Metamizol, Metamizolum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania metamizol

Metamizol to lek przeciwbólowy zalecany do stosowania w sytuacjach intensywnego bólu, który nie ustępuje pod wpływem standardowo ordynowanych leków. Jego zastosowanie obejmuje leczenie ostrego bólu w przypadkach takich jak:

• Ataki migreny;
• Silny ból głowy;
• Bóle zębów;
• Dyskomfort po zabiegach chirurgicznych;
• Kolki żółciowe;
• Bóle mięśni i stawów;
• Ból wywołany przez kolkę nerkową.

Metamizol może być również stosowany do obniżania gorączki, gdy tradycyjne metody okazują się nieskuteczne.

Mechanizm działania metamizolu

Metamizol oddziałuje na enzym cyklooksygenazę, zmniejszając jego aktywność, co przyczynia się do obniżenia produkcji prostaglandyn, kluczowych w procesie tworzenia się bólu. Wspomaga także wydzielanie beta-endorfin, co dodatkowo przynosi ulgę w bólu. Przez ograniczenie wychwytu zwrotnego adenozyny, metamizol ma także właściwości rozkurczające, łagodząc skurcze mięśni gładkich, zarówno w drogach moczowych, jak i w układzie trawiennym oraz naczyniach krwionośnych. Jego działanie przeciwgorączkowe wynika z bezpośredniego wpływu na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, co pomaga obniżyć gorączkę. Metamizol działa również na ograniczenie produkcji substancji w organizmie, które wywołują gorączkę.

Dawkowanie metamizolu

• Dawkowanie metamizolu zależy od wagi ciała, współwystępujących schorzeń, wieku pacjenta oraz charakteru dolegliwości. Maksymalna dawka dobowego przyjęcia dla dorosłych wynosi 4 gramy, a lek powinien być przyjmowany w odstępach co najmniej sześciogodzinnych. Należy go zażywać podczas posiłku lub tuż po nim, popijając obficie wodą. W formie kropli doustnych, metamizol dostępny jest także dla dzieci poniżej 14. roku życia, z dawką dostosowaną do masy ciała.
• Metamizol podany w formie iniekcji zaczyna działać po około 30 minutach, a jego aplikacja wymaga ostrożności z uwagi na ryzyko reakcji hipotensyjnej. W przypadku osób starszych, z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, dawkowanie metamizolu powinno być dostosowane indywidualnie.

Przeciwwskazania do stosowania metamizolu

Stosowanie metamizolu jest niewskazane u osób z nadwrażliwością na tę substancję oraz w sytuacjach takich jak:

• astma analgetyczna;
• zaburzenia szpiku kostnego;
• ciężka niewydolność nerek lub wątroby;
• ostre porfirie wątrobowe;
• zaburzenia hematopoezy;
• nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne;
• wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• ostatni trymestr ciąży.

W trakcie długotrwałej terapii zalecane jest regularne monitorowanie parametrów krwi.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu metamizolu

Skutki uboczne

Niezbyt częste: niedociśnienie tętnicze, tachykardia, pieczenie skóry, ,wymioty, nudności, obniżenie ciśnienia tętniczego, pokrzywka, zaparcia, rumień, reakcje hipotensyjne, hipotensja, suchość w ustach, świąd.

Rzadkie: uszkodzenie nerek, leukopenia, małopłytkowość, anuria, zaburzenia widzenia.

Bardzo rzadkie: białkomocz, agranulocytoza, zespół Stevensa- Johnsona, anemia, ostra niewydolność nerek, zespół astmy analgetycznej, skąpomocz, bezmocz, trombocytopenia, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka, pancytopenia.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Podczas przyjmowania metamizolu, prowadzenie pojazdów zazwyczaj nie wymaga ograniczeń, chyba że zażywa się większe dawki, wtedy zaleca się ostrożność lub unikanie kierowania samochodem.

Wpływ na ciążę

W trakcie ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, metamizol jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko dla dziecka, w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i uszkodzenie nerek. W pierwszych dwóch trymestrach jego stosowanie powinno być ograniczone i skonsultowane z lekarzem.

Wpływ na laktację

W okresie laktacji, ze względu na obecność bezpieczniejszych alternatyw i ryzyko powikłań u niemowląt, zaleca się unikanie metamizolu. Substancja czynna może przenikać do mleka matki i wykazywać się w osoczu oraz moczu dziecka, z niewielkim ryzykiem wystąpienia agranulocytozy, sinicy lub ostrej białaczki limfocytowej u niemowlęcia.

Interakcje z lekami

• Substancja może aktywować niektóre enzymy odpowiedzialne za metabolizm leków, w tym CYP2B6 oraz CYP3A4. Współużytkowanie metamizolu z lekami takimi jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus lub sertralina może obniżyć poziom tych substancji we krwi, co wpływa na ich działanie. W takich sytuacjach zaleca się monitorowanie efektów terapii i, jeśli to konieczne, poziomu leków we krwi.
• Lek może zwiększać ryzyko działania toksycznego metotreksatu na komórki krwiotwórcze, zwłaszcza u osób starszych, więc jego jednoczesne stosowanie z metotreksatem jest niewskazane.
• Stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może osłabiać działanie tego ostatniego na proces agregacji płytek krwi. Pacjenci przyjmujący małe dawki kwasu acetylosalicylowego powinni być ostrożni przy jednoczesnym stosowaniu z metamizolem.

Interakcja z alkoholem

Metamizol i alkohol nie powinny być stosowane równocześnie, ponieważ alkohol może zakłócić przemianę leku w organizmie i zwiększać ryzyko skutków ubocznych, dodatkowo irytując śluzówkę żołądka.

Inne środki ostrożności

• Przyjmowanie metamizolu wymaga ostrożności, szczególnie u osób z przeszłością zaburzeń funkcji szpiku kostnego. Ryzyko agranulocytozy i pancytopenii podczas długoterminowej terapii metamizolem zobowiązuje do regularnego monitorowania krwi.
• Osoby z nadwrażliwością na leki przeciwzapalne niesteroidowe lub pirazolon powinny być wyczulone na ewentualne reakcje alergiczne, takie jak duszność, obrzęki, czy pokrzywka, i w razie ich wystąpienia natychmiast zaprzestać stosowania leku. Wysokie ryzyko dotyczy pacjentów z astmą, nietolerancją alkoholu czy barwników. W ekstremalnych przypadkach możliwe są reakcje anafilaktyczne.
• Bezwzględnie należy przerwać leczenie metamizolem przy pojawieniu się zespołu Lyella czy Stevensa-Johnsona. Pacjenci z niskim ciśnieniem, niewydolnością serca, odwodnieniem, czy gorączką mogą doświadczyć pogorszenia stanu zdrowia podczas przyjmowania metamizolu. Zaleca się krótkotrwałe stosowanie leku w minimalnej efektywnej dawce, nie dłużej niż 3-5 dni.
• Zabarwienie moczu na czerwono podczas kuracji może wystąpić i jest zjawiskiem niegroźnym, spowodowanym metabolitem leku.
• Ostrożność przy stosowaniu metamizolu jest także wskazana dla osób z problemami nerkowymi, wątrobowymi oraz cierpiących na choroby żołądka i jelit.
• Stosowanie tego leku może wpływać na wyniki badań diagnostycznych, takich jak pomiar kreatyniny, triglicerydów, kwasu moczowego oraz frakcji HDL cholesterolu.