Sildenafil, Sildenafilum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania sildenafilu

Zastosowanie sildenafilu obejmuje następujące wskazania:

• Zaburzenia funkcji seksualnych u mężczyzn w zakresie osiągnięcia lub utrzymywania erekcji (warunkiem działania leku jest stymulacja seksualna),
• Poprawa wydolności wysiłkowej u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym klasy II oraz III (zgodnie z wytycznymi WHO),
• Tętnicze nadciśnienie płucne u dzieci i młodzieży w wieku od 1 do 17 roku życia.

Mechanizm działania sildenafilu

Substancja jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Enzym ten odpowiada za rozkład cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny) i jest obecny zarówno w ciałach jamistych prącia, jak i w płucach. Aby sildenafil mógł skutecznie wspomagać erekcję, konieczne jest pobudzenie seksualne. Przy stymulacji seksualnej do ciał jamistych prącia dopływa krew, co powoduje ich rozszerzenie i stwardnienie. Środek, blokując działanie PDE5, zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych i potęguje efekt tlenku azotu (NO), prowadząc do rozluźnienia mięśni gładkich, napływu krwi do ciał jamistych i erekcji. W przypadku krążenia płucnego, aktywność sildenafilu polega na podwyższaniu poziomu cGMP w komórkach mięśni gładkich naczyń płucnych, co prowadzi do ich relaksacji i rozszerzenia.

Dawkowanie sildenafilu

Lek podaje się doustnie.

Leczenie zaburzeń erekcji: zalecane dawki wynoszą od 25 do 100 mg.

Nie należy przekraczać dawki 100 mg na dobę. Lek jest zażywany najwyżej raz dziennie, zazwyczaj godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Spożycie posiłku przed zażyciem preparatu może opóźnić jego działanie. Dawka sildenafilu może być dostosowywana przez lekarza w zależności od skuteczności i tolerancji organizmu. U osób z ograniczoną czynnością nerek, niewydolnością wątroby, czy przyjmujących inhibitory CYP3A4 lub alfa-adrenolityki, należy rozważyć redukcję początkowej dawki do 25 mg.

Leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego: zwykle stosuje się dawkę sildenafilu do 60 mg na dobę.

U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min, niewydolnością wątroby klasy A lub B według Childa i Pugha, bądź z niską tolerancją leku, należy rozważyć obniżenie dawki. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo.

Przeciwwskazania do stosowania sildenafilu

• Nie należy stosować sildenafilu w przypadku nadwrażliwości na ten składnik leku.
• Substancji nie należy stosować u pacjentów, którzy doświadczyli utraty wzroku w jednym oku ze względu na niedokrwienną neuropatię nerwu wzrokowego niezwiązaną z zapaleniem tętnic (niezależnie od poprzedniego leczenia inhibitorami PDE5).
• SIldenafilu powinni unikać mężczyźni, u których aktywność seksualna nie jest wskazana ze względu na poważne problemy z układem sercowo-naczyniowym, jak np. niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca.

Pozostałe przeciwwskazania do stosowania obejmują:

• Niedawno przebyty udar mózgu,
• Niedawno przebyty zawał serca,
• Niskie ciśnienie krwi (poniżej 90/50),
• Ciężką niewydolność wątroby, 
• Dziedziczne degeneracyjne zmiany siatkówki.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu sildenafilu

Skutki uboczne

Zdarza się, że podczas stosowania sildenafilu występują działania niepożądane. Najczęściej zgłaszane skutku uboczne to: bóle i zawroty głowy, uderzenia gorąca, niestrawność, biegunka zatkany nos, zaburzenia widzenia, bezsenność.

Do rzadziej obserwowanych działań niepożądanych należą: reakcje nadwrażliwości, reakcje skórne, drgawki, bóle w klatce piersiowej, takchykardia, przekrwienie oczu, ból oczu, podwójne widzenie, fotopsja, uczucie zmęczenia, niedokrwistość, senność, bóle mięśni, ból rąk lub nóg, parestezje, suchość w ustach, gorączka, migrena, objawy grypopodobne, niedoczulica, szumy uszne, utrata słuchu, krwiomocz, omdlenie, udar, zawał, przemijający napad niedokrwienny, choroba refluksowa przełyku, rozszerzenie źrenic, jaskra, nieprawidłowe zabarwienie białek oka, drętwienie ust, krwawienie z prącia.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Możliwe skutki uboczne sildenafilu to zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W związku z tym istnieje ryzyko wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Należy zachować ostrożność podczas terapii tym lekiem oraz przy zmianie jego dawki lub schematu dawkowania.

