Gestoden, Gestodenum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania gestodenu

Gestoden to składnik stosowany w doustnych środkach antykoncepcyjnych. Jest częścią preparatów dwuskładnikowych, gdzie łączy się z estrogenami, zapewniając skuteczną ochronę przed ciążą.

Mechanizm działania gestodenu

Gestoden, będący progestagenem, działa poprzez łączenie się z receptorem progesteronowym. Ten proces prowadzi do zwiększenia aktywności określonych genów przez interakcję z DNA. Głównym efektem działania gestodenu jest zahamowanie wytwarzania hormonu luteinizującego (LH) i zatrzymanie owulacji. Dodatkowo, zwiększa się lepkość śluzu szyjkowego, co utrudnia dostęp plemników do macicy i zapobiega implantacji zarodka. Substancja wpływa również na receptor glikokortykosteroidowy, co prowadzi do wzrostu aktywności prozakrzepowej poprzez zwiększenie ekspresji receptora trombiny.

Dawkowanie gestodenu

• Gestoden należy przyjmować doustnie każdego dnia o tej samej porze.Rozpoczęcie kuracji powinno nastąpić w pierwszym dniu menstruacji. Możliwe jest także rozpoczęcie leczenia między 2. a 7. dniem cyklu, lecz wtedy konieczne jest użycie dodatkowej ochrony antykoncepcyjnej przez pierwszy tydzień. Lek stosuje się w 21- lub 24-dniowych cyklach, po których następuje 7- lub 4-dniowa przerwa, podczas której pojawia się krwawienie.
• Bezpośrednio po poronieniu w pierwszym trymestrze ciąży zaleca się rozpoczęcie stosowania gestodenu. Po porodzie lub poronieniu w drugim trymestrze, zalecane jest rozpoczęcie terapii po 28 dniach.
• W przypadku zmiany metody antykoncepcji na gestoden, należy go przyjąć dzień po zakończeniu poprzedniej metody.
• Jeśli zapomniano o dawce i minęło mniej niż 12 godzin, należy jak najszybciej przyjąć zapomnianą tabletkę, a następne w regularnych odstępach. Gdy minęło więcej niż 12 godzin, przez kolejne 7 dni należy stosować dodatkową ochronę antykoncepcyjną.
• W przypadku wymiotów lub biegunki w ciągu 4 godzin od przyjęcia tabletki, istnieje ryzyko niepełnego wchłonięcia leku. W takiej sytuacji należy przyjąć dodatkową dawkę z opakowania zapasowego.

Przeciwwskazania do stosowania gestodenu

Nie należy stosować gestodenu w przypadku uczulenia na ten składnik, chorób zakrzepowo-zatorowych oraz stanów zwiększających ryzyko takich chorób, jak wady zastawkowe serca czy zaburzenia rytmu serca. Niezdiagnozowane krwawienia z pochwy oraz podejrzenie lub potwierdzenie nowotworów hormonozależnych również stanowią przeciwwskazania. Nie zaleca się stosowania leku przy zapaleniu trzustki z poważną hipertrójglicerydemią, cukrzycy z powikłaniami naczyniowymi, niekontrolowanym nadciśnieniu, bólach głowy z objawami neurologicznymi, chorobach naczyń mózgowych, chorobie wieńcowej oraz ciężkich chorobach wątroby, w tym nowotworach złośliwych wątroby, do czasu normalizacji parametrów biochemicznych.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu gestodenu

Skutki uboczne

Bardzo częste: ból głowy, krwawienia śródcykliczne, plamienia w trakcie cyklu.

Częste: nerwowość, nudności, zmiana masy ciała, wydzielina z piersi, wymioty, brak miesiączki, zawroty głowy, zmiany nastroju, bolesne miesiączki, ból brzucha, powiększenie piersi, trądzik, ból piersi, zapalenie pochwy, obrzęk, tkliwość piersi, zmiany libido, zmiana wydzieliny z pochwy, zmiana nasilenia krwawienia miesiączkowego, zmiana obrazu nadżerki.

Niezbyt częste: hipertriglicerydemia, hirsutyzm, łysienie, wysypka, wzdęcia, zmiana apetytu, nieprawidłowe stężenia lipidów, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, skurcze żołądka.

Rzadkie: nietolerancja glukozy, reakcje anafilaktyczne, nietolerancja szkieł kontaktowych, rumień guzowaty, reakcje rzekomoanafilaktyczne, żółtaczka cholestatyczna, zmniejszenie stężenia folianów we krwi.

Bardzo rzadkie: zapalenie nerwu wzrokowego, nasilenie porfirii, zespół hemolityczno-mocznicowy, rumień wielopostaciowy, zakrzepica siatkówki, powiększenie żylaków, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, nasilenie pląsawicy, choroby pęcherzyka żółciowego, pierwotny rak wątrobowokomórkowy, nasilenie tocznia rumieniowatego układowego, zapalenie trzustki.

