nikotyny. Może być także używany w połączeniu z naltreksonem do leczenia nadwagi i otyłości u dorosłych z zaleceniem diety i ćwiczeń. W niektórych przypadkach, u osób powyżej 18 roku życia z chorobą afektywną dwubiegunową i ADHD, bupropion jest alternatywą, ponieważ nie destabilizuje nastroju.

Mechanizm działania bupropionu

Bupropion to lek przeciwdepresyjny hamujący wychwyt zwrotny dopaminy i noradrenaliny. Jego dokładny mechanizm działania nie jest znany. Wiadomo, że hamuje transportery DAT i NET, co prowadzi do zwiększenia poziomu dopaminy i noradrenaliny w mózgu. Środek blokuje także receptory nikotynowe, co czyni go skutecznym w leczeniu uzależnienia od tytoniu.

Dawkowanie bupropionu

• Lek występuje w postaci tabletek o modyfikowanym uwalnianiu. Można go przyjmować z jedzeniem lub bez. Należy jednak unikać jego zażywania wieczorem. Jeśli środek podawany jest dwa razy dziennie, zaleca się zachować 8-godzinną przerwę między dawkami.
• Leczenie uzależnienia od tytoniu trwa od 7 do 9 tygodni. Leczenie depresji powinno trwać co najmniej 6 miesięcy.
• Dawki dobowe dla dorosłych: 150-300 mg.
• Osoby z niewydolnością wątroby i zaburzeniami funkcji nerek powinny przyjmować niższe dawki ze względu na zmiany w przyswajaniu leku oraz ryzyko kumulowania się w organizmie.

Przeciwwskazania do stosowania bupropionu

Nie należy stosować bupropionu w przypadku nadwrażliwości na lek. Pacjenci z drgawkami, skłonnością do nich lub z nowotworami mózgu nie powinni przyjmować leku. Środek jest przeciwwskazany u osób z zaburzeniami łaknienia w wywiadzie oraz przy marskości wątroby.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu bupropionu

Skutki uboczne

Bardzo częste: ból głowy, wymioty, nudności, suchość w ustach, trudności w zasypianiu.

Częste: zawroty głowy, ból w klatce piersiowej, drżenie, zaburzenia smaku, gorączka, zaparcia, lęk, ogólne osłabienie, zaburzenia widzenia, ból brzucha, ogólna wysypka, pobudzenie, nadmierne pocenie się, zmęczenie, świąd, dreszcze, szumy uszne, wzrost ciśnienia krwi, zmniejszenie apetytu, nagłe zaczerwienienie skóry twarzy.

Niezbyt częste: dezorientacja, nastrój depresyjny, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia koncentracji, tachykardia.

Rzadkie: zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, zapalenie wątroby, wahanie stężenia cukru we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka, drętwienia, nietrzymanie moczu, agresja, ciężkie reakcje alergiczne, dyskineza, kołatanie serca, napady drgawkowe, zaburzenia chodu, depersonalizacja, zaostrzenie objawów łuszczycy, ciężkie reakcje skórne, niepokój, paranoja, skąpomocz, mrowienie, sztywność mięśni, omdlenia, wielomocz, poirytowanie, dziwne sny.

Bardzo rzadkie: skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Bupropion może powodować zawroty głowy i brak koordynacji. Może wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność.

Wpływ na ciążę

U kobiet w ciąży nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wad rozwojowych u dzieci. Korzyści i ryzyko leczenia w czasie ciąży ocenia lekarz.

Wpływ na laktację

Substancja przenika do mleka matki, ale w małej ilości. Najwyższe stężenie leku w mleku występuje 2-4 godziny po zażyciu. W mleku niemowląt stężenie jest bardzo niskie lub niewykrywalne. Zanotowano przypadki drgawek u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące bupropion. Preferowane są inne leki przeciwdepresyjne w okresie laktacji. Ryzyko i korzyść ocenia lekarz.

Interakcje z lekami

• Jednoczesne stosowanie z wymienionymi lekami może powodować nasilenie działań niepożądanych bupropionu: inhibitory MAO, np dselegilina, moklobemid (zalecany 14-dniowy odstęp pomiędzy stosowaniem tych grup leków), izoniazyd, 
• Możliwy wzrost nasilenia działań niepożądanych wymienionych leków przy jednoczesnym stosowaniu z bupropionem amitryptylina, klozapina, SSRI (citalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, dekstrometorfan, dihydrokodeina, kodeina, tramadol, lidokaina, metoprolol, nebiwolol, propranolol, klozapina, olanzapina, rysperydon, ondansetron, propafenon, wenlafaksyna, haloperidol).
• Jednoczesne przyjmowanie bupropionu z tamoksyfenem może obniżać skuteczność tego drugiego.
• Potencjalne nasilenie działania uspokajającego jest możliwe w trakcie równoległego zażywania z diazepamem.
• Potencjalne obniżenie skuteczności bupropionu podczas jednoczesnego stosowania z fenytoiną, karrbamazepiną.
• Możliwość wzrostu stężenia bupropionu i zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych podczas łączenia z takimi lekami, jak: kwas walpropinowy, cyklofosfamid, ifosfamid, klopidogrel, tiklopidyna.

Interakcja z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas terapii bupropionem może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego. Zwiększa to ryzyko skutków ubocznych związanych z układem nerwowym. 

Inne środki ostrożności

• Możliwe reakcje nadwrażliwości, od łagodnych (świąd, pokrzywka) do ciężkich (wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona). W razie objawów nadwrażliwości należy przerwać leczenie. 
• Lek należy stosować zgodnie z zaleceną dawką. Ryzyko napadów padaczkowych wzrasta z jej wzrostem.
• Należy ocenić ryzyko drgawek przed terapią, szczególnie u osób uzależnionych od alkoholu, przyjmujących inne leki lub po urazach głowy.
• U pacjentów z depresją mogą wystącpić myśli samobójcze, zwłaszcza na początku leczenia i u pacjentów poniżej 18. roku życia. Zalecana obserwacja.
• Istnieje ryzyko wystąpienia manii lub psychozy u osób z chorobą dwubiegunową.
• Możliwe podwyższenie ciśnienia tętniczego w trakcie terapii, zaleca się regularną kontrolę tego parametru.
• Ograniczone badania bezpieczeństwa u osób z chorobami sercowo-naczyniowymi.