Propranolol, Propranololum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Tekst nagłówka

Główne wskazania do stosowania propranololu obejmują następujące jednostki chorobowe:

• Dławica piersiowa,
• Kardiomiopatia zarostowa,
• Nadciśnienie tętnicze krwi,
• Arytmia serca (zarówno komorowa, jak i nadkomorowa).

Dodatkowo, propranolol służy jako środek profilaktyczny u osób ze skłonnością do migren oraz u chorych po przebytym ataku serca. Inne zastosowania leku obejmują terapię nadczynności tarczycy i przełomu tarczycowego oraz leczenie lęku uogólnionego oraz samoistnych drżeń mięśniowych. Zaobserwowano także korzyści z jego stosowania w niewydolności serca u i młodzieży poniżej 18 lat, w naczyniakach płaskich i jamnistych, w profilaktyce napadów anoksemicznych u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (wskazania pozarejestracyjne).

Mechanizm działania propranololu

Propranolol to β-bloker o działaniu nieselektywnym, który hamuje aktywność receptorów β1 i β2. W pewnym stopniu wpływa także na stabilizację błon komórkowych. Blokowanie receptorów β1 uniemożliwia związanie z nimi noradrenaliny i adrenaliny, co skutkuje  obniżeniem ciśnienia krwi oraz oddziałuje na serce powodując zmniejszenie często akcji serca, siły jego skurczów, osłabienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Efektem tych działań jest poprawa zaopatrzenia komórek serca w substancje odżywcze, a także spadek ich zapotrzebowania na tlen, dzięki dłuższemu okresowi rozkurczu.

Dawkowanie propranololu

Propranolol najczęściej ordynowany jest doutnie, w formie tabletek. W niektórych sytuacjach można go zastosować także dożylnie. Zalecana dawka zależy od konkretnej choroby, wieku i masy ciała pacjenta, jak również od występujących chorób towarzyszących. Dawkowanie w przypadku  osób starszych i dzieci należy ustalić indywidualnie.

• W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się dawkę od 160 do 320 mg dziennie (dawka może być stopniowo zwiększana w odstępach tygodniowych).
• W przypadku dławicy piersiowej, zalecana dawka wynosi od 120 do 240 mg dziennie.
• W zapobieganiu migrenom stosuje się dawki od 80 do 160 mg dziennie.
• W prewencji powtórnego zawału serca stosuje się zwykle dawkę 160 mg dziennie (leczenie rozpoczyna się minimum pięć dni po zawale i trwa trzy dni).
• W lęku lęku napadowym i uogólnionym dawki wynoszą od 80 do 120 mg dziennie.
• W kardiomiopatii przerostowej i zaburzeiach rytmu serca dawki wahają się od 30 do 120 mg dziennie.
• W zaburzeniach rytmu serca i przełomach tarczycowych, propranolol może być podawany dożylnie. Maksymalna dawka dożylna to 10 mg dziennie, a dla pacjentów pod znieczuleniem - połowa tej dawki, czyli 5 mg.

Przeciwwskazania do stosowania propranololu

Substancji nie należy stosować w przypadku:

• Nadwrażliwości na jej działanie,
• Astmy oskrzelowej,
• Niskiego ciśnienie tętniczego,
• Bradykardii (spowolnienie pracy serca);
• Kwasicy metabolicznej,
• Niewyrównanej niewydolności serca,
• Anginy Prinzmetala (dusznica bolesna),
• Ciężkiego niedożywienia,
• Hipoglikemii, cukrzycy;
• Zaburzeń krążenia obwodowego,
• Nieleczonego guza chromochłonnego,
• Chorego węzła zatokowego.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu propranololu

Skutki uboczne

Leczenie propranololem może wiązać się z występowaniem określonych działań niepożądanych. Do najczęstszych należą:

• Zmniejszona temperatura w kończynach,
• Obniżona częstość rytmu serca,
• Zespół Raynauda (odczucie drętwienia, skurczów, ciepła i bólu w palcach),
• Odczuwanie zmęczenia,
• Zaburzenia snu,
• Trudności w oddychaniu.

Poza tym, w rzadszych przypadkach mogą pojawiać się także następujące skutki uboczne:

• Problemy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka,
• Pogłębienie objawów astmy,
• Niewydolność serca,
• Obrzęk różnych części ciała (twarz, język, krtań, jelita, ręce, nogi)
• Zawroty głowy przy wstawaniu,
• Zmiany nastroju,
• Dezorientacja, utrata pamięci,
• Zaburzenia psychiczne, takie jak psychoza czy omamy,
• Parestezje (np. mrowienie, pieczenie),
• Zaburzenia wzroku, suchość oczu,
• Zmiany skórne (np. wysypka),
• Zmiany w liczbie komórek krwi (np. zmniejszona liczba płytek krwi),
• Silne osłabienie mięśni,
• Nadmierny spadek cukru we krwi,
• Nadmierne pocenie się.

