Opis
Theospirex, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań i infuzji dożylnych, 5 ampułek po 10 ml jest lekiem zawierającym teofilinę, która ma działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych oraz hamuje uwalnianie mediatorów z komórek biorących udział w reakcjach zapalnych.
Wskazania
Wskazanie do stosowania:
leczenie ostrych i ciężkich skurczów oskrzeli w przewlekłych chorobach dróg oddechowych:
- astmie oskrzelowej, stanie astmatycznym,
- przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.
Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.
Ciąża
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań.
Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu.
Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszych trzech miesiącach, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W drugim i trzecim trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć działań niepożądanych.
Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych na działanie teofiliny w końcowym okresie ciąży w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych wywołanych jej działaniem.
Karmienie piersią
Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.
Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60 – 90% stężenia tego leku we krwi.
Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Zalecenia ogólne
Theospirex można podawać dożylnie:
- dożylnie w powolnym wstrzyknięciu (około 6 minut/ampułka, do odpowiednio dużej żyły),
- w krótkim wlewie dożylnym (około 10 minut/ampułka w jednym roztworze),
- w dożylnym wlewie kroplowym.
Terapeutyczne stężenie teofiliny w surowicy wynosi 10 do 20 μg/ml (56 do 112 μmol/l).
Teofilina w stężeniu większym niż 20 μg/ml (112 μmol/l) może działać toksycznie.
Ze względu na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny i wąską rozpiętość terapeutyczną, lek należy dawkować indywidualnie.
Należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy.
Zalecenie to dotyczy szczególnie przypadków, w których istnieje zwiększone ryzyko przekroczenia stężenia terapeutycznego, takich jak np. zmiana dawki czy zmiana rodzaju używanego preparatu. Theospirex do podawania dożylnego zawiera jako substancję czynną teofilinę, a powszechnie stosowana teofilina do podawania dożylnego w innych lekach występuje najczęściej w formie połączenia z etylenodiaminą (jako tzw. aminofilina). Jakkolwiek profil farmakokinetyczny obu leków podawanych w równoważnych (w przeliczeniu na teofilinę) dawkach wydaje się podobny, to nie można wykluczyć, iż zmiana jednego leku na drugi spowoduje uzyskanie stężeń teofiliny nieco różniących się od stężeń występujących podczas dotychczasowej terapii, w związku z czym, po zamianie leku, zaleca się oznaczenie stężenia teofiliny.
Dawkowanie
Dawkę należy obliczać na podstawie beztłuszczowej masy ciała (tkanka tłuszczowa u dzieci stanowi 12%, u dorosłych 22%), ponieważ nie ma dystrybucji teofiliny do tkanki tłuszczowej. Teofilinę można podawać w przerywanym lub ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 5 do 10 mg/minutę, w czasie nie krótszym niż jedna godzina. Teofiliny nie należy podawać z szybkością większą niż 25 mg/minutę.
Wymagane stężenie teofiliny, uzyskane po podaniu dawki początkowej, utrzymuje się za pomocą dawki podtrzymującej na podstawie aktualnego stężenia teofiliny w surowicy krwi.
Całkowitą dawkę (dawka dotyczy bezwodnej teofiliny – 1 ampułka = 200 mg bezwodnej teofiliny) należy ustalić zgodnie z poniższym schematem:
Pacjenci nieleczeni wcześniej teofiliną:
| Dawka początkowa | Dawka teofiliny iv. /kg mc. |
|---|---|
| Bez wcześniejszego leczenia teofiliną | 4 – 5 mg/kg mc. przez 20 – 30 min. |
| W przypadku podejrzenia lub dowodów na wcześniejsze leczenie teofiliną | 2 – 2,5 mg/kg mc. przez 20 – 30 min. |
Pacjenci nieotrzymujący aktualnie innych leków zawierających teofilinę:
| Grupa pacjentów | Dawka początkowa [mg/kg mc./h] |
Dawka na pierwsze 12 h [mg/kg mc./h] |
Dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h [mg/kg mc./h] |
|---|---|---|---|
| Dzieci w wieku 6 miesięcy do 9 lat | 5 | 1,0 | 0,85 |
| Dzieci w wieku 10 do 16 lat oraz dorośli palący od niedawna |
5 | 0,85 | 0,7 |
| Dorośli niepalący bez współistniejących chorób |
5 | 0,6 | 0,43 |
| Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca ,niewydolnością wątroby |
5 | 0,4 | 0,1 |
| Inni pacjenci, w tym pacjenci z przerostem prawej komory serca | 5 | 0,5 | 0,26 |
W przypadku braku możliwości kontrolowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki dobowej, którą należy obliczać według poniższego schematu:
Grupy pacjentów Maksymalna dawka dobowa
Dzieci w wieku 2 do 9 lat 24 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dzieci w wieku 10 do 12 lat 20 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dzieci w wieku 13 do 16 lat 18 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat 13 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy
Leku Theospirex nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.
Sposób podawania
Iniekcja dożylna
Wstrzykiwać powoli, przez co najmniej 6 minut, w odpowiednio dużą żyłę.
Krótki wlew dożylny
Wprowadzać dożylnie przez 20–30 minut, w 50-100 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego.
Dożylny wlew kroplowy
Podawać w 250 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego. Czas trwania infuzji można określić wg powyższego schematu dawkowania. Można go jednak zmodyfikować wg indywidualnych potrzeb.
W leczeniu małych dzieci należy rozważyć konieczność zmniejszenia objętości płynów podawanych w infuzji.
Po przeprowadzeniu iniekcji lub infuzji, pacjent powinien przez krótki czas pozostawać w spoczynku, pod nadzorem. W przypadku posiadania informacji o uprzednim podaniu leków zawierających metyloksantynę lub w przypadku występowania takiego podejrzenia, należy przeprowadzać iniekcję lub infuzję pod szczególnym nadzorem, a w przypadku wystąpienia nietolerancji należy ją przerwać.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, stopnia nasilenia i przebiegu choroby i jest określany przez lekarza prowadzącego.
Skutki uboczne
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie
u każdego one wystąpią.
W czasie stosowania leku Theospirex mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Zaburzenia żołądka i jelit:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po teofilinie. Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku.
Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego; bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek.
Zaburzenia serca:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zaburzenia rytmu serca, przyspieszona czynność serca, skurcze dodatkowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): przyspieszenie oddechu.
Zaburzenia naczyniowe:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): obniżenie ciśnienia tętniczego.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).
Zaburzenia układu immunologicznego:
Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż u 1 na 1000 pacjentów): reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy - reakcje alergiczne, takie jak reakcje skórne i nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (np. gardła lub języka), trudności w oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka.
Badania diagnostyczne:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, (zmniejszenie stężenia potasu we krwi), zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi.
Objawy niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l).
W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).
Skład
Substancją czynną leku jest teofilina.
Jeden ml roztworu zawiera 20 mg teofiliny.
Jedna ampułka (10 ml) zawiera 200 mg teofiliny.
- Pozostałe składniki leku to: woda do wstrzykiwań, glicyna i sodu wodorotlenek.