Takrolimus
Wskazania do stosowania takrolimusu
- Takrolimus stosowany jest po transplantacji organów (wątroba, nerki, serce, szpik) u dorosłych i dzieci. Zapobiega odrzutowi przeszczepu, obniżając reakcję układu odpornościowego (może być stosowany, gdy inne leki immunosupresyjne nie działają).
- Pozarejestracyjnie używa się go również po przeszczepie kończyny, rogówki, tkanek czy komórek. Skuteczny w miastenii i idiopatycznym zespole nerczycowym, gdy cyklosporyna nie jest możliwa.
- W formie maści leczy atopowe zapalenie skóry, gdy inne metody zawodzą.
Mechanizm działania takrolimusu
Takrolimus działa na pierwszą fazę limfocytów T. Łączy się z białkiem o nazwie immunofilina. Utworzony kompleks blokuje działanie klacyneuryny. Skutkuje to zatrzymaniem rozmnażania komórek T. Zatrzymuje aktywację genów odpowiedzialnych za produkcję limfokin.
W terapii atopowego zapalenia skóry, takrolimus działa miejscowo, łagodząc stan zapalny. Łączy się z receptorami steroidowymi, blokując wydzielanie pewnych substancji przez komórki tuczne. Hamuje ekspresję selektyny E w uszkodzonych naczyniach. W przeciwieństwie do kortykosteroidów, nie blokuje produkcji kolagenu i nie powoduje atrofii skóry.
Dawkowanie takrolimusu
Lek występuje w postaci form doustnych: kapsułek twardych oraz kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, a ponadto w postaci koncentratu do sporządzania rozwtoru do infuzji oraz w formie maści.
Zażywanie doustne:
- Przyjmować codziennie rano na czczo, minimum godzinę przed jedzeniem.
- Można też zażyć 2-3 godziny po posiłku, popijając wodą.
- Dawki doustne i pozajelitowe: 0,01-0,3 mg/kg m.c./dobę.
- Dawkowanie dostosowuje lekarz, uwzględniając chorobę, stan pacjenta i masę ciała.
Stosowanie zewnętrzne:
- W leczeniu atopowego zapalenia skóry, nakładać dwa razy dziennie przez 2 tygodnie (stężenie w maściach: 0,03-0,1%).
- Lek należy stosować wyłącznie z zalecenia lekarza.
Przeciwwskazania do stosowania takrolimusu
Nie stosować w przypadku:
- nadwrażliwości na takrolimus,
- jeśli występuje uczulenie na antybiotyki makrolidowe.
Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu takrolimusu
Skutki uboczne
Bardzo częste: ból głowy, cukrzyca, hiperglikemia, hiperkaliemia, nadciśnienie tętnicze, nudności, astma, zaburzenia czynności nerek, drżenia mięśniowe.
Częste: choroba refluksowa przełyku, depresja, drgawki, duszność, dyspepsja, hipokalcemia, hiponatremia, hirsutyzm, kaszel, koszmary senne, kurcze mięśni nóg, leukocytoza, leukopenia, łysienie, niepokój, nieprawidłowe wyniki czynności wątroby, niewyraźne widzenie, omamy, parestezje, świąd, trombocytopenia, wrzody żołądka i jelit, wymioty, wysypka, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zaparcia, zawroty głowy, zwiększenie masy ciała, żółtaczka, krwotok, wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi, ostre zaburzenia czynności wątroby, nadmierne pocenie się, ból stawów, ,ogólne osłabienie, gorączka, zaburzenia czucia, światłowstręt, szumy uszne, niewydolność nerek, trądzik, przekrwienie błony śluzowej nosa, zaburzenia słuchu, stan splątania, zastój żółci, neuropatia obwodowa, hipomagnezemia, ,niedokrwistość, bóle żołądkowo- jelitowe, hiperlipidemia, obniżenie nastroju, hipokaliemia, wodobrzusze, zaburzenia świadomości, zapalenie gardła, obrzęk, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie jelit, zwiększenie stężenia tłuszczów we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, krwotok z przewodu pokarmowego, omamy z dezorientacją.
