Trimetoprim, Trimethoprimum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania trimetoprimu

Trimetoprim jest stosowany w leczeniu:

• Zakażeń dróg moczowych wywołanych przez E. coli, P. mirabilis, Enterobacter sp. i S. saprophyticus,
• Zapalenia płuc spowodowanego przez P. carinii,
• Biegunek podróżnych i duru brzusznego, gdy osiąga odpowiednie stężenie dla efektu bakteriostatycznego.

Trimetoprim może być łączony z sulfometoksazolem. Wskazania do tego połączenia to:

• Zakażenia układu moczowego,
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli,
• Zapalenia ucha środkowego o charakterze ostrym,
• Zapalenie jelit,
• Profilaktyka i terapia zapalenia płuc wywołanego przez P. jirovecii.

Mechanizm działania trimetoprimu

Trimetoprim to chemioterapeutyk o działaniu bakteriostatycznym. Hamuje działanie reduktazy dihydrofolianowej, enzymu uczestniczącego w przekształcaniu kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy. Kwas ten jest kluczowy dla syntezy bakteryjnych kwasów nukleinowych i białek. Brak tego kwasu zakłóca produkcję materiału genetycznego bakterii, ograniczając ich rozwój. Trimetoprim działa silniej na bakterie niż na komórki ssaków, co czyni go selektywnym. Często łączy się go z sulfometoksazolem, który hamuje wcześniejszą fazę syntezy kwasu tetrahydrofoliowego. Takie połączenie potęguje efekt przeciwbakteryjny.

Dawkowanie trimetoprimu

Lek zażywa się doustnie w postaci tabletek. Kuracja trwa zwykle od tygodnia do 10 dni, a po ustąpieniu objawów leczenie kontynuuje się przez dodatkowe kilka dni (najczęściej 2-3). Tabletki dostępne są w dawkach 100 mg i 200 mg. Dawkowanie zależy od wieku, kondycji pacjenta i diagnozy. U dorosłych dawki dobowe to zazwyczaj od 200 mg do 400 mg.

Przeciwwskazania do stosowania trimetorpimu

Nie można stosować trimetoprimu w przypadku:

• Nadwrażliwości na lek.
• Ciąży.
• Niedokrwistości megaloblastycznej spowodowanej brakiem folianów.
• Małopłytkowości.Zaawansowanej niewydolności nerek.
• U dzieci poniżej 3. miesiąca życia.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu trimetoprimu

Skutki uboczne

Działania niepożądane związane ze stosowaniem trimetoprimu należą do rzadko obserwowanych. Wśród nich najczęściej wymieniane to:

• Hiperkaliemia,
• Hiponatremia,
• Małopłytkowość
• Zespół Stevensa-Johnsona,
• Gorączka,
• Niedokrwistość megaloblastyczna,
• Aseptyczne zapalenie opon mózgowych,
• Zapalenie języka,
• Cholestaza.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Substancja zazwyczaj nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów. Jeśli wystąpią zawroty głowy lub zmęczenie, nie należy prowadzić pojazdu ani nie obsługiwać maszyn.

Wpływ na ciążę

Trimetoprim może powodować problemy rozwojowe u płodu. Jego stosowanie w ciąży dopuszczone jest tylko wówcza,  jeśli korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.

Wpływ na laktację

Lek można stosować krótkotrwale podczas karmienia piersią. O wdrożeniu leczenia decyduje lekarz.

Interakcje z lekami

• Trimetoprim wpływa na metabolizm fenytoiny, wydłużając jej okres półtrwania o 50%. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków, monitoruj pacjenta pod kątem przedawkowania fenytoiny.
• Lek może nasilać niedobory kwasu foliowego spowodowane przez leki takie jak fenytoina czy metotreksat.
• Działanie warfaryny może być potęgowane przez tę subtancję.
• Środek wzmacnia efekty działania digoksyny i prokainamidu.
• Ryfampicyna obniża stężenie tego leku poprzez przyspieszenie jego wydalania.
• Stężenie trimetoprimu i dapsonu we krwi wzrasta, gdy środki te są stosowane jednocześnie.
• Substancja, zakłócając bilans sodu i potasu, może przyczynić się do hiperkaliemii. Stosowanie go razem ze spironolaktonem zwiększa ryzyko hiperkaliemii.
• Jednoczesne przyjmowanie tego środka z diuretykami oszczędzającymi potas może zwiększyć ryzyko hiperkaliemii, choć pełne skutki są nieznane.

Inne środki ostrożności

Podczas stosowania trimetoprimu mogą wystąpić objawy nadwrażliwości na światło. Należy unikać silnego światła słonecznego i solarium. Możliwe są też zaburzenia w układzie krwiotwórczym.Jeśli pojawią się te objawy, jak ból gardła, gorączka, wybroczyny, skonsultuj się z lekarzem. Może być konieczne wykonanie badania krwi. Nieprawidłowy wynik może wymagać zaprzestania stosowania leku.