Trazodon, Trazodonum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania trazodonu

Trazodon to lek przeciwdepresyjny woływający na poziom serotoniny w mózgu. Przeznaczony jest do leczenia depresji, także tej towarzyszącej lękowi.

Poza głównym przeznaczeniem, trazodon jest używany w:

• Leczeniu zaburzeń odżywiania;
• Terapii fibromialgii;
• Pomocy przy uzależnieniu od alkoholu;
• Leczeniu schizofrenii;
• Zwalczaniu bezsenności;
• Redukcji niepokoju;
• Łagodzeniu symptomów demencji, w tym choroby Alzheimera.

Mechanizm działania trazodonu

Trazodon to lek przeciwdepresyjny o właściwościach uspokajających. Działa poprzez blokowanie receptorów 5-HT2 i zahamowanie wychwytu serotoniny. Skutkuje to wzrostem stężenia serotoniny oraz redukcją receptorów 5-HT1A w mózgu, co zwiększa działanie serotoninergiczne. Trazodon hamuje też receptory H1. Ma ograniczone działanie na wychwyt noradrenaliny. Nie wykazuje działań pozapiramidowych jak trójpierścieniowe antydepresanty. Ma mniejszy wpływ na systemy cholinergiczny i noradrenergiczny, co sprawia, że jest bezpieczniejszy dla osób z jaskrą, trudnościami w oddawaniu moczu czy chorobami serca.

Dawkowanie trazodonu

Trazodon występuje w postaci tabletek oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Te drugie zaleca się stosować na czczo. Inne formy: bez względu na posiłek. Zalecane przyjmowanie: wieczorem, przed snem. Stosoanie najczęściej rozpoczyna się od małych dawek, które są następnie stopniowo zwiększane co kilka dni. Optymalny efekt leczenia uzyskuje się zwykle po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia stosowania. 

Zwykle zalecane dawkowanie wynosi: 

• Dorosli: 75 mg - 600 mg dziennie (tabletki o przedłużonym uwalnianiu: max 300 mg dziennie).
• Osoby starsze i z problemami wątroby: mniejsza dawka, dostosowana przez lekarza.

Przeciwwskazania do stosowania trazodonu

• Nadwrażliwość na trazodon.
• Ostre zawały serca.
• Zatrucie alkoholem lub lekami nasennymi.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu trazodonu

Skutki uboczne

Tak jak każdy lek, trazodon może powodować określone działania niepożądane. Wśród skutków ubocznych stosowania tego leku o nieznanej częstości występowania wymienia się następujące dolegliwości: agranulocytoza, agresja, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból w klatce piersiowej, dezorientacja, drgawki, drżenie, duszność, dystonia, eozynofilia, hiponatremia, hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna, koszmary senne, leukopenia, lęk, małopłytkowość, mania, myśli samobójcze, nadciśnienie tętnicze, nadmierne wydzielanie śliny, nerwowość, nieostre widzenie, niepokój ruchowy, niestrawność, nudności, omamy, omdlenia, palpitacje, parestezje, pobudzenie, priapizm, reakcje alergiczne, senność, splątanie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka, wzmożony apetyt, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, zapalenie żołądka, zaparcia, zawroty głowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zmęczenie, żółtaczka, bradykardia, zmniejszenie libido, nadmierne pocenie się, zmniejszenie masy ciała, ból brzucha, jadłowstręt, ogólne osłabienie, gorączka, zachowania samobójcze, urojenia, niedrożność jelit, uczucie zatkanego nosa, zaburzenia równowagi, zespół serotoninowy, zastój żółci, niedokrwistość, zaburzenia oddawania moczu, balet serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zespół odstawienia leku, Ból kończyn, Ból pleców, bóle stawowo-mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni, afazja, objawy grypopodobne, zespół SIADH, zapalenie jelit, tachykardia komorowa, przedwczesne skurcze komorowe.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Trazodon może powodować senność, zawroty głowy lub splątanie. Unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jeśli te objawy wystąpią.

