Dezogestrel, Desogestrelum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania dezogestrelu

Dezogestrel jest składnikiem stosowanym w antykoncepcji hormonalnej. Może być używany samodzielnie w formie tabletek jednoskładnikowych lub w połączeniu z estrogenami w preparatach dwuskładnikowych. Jego głównym zastosowaniem jest zapobieganie ciąży.

Mechanizm działania dezogestrelu

Dezogestrel, będący progestagenem, działa poprzez łączenie się z receptorem progesteronu. Ta interakcja prowadzi do zwiększenia aktywności określonych genów. Głównym efektem tego leku jest zahamowanie wydzielania hormonu luteinizującego (LH) i zatrzymanie owulacji. Dodatkowo, dezogestrel zagęszcza śluz szyjkowy, co utrudnia dostęp plemników do macicy. Wpływa również na receptor glikokortykoidowy, co zwiększa aktywność prozakrzepową poprzez nasilenie ekspresji receptora trombiny.

Dawkowanie dezogestrelu

Dezogestrel należy przyjmować doustnie każdego dnia, o tej samej porze, z zachowaniem 24-godzinnego odstępu między dawkami. Terapię rozpoczyna się w pierwszym dniu menstruacji, z możliwością rozpoczęcia w drugim lub trzecim dniu, lecz wtedy wymagane jest stosowanie dodatkowej ochrony antykoncepcyjnej przez pierwszy tydzień. Po poronieniu w pierwszym trymestrze zaleca się natychmiastowe rozpoczęcie stosowania leku. Po porodzie lub poronieniu w drugim trymestrze, stosowanie dezogestrelu powinno rozpocząć się między 21 a 28 dniem po tych zdarzeniach. W przypadku zmiany metody antykoncepcji na dezogestrel, należy go przyjąć dzień po zakończeniu poprzedniej metody. Jeśli dawka zostanie pominięta, należy ją przyjąć jak najszybciej, jeśli minęło mniej niż 12 godzin. Jeżeli opóźnienie przekracza 12 godzin, konieczne jest stosowanie dodatkowej ochrony przez kolejne 7 dni.

Przeciwwskazania do stosowania dezogestrelu

Nie należy stosować dezogestrelu w przypadku nadwrażliwości na ten składnik, choroby zakrzepowo-zatorowej, ciężkich zaburzeń funkcji wątroby, niezdiagnozowanych krwawień z pochwy oraz przy zdiagnozowanych lub podejrzewanych nowotworach zależnych od hormonów płciowych.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu dezogestrelu

Skutki uboczne

Częste: ból głowy, nastrój depresyjny, nudności, zmiany nastroju, zwiększenie masy ciała, nieregularne miesiączkowanie, trądzik, ból piersi, zmniejszony popęd płciowy, brak miesiączki.

Niezbyt częste: łysienie, wymioty, zmęczenie, bolesne miesiączki, zakażenia pochwy, torbiele jajników, nietolerancja soczewek kontaktowych.

Rzadkie: pokrzywka, wysypka, rumień guzowaty.

Wpływ na ciążę

W przypadku ciąży, dezogestrel w dużych dawkach może powodować maskulinizację płodów żeńskich, dlatego jego stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane.

Wpływ na laktację

Podczas laktacji, długoterminowe badania nie wykazały wpływu stosowania dezogestrelu przez matkę na wzrost i rozwój fizyczny lub psychomotoryczny dziecka. Chociaż do mleka matki przenikać mogą niewielkie ilości etonogestrelu, zaleca się dokładną obserwację wzrostu i rozwoju niemowlęcia.