Wpływ na ciążę

W przypadku płucnego nadciśnienia tętniczego stosowanie u ciężarnych powinno mieć miejsce tylko wówczas, gdy zajdzie wyraźna potrzeba.

Wpływ na laktację

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące przenikania sildenafilu do mleka matki, kobiety karmiące piersią nie powinny go stosować.

Interakcje z lekami

• Łączenie sildenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu lub azotanami (np. tetraazotan pentaerytrytolu) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka nasilonego obniżenia ciśnienia krwi.
• Substancja nie powinna być stosowana z inhibitorami proteazy HIV: rytonawirem i sakwinawirem, które istotnie zwiększają jej stężenie w ustroju, a tym samym podnoszą ryzyko wystąpienia działań ubocznych.
• Wśród innych leków o potencjalnym działaniu nasilającym działanie sildenafilu wymienia sią: inne inhibitory proteazy HIV (m.in. darunavir, kobicystat, lopinawir, indynawir), inne substancje przeciwwirusowe (np. azatanawir), inhibitory kinazy białkowej (robocyklib), niektóre leki przeciwgrzybicze (izawukonazol), niektóre inhibitory kinazy białkowej (palbocyklib), niektóre statyny (simwastatyna), leki antyarytmiczne klasy III (np. amiodaron).
• Osłabienie działania terpautycznego sildenafilu może być obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania: niektórych leków przeciwnowotworowych (np. mitotan), niektórych antagonistów receptora endoteliny ETA (np. bosentan), niektórych inhibitrów kinazy białkowej (np. brygatynib).
• Zażywanie substancji podczas przyjmowania leków blokujących kanały wapniowe (np. amlodypina), antagonistów receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych (np. betaksolol) czy inhibitorów konwertazy angiotensyny I (I-ACE, np. benazepril, chilapril, cilazapril, enalapril) może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
• Jednoczene zażywanie paliperydonu (neuroleptyk atypowy) zwiększa ryzyko wystąpienia istotnych zaburzeń rytmu serca.
• Jednoczesne stosowanie z dapoksetyną (SSRI) podnosi ryzyko wystąpienia gwałtownych spadków ciśnienia ortostatycznego w trakcie pionizacji.

Interakcja z alkoholem

Sildenafil w połączeniu z alkoholem zwiększa ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Może to prowadzić do uczucia zawrotów głowy, bólów i potencjalnego omdlenia.

Inne środki ostrożności

Szczególną ostrożności podczas stosowania sildenafilu powinno się zachować u pacjentów z:

• Deformacjami prącia (zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych czy choroba Peyroniego),
• Stanami prowadzącymi do bolesnego wzwodu,
• Zaburzeniami krzepnięcia krwi,
• Chorobą wrzodową

Należy także zwrócić uwagę na poniższe środki ostrożności:

• Związek może potęgować działanie przeciwpłytkowe nitroprusydku sodu, co jest istotne u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi,
• U pacjentów z nadciśnieniem płucnym przyjmujących antagonistów witaminy K, sildenafil może zwiększyć ryzyko krwawienia,
• Nie zaleca się stosowania substancji z innymi lekami zawierającymi inhibitory PDE5,
• Inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak ketokonazol, erytromycyna czy cymetydyna, mogą obniżyć klirens sildenafilu,
• Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki α-adrenolityczne, gdyż środek może potęgować objawy niedociśnienia tętniczego,
• Lek nie jest zalecany dla pacjentów z nadciśnieniem płucnym wtórnym, spowodowanym niedokrwistością sierpowatokrwinkową, jak również skuteczność jego stosowania nie została określona w przypadku ciężkiego nadciśnienia płucnego czy nadciśnienia płucnego wtórnego do zatorowości płucnej związanej z zakrzepicą żylnej,
• Jeżeli wystąpią nagłe problemy z widzeniem, stosowanie leku należy przerwać,
• Sildenafil, w formach przeznaczonych do leczenia zaburzeń erekcji, nie jest przeznaczony dla kobiet,
• W trakcie stosowania substancji nie zaleca się jednoczesnego zażywania soku grejpfrutowego.