Wpływ na ciążę

Badania nie wskazują negatywnego wpływu leku na płód. Jednak dla bezpieczeństwa, należy unikać stosowania w I trymestrze ciąży. Po porodzie wskazane jest onitorować noworodka pod katem objawów odstawienia, jeśli trazodon był stosowany podczas ciąży. O leczeniu w ciąży decyduje wyłącznie lekarz.

Wpływ na laktację

Trazodon przenika do mleka matki, ale w niewielkich ilościach. Do tej pory nie zaobserwowano negatywnych skutków u niemowląt karmionych piersią. Trazodon jest uważany za bezpieczny podczas karmienia piersią. Decyzję o jego stosowaniu podejmuje lekarz.

Interakcje z lekami

• Trazodon może potęgować efekty uspokajające wielu leków, w tym leków przeciwhistaminowych, nasennych i przeciwlękowych.
• Doustne środki antykoncepcyjne oraz leki takie jak fenytoina, karbamazepina i barbiturany przyspieszają metabolizm leków przeciwdepresyjnych.
• Cymetydyna i niektóre leki przeciwpsychotyczne spowalniają metabolizm leków przeciwdepresyjnych.
• Istnieje ryzyko interakcji między trazodonem a inhibitorami CYP3A4. W przypadku jednoczesnego stosowania, dawka trazodonu może wymagać dostosowania.
• Karbamazepina może obniżyć stężenie tego leku we krwi.
• Nie zaleca się łączenia trazodonu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi z powodu ryzyka działań niepożądanych.
• Fluoksetyna może zwiększyć stężenie opisywanej substancji we krwi.
• Należy unikać stosowania trazodonu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO).
• Jednoczesne przyjmowanie z pochodnymi fenotiazyny, takich jak chlorpromazyna, może prowadzić do hipotonii ortostatycznej.
• Lek może potęgować działanie środków zwiotczających mięśnie oraz środków znieczulających.
• Lek  może wpływać na metabolizm lewodopy.
• Stosowanie jednocześnie z lekami wpływającymi na odstęp QT może być ryzykowne.
• Trazodon może wpływać na skuteczność leków hipotensyjnych.
• Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tego leku z preparatami dziurawca
• Istnieją doniesienia o interakcjach z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami przeciwpłytkowymi.
• Jednoczesne przyjmowanie trazodonu z digoksyną lub fenytoiną może zwiększać ich stężenie w krwi.

Interakcja z alkoholem

Substancja potęguje efekty depresyjne alkoholu na układ nerwowy. Nie należy pić alkoholu podczas kuracji.

Inne środki ostrożności

• Stopniowe zwiększanie i zmniejszanie dawki zapobiega działaniom niepożądanym.
• Leku nie stosować u osób poniżej 18 roku życia.
• U seniorów istnieje ryzyko hipotonii ortostatycznej i upadków. Ostrożność przy początku leczenia i zmianie dawek.
• U osób z schizofrenią: ryzyko psychozy.
• Osoby z chorobą afektywną: należy monitorować przejście w stan maniakalny.
• Skłonność do myśli samobójczych: ostrożność, szczególnie u młodszych pacjentów.
• Pojawienie się żółtaczki: przerwać leczenie.
• Objawy agranulocytozy: natychmiast badać krew.
• Ryzyko zespołu serotoninowego i złośliwego zespołu neuroleptycznego przy jednoczesnym przyjmowaniu innych leków.
• Wydłużenie odcinka QT: unikać u osób z arytmiami.
• Nie należy łączyć leku z silnymi inhibitorami CYP3A4 i lekami wydłużającymi odstępu QT.
• Ryzyko spadków ciśnienia: dostosować dawkę innych leków.
• Priapizm: możliwość trwałego uszkodzenia. W razie objawów: odstawić lek.
• Chorzy z jaskrą, problemami z oddawaniem moczu, przerostem prostaty: zachować ostrożność.
• Osoby z chorobami serca: monitorować ciśnienie i rytm.
• U pacjentów z padaczką: unikać gwałtownych zmian dawek.
• Nie spożywać soku grejpfrutowego podczas leczenia trazodonem, aby uniknąć działań niepożądanych.