Interakcje z lekami

Istnieją różne leki, które mogą wpływać na skuteczność działania antykoncepcyjnego dezogestrelu poprzez indukcję enzymatyczną. Do takich substancji należą:

• Bosentan (antagonista receptora endoteliny ETA),
• Deksametazon (glikokortykosteroid),
• Efawirenz (nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy),
• Fenobarbital (inny lek przeciwpadaczkowy),
• Fenytoina (lek przeciwpadaczkowy, blokujący kanały sodowe),
• Karbamazepina (lek przeciwpadaczkowy, blokujący kanały sodowe),
• Omeprazol (inhibitor pompy protonowej),
• Prednizolon i Prednizon (glikokortykosteroidy),
• Prymidon (barbituran),
• Ryfampicyna (antybiotyk).

Inne leki mogą zmniejszać lub zwiększać stężenie progestagenu w organizmie, w tym: Atazanawir, Boceprewir, Darunawir, Efawirenz, Etrawiryna, Fosamprenawir, Grazoprewir, Indynawir, Lopinawir, Newirapina, Rytonawir, Sakwinawir, Symeprewir, Typranawir (substancje przeciwwirusowe i inhibitory proteazy HIV).

Ponadto, niektóre leki mogą zwiększać stężenie etonogestrelu (aktywnego metabolitu dezogestrelu) poprzez inhibicję enzymatyczną. Do nich zaliczamy:

• Acetazolamid (inhibitor anhydrazy węglanowej),
• Amiodaron (lek przeciwarytmiczny),
• Aprepitant (antagonista receptorów neurokiniowych),
• Atorwastatyna, Fluwastatyna (statyny),
• Buprenorfina (substancja o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe),
• Danazol (testosteron i pochodne),
• Diltiazem, Werapamil (leki blokujące kanały wapniowe),
• Erlotynib, Imatynib, Nilotynib (inhibitory kinazy białkowej),
• Erytromycyna, Klarytromycyna, Telitromycyna (antybiotyki makrolidowe),
• Flukonazol, Itrakonazol, Izawukonazol, Pozakonazol (przeciwgrzybicze),
• Fluoksetyna, Fluwoksamina (SSRI),
• Gestoden (progestagen),
• Ketokonazol (przeciwgrzybicze),
• Metadon, Oksykodon (agoniści receptora opioidowego),
• Trazodon (SARI),
• Haloperidol (neuroleptyk).

Inne środki ostrożności

• Przy stosowaniu dezogestrelu, zwłaszcza w formie jednoskładnikowej, istnieje zwiększone ryzyko rozwoju raka piersi, podobnie jak przy użyciu innych środków antykoncepcyjnych. Osoby z problemami wątroby, w tym z rakiem wątroby, powinny zachować szczególną ostrożność, a decyzja o przyjmowaniu leku powinna być podjęta po indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka.
• Pacjentki z historią choroby zakrzepowo-zatorowej powinny być świadome ryzyka jej ponownego wystąpienia. W przypadku objawów zakrzepicy, stosowanie dezogestrelu należy natychmiast przerwać. Ryzyko to dotyczy również osób, które są długotrwale unieruchomione, na przykład po operacji.
• Jeśli podczas stosowania leku dojdzie do znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego, należy rozważyć zaprzestanie jego przyjmowania. W początkowych miesiącach terapii ważne jest monitorowanie wpływu dezogestrelu na insulinooporność i tolerancję glukozy.
• Stosowanie dezogestrelu nie wyklucza możliwości ciąży pozamacicznej. W przypadku braku miesiączki i bólu brzucha, należy rozważyć taką możliwość.
• Podczas terapii dezogestrelem może pojawić się ostuda, czyli przebarwienia skóry. Pacjentki z tendencją do ostudy powinny unikać słońca i promieniowania UV.
• Należy być świadomym, że stosowanie leku może prowadzić do depresji, a w skrajnych przypadkach do samookaleczeń lub myśli samobójczych. W takich sytuacjach konieczna jest konsultacja lekarska.
• Pominięcie dawki leku lub ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe mogą obniżyć jego skuteczność antykoncepcyjną. W przypadku wymiotów w ciągu 3-4 godzin po zażyciu tabletki, należy postępować tak, jak przy pominięciu dawki.