Wpływ na ciążę

Nie ma dowodów na szkodliwy wpływ gestodenu na rozwój płodu w przypadku przypadkowego zapłodnienia i niezamierzonego przyjmowania leku we wczesnej ciąży. Po stwierdzeniu ciąży należy zaprzestać stosowania gestodenu.

Wpływ na laktację

Gestoden przenika do mleka matki. W niektórych przypadkach zaobserwowano u niemowląt działania niepożądane, w tym żółtaczkę. Może wpływać na ilość i skład mleka, dlatego nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią.

Interakcje z lekami

• Gestoden nie powinien być stosowany razem z ombitaswirem, parytaprewirem, rytonawirem i dazabuwirem.
• Interakcje gestodenu z innymi substancjami mogą obniżyć jego skuteczność antykoncepcyjną poprzez indukcję enzymatyczną. Dotyczy to leków takich jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, okskarbazepina, prymidon, ryfampicyna i topiramat.
• Niektóre substancje mogą zmniejszyć lub zwiększyć poziom progestagenu w organizmie. Wśród nich znajdują się atazanawir, boceprewir, darunawir, efawirenz, etrawiryna, fosamprenawir, grazoprewir, indynawir, lopinawir, newirapina, rytonawir, sakwinawir, symeprewir i typranawir.
• Inne substancje mogą zwiększyć stężenie gestodenu w osoczu przez inhibicję enzymatyczną. Należą do nich acetazolamid, amiodaron, aprepitant, atorwastatyna, buprenorfina, danazol, diltiazem, erlotynib, erytromycyna, flukonazol, fluoksetyna, fluwastatyna, fluwoksamina, imatynib, itrakonazol, izawukonazol, ketokonazol, klarytromycyna, metadon, nilotynib, oksykodon, pozakonazol, telitromycyna, terbinafina, trazodon i werapamil.
• Stosowanie substancji może prowadzić do wzrostu stężenia cyklosporyny w organizmie.
• Lamotrygina może mieć zmniejszone stężenie pod wpływem gestodenu.
• W przypadku stosowania gestodenu z estrogenami, może dojść do wzrostu stężenia aminotransferazy (ALT), szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z dazabuwirem, ombitaswirem i rytonawirem.

Inne środki ostrożności

• Pacjentki z historią choroby zakrzepowo-zatorowej powinny być świadome ryzyka jej powtórnego wystąpienia podczas stosowania gestodenu. Lek ten zwiększa ryzyko zakrzepicy, dlatego w razie pojawienia się objawów należy natychmiast przerwać jego przyjmowanie.Szczególną ostrożność powinny zachować osoby długotrwale unieruchomione, otyłe, starsze, oraz po porodzie lub poronieniu w II trymestrze. Ryzyko zakrzepicy żył jest najwyższe w pierwszym roku stosowania. Choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic może prowadzić do zawału serca i udaru mózgu, zwłaszcza u osób palących, z nadciśnieniem, hiperlipidemią czy migreną.
• Zgłaszano przypadki zakrzepicy siatkówki oka, mogącej skutkować utratą wzroku. Lek może również powodować wzrost ciśnienia tętniczego.
• Stosowanie tego środka wiąże się z podwyższonym ryzykiem raka piersi, szyjki macicy i wątroby.
• Może wystąpić ostuda, dlatego zaleca się unikanie słońca i promieniowania UV u osób predysponowanych.
• Stosowanie gestodenu może prowadzić do depresji, w takim przypadku konieczna jest konsultacja lekarska.
• Sok z grejpfruta może podwyższać poziom gestodenu we krwi poprzez hamowanie działania enzymów.
• Substancja może wpływać na kontrolę poziomu cukru we krwi, dlatego pacjentki z cukrzycą wymagają szczególnej obserwacji. Może również zaburzać profil lipidowy, powodując wzrost LDL i spadek HDL, a także trwałą hipertrójglicerydemię.
• Brak krwawienia z odstawienia w przerwie między cyklami leku wymaga konsultacji lekarskiej i wykluczenia ciąży.
• Pojawienie się plamień lub krwawień śródcyklicznych powinno skłonić do diagnostyki i rozważenia innych metod antykoncepcji.
• Pacjentki powinny być poinformowane, że gestoden nie chroni przed HIV i innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową.
• Lek nie jest przeznaczony do stosowania przed pierwszą menstruacją i po menopauzie.
• Gestoden może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, w tym na funkcje wątroby, tarczycy, nerek, nadnerczy, metabolizm węglowodanów, a także na proces krzepnięcia krwi, fibrynolizę i poziomy niektórych białek w surowicy.
• Ziele dziurawca może przyspieszać metabolizm leku w wątrobie, obniżając jego skuteczność antykoncepcyjną.