Do potencjalnie możliwych działań niepożądanych o nieznanej częstości występowania należą:

• Bóle głowy lub drgawki powiązane z niskim poziomem cukru we krwi,
• Impotencja,
• Zmniejszony przepływ krwi przez nerki,
• Ból stawów,
• Zaparcia,
• Suchość w ustach,
• Duszności,
• Zapalenie spojówek,
• Depresja,
• Brak leukocytów we krwi,
• Zwiększenie bólów dławicowych.

Wpływ na ciążę

Podczas ciąży propranolol może być stosowany tylko w wyjątkowych sytuacjach i pod ścisłym nadzorem medycznym (β-blokery mogą obniżać przepływ krwi przez łożysko, co zwiększa ryzyko poronienia, śmierci płodu lub przedwczesnego porodu). Lek może mieć wpływ na rozwój u noworodków bradykardii, komplikacji sercowo-naczyniowych, a także hipoglikemii.

Wpływ na laktację

W przypadku karmienia piersią, propranolol jest niewskazany, ponieważ przenika do mleka matki. W niektórych sytuacjach, gdy konieczne jest poddanie matki karmiącej terapii tym lekiem, należy zachować szczególną ostrożność (szczególnie jeśli noworodek cierpi na astmę).

Interakcje z lekami

• Propranolol może potęgować efekt działania leków przeciwcukrzycowych,
• Współstosowanie z antagonistami kanału wapniowego, podnosi ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u osób z niewykrytą niewydolnością serca, może ją ujawnić.
• Łączenie z glikozydami nasercowymi może prowadzić do wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowokomorowego.
• Wspólne podawanie propranololu i leków przeciwarytmicznych klasy I wymaga stałej kontroli i monitorowania.
• Stosowanie propranololu i leków sympatykomimetycznych (np adrenaliny) może obniżać efekt jego działania. W rzadkich przypadkach, dożylna podaż adrenaliny u pacjentów przyjmujących propranolol może wywołać skurcz naczyń, nadciśnienie tętnicze i bradykardię.
• Łączenie z lidokainą podawaną dożylnie może zwiększać jej stężenie  w osoczu o około 30% (należy unikać takiego połączenia)
• Cymetydyna lub hydralazyna mogą podwyższać stężenie propranololu w osoczu.
• Jednoczesne stosowanie z klonidyną może powodować tzw. przełom nadciśnieniowy podczas odstawiania klonidyny. Jeżeli oba leki są stosowane razem i planowane jest ich odstawienie, zaleca się zakończenie terapii β-adrenolitykiem kilka dni przed zakończeniem terapii klonidyną. W przypadku zamiany klonidyny na β-adrenolityk, ten ostatni powinien być wprowadzony kilka dni po zaprzestaniu stosowania klonidyny.
• Podanie  z ergotaminą lub dihydroergotaminą może prowadzić do skurczu naczyń krwionośnych (zalecana ostrożność).
• Ibuprofen i indometacyna mogą obniżać działanie przeciwnadciśnieniowe propranololu.
• Równoczesne podawanie propranololu i chloropromazyny może powodować wzrost stężenia obu substancji w osoczu i nasilenie ich działania.

Interakcja z alkoholem

Zażywanie alkoholu w trakcie leczenia propranololem może wpływać na jego stężenie w krwi, co z kolei wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych zmianą efektywności terapii.

Inne środki ostrożności

• Leczenia propranololem nie należy przerywać nagle (zaleca się stopniowe odstawianie, przez 14 dni).
• Przed operacją może być konieczne czasowe odstawienie leku.
• Środek może zwiększać ryzyko encefalopatii wątrobowej u pacjentów z nieleczoną marskością wątroby.
• Pacjenci z wyrównaną niewydolnością serca, małą rezerwą czynnościową i blokiem serca I stopnia, powinni stosować lek z ostrożnością.
• Pacjenci z POCHP muszą być ostrożni podczas stosowania propranololu ze względu na ryzyko zaostrzenia obturacji płuc.
• Lek może maskować objawy nadmiaru hormonów tarczycy oraz objawy cukrzycy, takie jak tachykardię będącą jednym z symptomów hipoglikemii.
• Nie należy jednocześnie zażywać propranololu z antagonistami kanałów wapniowych (może to prowadzić do zaburzeń przewodzenia w mięśniu sercowym, niedociśnienia, spowolnienia pracy serca oraz niewydolności serca). Zaleca się zachowanie co najmniej 48-godzinnego odstępu pomiędzy przyjęciem tych dwóch grup leków.
• Osoby z tendencją do silnych reakcji alergicznych powinny być ostrożne, zwłaszcza w sytuacji wstrząsu anafilaktycznego, ze względu na możliwość braku reakcji na adrenalinę.