Ewerolimus
Wskazania do stosowania ewerolimusu
Ewerolimus jest zalecany w leczeniu zaawansowanego raka piersi z pozytywnym statusem receptorów hormonalnych, nowotworów neuroendokrynnych przewodu pokarmowego i trzustki, raka nerkowokomórkowego oraz w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepów nerek i serca.
Mechanizm działania ewerolimusu
Ewerolimus działa jako selektywny inhibitor kinazy mTOR, która jest kluczowa w procesach komórkowych. Tworzy kompleks z białkiem FKBP-12, hamując aktywność kinazy mTORC1. Ten proces zakłóca syntezę białek poprzez zahamowanie działania rybosomalnej kinazy S6 i białka 4EBP1. W rezultacie, ewerolimus zatrzymuje przejście komórek z fazy G1 do fazy S cyklu komórkowego, co prowadzi do zahamowania angiogenezy (tworzenia nowych naczyń krwionośnych) i glikolizy.
Dodatkowo, ewerolimus obniża poziom czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF), który jest odpowiedzialny za rozwój naczyń krwionośnych w guzie. Dzięki temu lek hamuje rozwój i namnażanie komórek nowotworowych, komórek śródbłonka, fibroblastów oraz komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
Dawkowanie ewerolimusu
Standardowa dawka ewerolimusu to 10 mg na dobę. W przypadku wystąpienia poważnych skutków ubocznych, lekarz może zalecić zmniejszenie dawki do 5 mg dziennie. Dawkowanie u pacjentów z dysfunkcją wątroby jest dostosowywane indywidualnie.
Przeciwwskazania do stosowania ewerolimusu
Nie należy stosować ewerolimusu w przypadku alergii na tę substancję lub inne pochodne rapamycyny.
Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu ewerolimusu
Skutki uboczne
Bardzo częste: zapalenie płuc, gorączka, biegunka, ból głowy, suchość skóry, osłabienie, świąd, duszność, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipertriglicerydemia, krwawienie z nosa, kaszel, wymioty, wysypka, zaburzenia smaku, małopłytkowość, zapalenie jamy ustnej, niedokrwistość, mdłości, brak łaknienia, zmęczenie, zmniejszenie masy ciała, obrzęk obwodowy, wysięk opłucnowy, wysięk osierdziowy, zapalenie błon śluzowych, zakażenia, zmiany w obrębie paznokci.
Częste: limfopenia, łysienie, nadciśnienie, niestrawność, obrzęk spojówek, odwodnienie, rumień, suchość błony śluzowej jamy ustnej, trombocytopenia, zapalenie spojówek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, krwotok, neutropenia, zaburzenia erekcji, ból brzucha, ból stawów, niewydolność nerek, zatorowość płucna, hiperlipidemia, krwioplucie, posocznica, hipokaliemia, bezsenność, białkomocz, zespół hemolityczno-mocznicowy, hipofosfatemia, ból w klatce piersiowej, utrudnione gojenie się ran, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, łojotokowe zapalenie skóry, łamliwość paznokci, ból jamy ustnej i gardła, koagulopatia, złuszczanie skóry, zmiany skórne, cukrzyca, hipokalcemia, leukopenia, utrudnienia połykania, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, zespół ręka-stopa, torbiel limfatyczna, zakrzepica przeszczepu.
Niezbyt częste: uderzenia gorąca, polekowe zapalenie wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, brak smaku, wybiórcza aplazja układu czerwono-krwinkowego, bóle mięśniowe, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zakrzepica żył głębokich, zastoinowa niewydolność serca, odmiedniczkowe zapalenie nerek, niedoczynność gonad u mężczyzn, hemoliza, choroby śródmiąższowe płuc, martwica kanalików nerkowych.
Rzadkie: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych, proteinoza pęcherzyków płucnych.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Ewerolimus może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Zaleca się ostrożność.
Wpływ na ciążę
Nie zaleca się stosowania ewerolimusu w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na płód. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.
Wpływ na laktację
Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego leku, ponieważ nie wiadomo, czy przenika on do mleka matki.
Interakcje z lekami
- Ewerolimus nie powinien być stosowany razem z żywymi szczepionkami oraz produktami zawierającymi laktozę lub galaktozę.
- Lek może wchodzić w interakcje z wieloma innymi substancjami, w tym z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwcukrzycowymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwpadaczkowymi, a także z niektórymi antybiotykami i lekami immunosupresyjnymi. Te interakcje mogą prowadzić do zwiększenia ryzyka krwawień, wzrostu stężenia ewerolimusu we krwi, nasilenia działań niepożądanych lub osłabienia działania niektórych leków.
Inne środki ostrożności
- Ewerolimus i inne pochodne rapamycyny mogą wywołać nieinfekcyjne zapalenie płuc, które w niektórych przypadkach może być śmiertelne. Pacjenci powinni natychmiast zgłaszać nowe lub pogarszające się objawy oddechowe. W przypadku umiarkowanych lub ciężkich objawów, decyzję o kontynuacji leczenia podejmuje lekarz.
- Przed rozpoczęciem terapiikonieczne jest wyleczenie wszelkich infekcji z uwagi na działanie immunosupresyjne leku.
- Regularne monitorowanie funkcji nerek, poziomu glukozy i lipidów we krwi oraz parametrów hematologicznych jest zalecane podczas leczenia.
- U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby należy kontrolować stężenie ewerolimusu we krwi.
Portal ma charakter edukacyjny. Staramy się, aby treści były poprawne merytorycznie, jednak nie powinny zastępować porady lekarza lub farmaceuty, dietetyka, kosmetologa czy fizjoterapeuty odnoszącej się do indywidualnej sytuacji pacjenta. Redakcja i wydawca nie ponoszą odpowiedzialności za skutki zastosowania się do zamieszczonych informacji. Prosimy, skonsultuj się ze specjalistą, zanim zdecydujesz o podjęciu danej terapii mającej wpływ na Twoje zdrowie.