Haloperidol, Haloperidolum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania haloperidolu

Haloperidol to lek neuroleptyczny z rodziny butyrofenonów, wykazujący działanie przeciwpsychotyczne oraz sedatywne.

Zastosowanie haloperidolu obejmuje:

• Terapię schizofrenii, w celu łagodzenia objawów oraz zapobiegania ich powrotowi,
• Leczenie psychoz paranoidalnych,
• Epizodów manii i hipomanii,
• Kontrolę zaburzeń behawioralnych, takich jak agresja, nadpobudliwość i tendencje do autoagresji, występujących u osób z upośledzeniem intelektualnym i uszkodzeniem mózgu.

Lek ten jest również stosowany w celu redukcji niepokoju i stanów pobudzenia, szczególnie u osób starszych z demencją i chorobą Alzheimera, a także w zespole Gillesa de la Tourette'a, charakteryzującym się tikami ruchowymi i wokalnymi. Dodatkowo, haloperidol jest używany w leczeniu łagodnych do umiarkowanych postaci choroby Huntingtona oraz w zapobieganiu i leczeniu nudności oraz wymiotów po zabiegach operacyjnych.

Mechanizm działania haloperidolu

Szczegółowy mechanizm działania tej substancji pozostaje nie w pełni rozpoznany. Haloperidol działa jako silny antagonista receptorów dopaminowych zarówno w mózgu, jak i obwodowo. Łączy się także z receptorami opioidowymi i wpływa na układ cholinergiczny. Jego podstawowe działanie to blokada sygnałów dopaminowych, co przyczynia się do zmniejszenia objawów psychotycznych, takich jak halucynacje i urojenia.

Dawkowanie haloperidolu

Haloperidol podaje się doustnie (tabletki lub krople) lub zastrzykiem domięśniowym. Dawka leku jest dostosowana indywidualnie i zależy od rodzaju zaburzeń, wieku pacjenta, jego wagi, występujących chorób współistniejących i odpowiedzi na wcześniejsze leczenie neuroleptykami. Osoby starsze lub mające skutki uboczne po innych neuroleptykach często wymagają mniejszych dawek.

Doustnie:

• Dorośli z umiarkowanymi symptomami rozpoczynają leczenie od 3 do 9 mg dziennie, podzielone na porcje. W cięższych przypadkach dawka może wzrosnąć do 15 mg dziennie. Dawka podtrzymująca to zwykle 5 do 10 mg dziennie, z możliwością zwiększenia do 30 mg u osób starszych z niepokojem i pobudzeniem.
• Dzieci przyjmują haloperidol w dawce zależnej od wagi, dwa razy dziennie, ale nie więcej niż 10 mg dziennie. Leku nie podaje się dzieciom poniżej 3 roku życia.

Domięśniowo:

• Dawka dla dorosłych zaczyna się od 1 do 5 mg, z możliwością dodatkowych dawek, nie przekraczających 20 mg dziennie. U osób starszych dawka inicjalna to połowa minimalnej dawki dla dorosłych, z maksymalną dawką 5 mg na dobę.
• Nie zaleca się stosowania zastrzyków domięśniowych u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych o bezpieczeństwie.

Przeciwwskazania do stosowania haloperidolu

Haloperidol jest przeciwwskazany w przypadku:

• Śpiączki,
• Depresji oddechowej,
• Uszkodzenia podstawnych zwojów mózgowych,
• Choroby Parkinsona,
• otępienia z ciałami Lewy'ego
• Postępującego porażenia nadjądrowego.

Lek nie powinien być również stosowany u osób z niedawnym zawałem serca, nieleczoną niewydolnością serca, zaburzeniami rytmu serca, wolnym rytmem serca, blokiem serca II i III stopnia, niedoborem potasu, wydłużeniem QTc lub syndromem długiego QT oraz u osób przyjmujących leki wydłużające QT.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu haloperidolu

Skutki uboczne

Bardzo częste: bezsenność, ból głowy, zaburzenia pozapiramidowe, pobudzenie, hiperkineza.

Częste: maskowatość twarzy, akatyzja, zatrzymanie moczu, suchość w ustach, zawroty głowy, depresja, hipokineza, drżenie, dystonia, hipertonia, spowolnienie ruchowe, hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna, zaburzenia psychiczne, dyskinezy późne , wymioty, nadmierne wydzielanie śliny, wysypka, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia widzenia, nudności, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia erekcji, zaparcia, senność.

Niezby częste: parkinsonizm, akineza, brak menstruacji, hipertermia, drgawki, tachykardia, leukopenia , mlekotok, nadwrażliwość, niepokój, pokrzywka, sedacja, skurcze mięśni, świąd, zapalenie wątroby, zamazane widzenie, żółtaczka, zmniejszenie libido, nadwrażliwość na światło, ,mimowolne skurcze mięśni, objaw koła zębatego, bezdech, nadmierne pocenie się, bolesne miesiączki, drżenia mięśniowe, zaburzenia chodu, stan splątania, kręcz szyi, sztywność mięśniowo-szkieletowa, dyskomfort w obrębie piersi, ból piersi.

