Metformina, Metforminum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania metforminy

Metformina jest lekiem wykorzystywanym w terapii cukrzycy typu 2, zazwyczaj u pacjentów z problemem nadwagi. Czasem jest również zalecana dla osób w stanie przedcukrzycowym, w celu prewencji rozwinięcia się choroby. Podczas leczenia metforminą, niezwykle ważne jest przestrzeganie odpowiedniej diety oraz regularnej aktywności fizycznej.

Mechanizm działania metforminy

• Działanie leku polega na wzmożeniu glikolizy beztlenowej, co prowadzi do obniżenia poziomu adenozyno–5′–trifosforanu (ATP). Efektem tego jest obniżenie glikemii, czyli stężenia glukozy we krwi.
• Metformina hamuje procesy glukoneogenezy i glikogenolizy, co skutkuje redukcją produkcji glukozy w wątrobie. Substancja czynna leku zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny, co sprzyja lepszemu wychwytowi i zużyciu glukozy.
• Jednym z efektów działania substancji jest poprawa transportu glukozy przez błonowe transportery glukozy, znane jako GLUT.
• Dodatkowo, metformina ogranicza absorpcję glukozy w jelicie. Wzmacnia również proces syntezy glikogenu, który zachodzi wewnątrz komórek.
• Substancja czynna wykazuje  pozytywny wpływ na metabolizm tłuszczów - prowadzi do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów.

Dawkowanie metforminy

• Metforminę przyjmuje się doustnie. Dawkowanie jest zróżnicowane i dostosowane do stopnia nasilenia choroby oraz występowania ewentualnych dolegliwości towarzyszących.
• Standardowa dobowa dawka dla dorosłych mieści się w zakresie od 500 mg do 3000 mg. Rozpoczęcie terapii zaleca się od przyjmowania mniejszych dawek.

Przeciwwskazania do stosowania metforminy

Najważniejsze przeciwwskazania do stosowania metforminy obejmują:

• Występowanie uczulenia na tę substancję,
• Ciężką niewydolność nerek lub jakiekolwiek stany mogące wpływać na ich funkcjonowanie, takie jak infekcje, wstrząs czy odwodnienie,
• Niewydolność wątroby,
• Sytuacje, w których pacjent otrzymuje donaczyniowy środek kontrastowy zawierający jod,
• Kwasicę metaboliczną (np. kwasica ketonowa lub mleczanowa),
• Przedśpiączkowy stan cukrzycowy,
• Choroby powodujące niedotlenienie tkanek (hipoksję), jak np. niewydolność oddechowa, zawał serca, niewydolność serca.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu metforminy

Skutki uboczne

Podczas stosowania metforminy mogą wystąpić określone skutki uboczne, zwłaszcza na początku leczenia. Do często obserwowanych należą objawy ze strony przewodu pokarmowego, jak np. bóle brzucha, mdłości, wymioty, biegunka, utrata apetytu oraz zaburzenia smaku (m.in. występowanie metalicznego posmaku).

Rzadziej obserwowane działania niepożądane podczas terapii metforminą to:

• Kwasica mleczanowa,
• Reakcje skórne (zaczerwienienie, świąd),
• Zaburzenia funkcji wątroby,
• Zmniejszone wchłanianie witaminy B12.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Sama metformina nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn. Jeśli jednak jest stosowana równocześnie z insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika lub meglitynidami, może wystąpić hipoglikemia. W takich przypadkach zaleca się ostrożność.

Wpływ na ciążę

Informacje na temat wpływu metforminy na ciążę są bardzo ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu tej substancji na przebieg ciąży. Pomimo to, nie zaleca się jej stosowania przez ciężarne.

Wpływ na laktację

Metformina przenika do mleka matki. Ze względu na ograniczone dane dotyczące wpływu metforminy na karmione piersią dziecko, nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.

Interakcje lekami

Stosowanie metforminy z niektórymi lekami może wpływać na nasilenie lub osłabienie jej działania.

Spadek aktywności substancji mogą powodować:

• Progestageny: dienogest, drospirenon, etonogestrel, lewonorgestrel, medroksyprogesteron, norgestimat,
• Glikokortykosteroidy: beklometazon, betametazon, deksametazon, hydrokortyzon,
• Niektóre neuroleptyki atypowe: np. olanzapina, rysperidon, zyprazydon,
• Niektóre leki o działaniu moczopędnym: np. klopamid,
• Lewotyroksyna.

Potencjalne nasilenie działania metforminy mogą powodować metoprolol, kwas tioktynowy, niektóre leki przeciwwirusowe (np. biktegrawir, dolutegrawir, konicystat) niektóre leki przeciwgrzybicze (np. izawukonazol), niektóre fibraty (np.ciprofibrat, fenofibrat), glikozydy nasercowe (digoksyna), niektóre NLPZ (np. metamizol), niektóre antybiotyki (fluorochinolony), niektóre leki przeciwpadaczkowe (np. topiramat).

Jednoczesne stosowanie z lekami zwiększającymi poziom glukozy we krwi (np. chloromadinon, formoterol, salmeterol,  cerytynib, olodaterol, progesteron, prolchlorperazyna, temsyrolimus, indakaterol, izoniadyz, efedryna, prednizolon, prednizon) może wymagać modyfikacji dawki metforminy.

Interakcja z alkoholem

Kombinacja alkoholu i metforminy może prowadzić do rozwoju kwasicy mleczanowej. Ryzyko zatrucia alkoholem zwiększa się, jeżeli pacjent cierpi na dysfunkcje wątroby, jest niedożywiony lub na czczo.

Inne środki ostrożności

• Jednoczesne stosowanie metforminy i preparatów z żeń-szeńiem może prowadzić do nadmiernego obniżenia poziomu glukozy we krwi. Żeń-szeń wzmaga przeciwcukrzycowe działanie metforminy.
• Metformina powinna być stosowana w połączeniu z odpowiednią dietą i aktywnością fizyczną. Pacjent powinien również regularnie sprawdzać poziom cukru we krwi.
• W celu ograniczenia wystąpienia działań niepożądanych, najczęściej zaleca się stosowanie metforminy w dawkach podzielonych i przyjmowanie w trakcie lub tuż po posiłku. Jeśli mimo takiego postępowania skutki uboczne nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.
• Dzieci w wieku 10-12 lat powinny przyjmować lek z ostrożnością. Należy monitorować ich wzrost i proces dojrzewania podczas stosowania leku.
• Przed rozpoczęciem terapii pacjent musi zostać uświadomiony o możliwości wystąpienia kwasicy mleczanowej. Objawia się ona skurczami mięśni, dusznością, bólem brzucha, hipotermią, a w skrajnych przypadkach może prowadzić do stanu śpiączki. W razie takich symptomów, konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania metforminy i kontakt z lekarzem.
• Osoby przyjmujące metforminę muszą regularnie kontrolować wskaźnik przesączenia kłębuszkowego (GFR). Jeżeli pacjent nie ma problemów z nerkami, powinien sprawdzać ten parametr co najmniej raz w roku. Dla osób z nieprawidłowością nerkową lub w starszym wieku, konieczne jest przeprowadzanie badania co najmniej dwa razy w roku.
• Jeżeli pacjent ma zaplanowaną operację wymagającą znieczulenia ogólnego, wewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego, konieczne jest zaprzestanie przyjmowania metforminy na czas operacji oraz przez 48 godzin po zabiegu. Wznowienie leczenia powinno nastąpić tylko wtedy, gdy funkcja nerek na to pozwala.