Niezbyt częste: alergiczne zapalenie skóry, odwodnienie, porażenie, zaćma, zapalenie trzustki, hipoglikemia, bradykardia, zaburzenia psychiczne, zmniejszenie masy ciała, bolesne miesiączki, zawał serca, encefalopatia (uszkodzenie mózgu), kardiomiopatia, bezmocz, zakrzepica żył głębokich, zwiększona aktywność amylazy, poniedrożność jelit, nadwrażliwość na światło słoneczne, niewydolność oddechowa, niedosłuch, nieprawidłowy zapis EKG, zespół hemolityczno-mocznicowy, niedowład.
Rzadkie: pragnienie, zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka, hipertonia, zapalenie dróg żółciowych, utrata wzroku, plamica małopłytkowa.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Jeśli występują skutki uboczne takie jak senność, zawroty głowy czy problemy z widzeniem nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Wpływ na ciążę
Lek przenika przez łożysko. Może zwiększać ryzyko poronienia i przedwczesnego porodu.
Wpływ na laktację
Lek przenika do mleka matki. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas leczenia.
Interakcje z lekami
Łączenie takrolimusu stosowanego wewnętrznie z niektórymi lekami może stwarzać ryzyko wystąpienia interakcji. NIe należy łączyć go z cyklosporyną.
Do substancji zwiększających stężenie takrolimusu w ustroju należą: bromokryptyna, cyklosporyna, danazol, diltiazem, ergotamina, erytromycyna, flukonazol, gestoden, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klotrimazol, metoklopramid, midazolam, omeprazol, rytonawir, tamoksyfen, werapamil, wodorotlenek glinu, worykonazol, wodorotlenek magnezu.
Do substancji zmniejszjacych stężenie takrolimusu w ustroju należą: fenobarbital, fenytoina, izoniazyd, karbamazepina, metamizol, metyloprednizolon, prednizolon, ryfampicyna.
Do substancji zwiększających ryzyko hiperkaliemii podczas terapii takrolimusem należą: spironolakton, chlorek potasu, cytrynian potasu, wodoroasparaginian potasu.
Interakcja z alkoholem
Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia takrolimusem. Alkohol może zmienić stężenie leku we krwi i wpływać na jego działanie. U części osób alkohol może powodować zaczerwienienie twarzy i uczucie gorąca po spożyciu z takrolimusem.
Inne środki ostrożności
- W trakcie doustnej terapii tym lekiem należy regularnie kontrolować parametry krwi, moczu, wzroku, serca, wątroby i nerek, a także poziom glukozy, potasu, parametry hematologiczne i krzepnięcia.
- Należy poinformować lekarza w przypadku wystąpienia: biegunki, zaburzeń widzenia.
- Podczas leczenia ograniczać ekspozycję na UV i słońce. Stosować filtry i nosić odzież ochronną.
- Należy zawsze przyjmować lek zgodnie z zaleceniem lekarza. Nie zmieniać formy podania samodzielnie.
- Przed każdym szczepieniem, które ma być podane w trakcie leczenia takrolimusem należy skonsultować się z lekarzem.
- W przypadku podejrzeń zmian nowotworowych na skórze, nie stosować maści.
- Duże obszary leczone u dzieci wymagają regularnej kontroli lekarskiej.
- Nie stosować maści pod opatrunkami okluzyjnymi.
Portal ma charakter edukacyjny. Staramy się, aby treści były poprawne merytorycznie, jednak nie powinny zastępować porady lekarza lub farmaceuty, dietetyka, kosmetologa czy fizjoterapeuty odnoszącej się do indywidualnej sytuacji pacjenta. Redakcja i wydawca nie ponoszą odpowiedzialności za skutki zastosowania się do zamieszczonych informacji. Prosimy, skonsultuj się ze specjalistą, zanim zdecydujesz o podjęciu danej terapii mającej wpływ na Twoje zdrowie.