Rzadkie: złośliwy zespół neuroleptyczny, wydłużenie odstępu QT, szczękościsk, hiperprolaktynemia, skurcz oskrzeli, fascykulacje, zaburzenia ruchowe.

Podanie domięśniowe:  dodatkowe, możliwe skutki uboczne w przypadku tej drogi podania obejmują takie objawy, jak:zespół Stevensa-Johnsona (zagrażające życiu zmiany skórne w postaci rumienia i nadżerek prowadzące do martwicy tkanek), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, przez co zaleca się w trakcie terapii unikanie spożycia napojów alkoholowych.

Wpływ na ciążę

W kwestii ciąży, brak jest pełnych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania haloperidolu. W sytuacji, gdy konieczne jest zastosowanie leku, powinien być on przepisany w najmniejszej efektywnej dawce i na możliwie najkrótszy czas. U noworodków matek przyjmujących haloperidol w trzecim trymestrze mogą wystąpić różne objawy neurologiczne.

Wpływ na laktację

Haloperidol jest wydalany z mlekiem matki, co może wpływać na dziecko karmione piersią, dlatego należy rozważyć przerwanie karmienia lub odstawienie leku, zależnie od oceny korzyści dla matki w porównaniu z potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Interakcje z lekami

• Haloperidol może wpływać na działanie innych leków i na odwrót. Szczególną uwagę należy zwrócić na substancje aktywujące receptory dopaminowe, takie jak dopamina czy piriwedyl, ponieważ lek może osłabiać ich efekty.
• Leki antyarytmiczne, antydepresyjne, przeciwpsychotyczne, przeciwgrzybicze, przeciwmalaryczne, a także niektóre leki stosowane w onkologii mogą zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca, w tym wydłużenia odstępu QT, przy jednoczesnym stosowaniu z haloperidolem.
• Niektóre leki mogą podnieść stężenie haloperidolu we krwi, jak bupropion, panobinostat, promazyna, co nasila ryzyko arytmii. Również leki przeciwhistaminowe, takie jak hydroksyzyna, mogą zwiększać sedację i ryzyko wydłużenia QT. Leki na nadciśnienie jak guanfacyna czy tyzanidyna mogą nasilać działanie hipotensyjne. Substancje takie jak tramadol mogą zwiększać ryzyko drgawek, a połączenie z litem może prowadzić do poważnych zaburzeń neurologicznych.
• W przypadku leków moczopędnych, które mogą wpływać na stężenie elektrolitów, co jest istotne przy monitorowaniu terapii haloperidolem.
• Interakcje z fluoksetyną czy desmopresyną mogą prowadzić do zatrzymania wody i zaburzeń stężenia sodu. WWspółstosowanie z lekami takimi jak fluoksetyna czy trazodon może nasilać działanie tych leków i zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca.
• W przypadku stosowania beprydylu lub metadonu, konieczna jest konsultacja z lekarzem.
• Leki indukujące CYP3A4 mogą zmniejszać stężenie haloperydolu, obniżając jego skuteczność. Do takich leków należą karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, a także ziele dziurawca. Zaleca się monitorowanie i dostosowanie dawki haloperydolu podczas i po terapii induktorami.

Zasadniczo nie należy łączyć haloperidolu z:

• Lekami na arytmie, takimi jak amiodaron czy chinidyna,
• Antydepresantami typu cytalopram,
• Lekami przeciwpsychotycznymi, np. flufenazyna,
• Antybiotykami jak klarytromycyna,
• Lekami przeciwgrzybiczymi typu pentamidyna,
• Lekami na malarię jak halofantryna,
• Środkami przeciwwymiotnymi, np. dolasetron,
• Lekami na nowotwory, takimi jak toremifen.

Interakcja z alkoholem

Połączenie haloperidolu z alkoholem może prowadzić do wzmożonej senności, problemów z mówieniem, spadku koncentracji, oraz ograniczeń w koordynacji ruchów, dlatego należy unikać alkoholu podczas leczenia tym lekiem.

Inne środki ostrożności

• Przed podaniem haloperidolu należy wykonać EKG. Osoby starsze lub z negatywnymi reakcjami na neuroleptyki powinny rozpocząć leczenie od niższych dawek.
• U osób starszych z demencją, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne, obserwuje się wyższą śmiertelność i ryzyko udaru.
• Ostrożność jest wymagana u pacjentów z wolnym rytmem serca, chorobą serca, historią nagłej śmierci sercowej w rodzinie, niskim ciśnieniem krwi, zawrotami głowy, historią udaru mózgu, drgawkami, padaczką, problemami z nerkami, wątrobą, tarczycą, podwyższonym prolaktynem, historią nowotworów, zakrzepicą, depresją lub chorobą afektywną dwubiegunową.
• Przy stosowaniu haloperidolu należy omówić z lekarzem wszystkie przyjmowane leki i suplementy, aby uniknąć ryzyka negatywnych interakcji.