Zopiklon, Zopiclonum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania zopiklonu (furazydyny)

Zopiklon jest zalecany do krótkoterminowego leczenia bezsenności u osób dorosłych. Może być stosowany w przypadku problemów z zasypianiem, niespokojnym snem oraz przedwczesnym budzeniem się.

Mechanizm działania zopiklonu

Zopiklon należy do grupy leków o nazwie cyklopirolony, które mają działanie nasenne podobne do grupy benzodiazepin. Jego aktywność farmakologiczna obejmuje działanie uspokajające, łagodzenie lęku (działanie anksjolityczne), kontrolę nad napadami drgawek i relaksację mięśni. Substancja działa jako agonista receptora GABA-A.

Dawkowanie zopiklonu

Zopiklon zażywa się doustnie. Przyjmuje się go bezpośrednio przed pójściem spać. Zazwyczaj dawka dobowa dla dorosłych wynosi 7,5 mg. Leczenie zwykle trwa nie dłużej niż 2 tygodnie, jednak może się przedłużyć do 4 tygodni, uwzględniając stopniowe zmniejszanie dawki. W niektórych sytuacjach, może być konieczne dłuższe stosowanie leku, jednak taka decyzja musi wynikać z ponownej oceny stanu zdrowia pacjenta.

U pacjentów z niewydolnością wątroby, przewlekłymi problemami z oddychaniem, jak również u osób starszych, zaleca się rozpoczęcie terapii od połowy dawki zalecanej dla dorosłych. Podobnie u chorych z diagnozą niewydolności nerek zaleca się również rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki, mimo braku dowodów na kumulację zopiklonu i jego metabolitów w organizmie.

Przeciwwskazania do stosowania zopiklonu

Zopiklonu nie powinny stosować osoby, które wykazują nadwrażliwość na tę substancję czynną.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu zopiklonu

Skutki uboczne

Zopiklon może wywoływać nieprzyjemny, gorzki lub metaliczny posmak w ustach, co jest najczęstszym skutkiem ubocznym.

• W kontekście układu immunologicznego pacjenci mogą doświadczyć alergii, objawiających się swędzeniem, wysypką lub pokrzywką. Bardzo rzadko występują anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy. Ekstremalnie rzadko zdarzają się zespoły Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwicy naskórka/zespół Lyella oraz rumień wielopostaciowy.
• Na płaszczyźnie psychicznej rzadko obserwuje się: zmniejszenie odczuwania, dezorientację i reakcje paradoksalne, takie jak: stan depresyjny, niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresję, urojenia, napady furii, koszmary, omamy, psychozy i zmiany zachowania. Możliwe jest również rozwinięcie się uzależnienia. Bardzo rzadko zdarza się obniżenie popędu płciowego. Zopiklon może prowadzić do uzależnienia zarówno fizycznego, jak i psychicznego.
• Wśród skutków ubocznych związanych z układem nerwowym bardzo często pojawia się gorzki lub metaliczny smak. Często notuje się senność dnia następnego, zmniejszoną czujność, ból głowy oraz zawroty głowy. Rzadziej zdarza się amnezja, niepewność ruchów, ataksja (głównie na początku leczenia, zwykle ustępuje po ponownym podaniu leku), a także uczucie oszołomienia. Możliwe jest również wystąpienie lunatyzmu, czyli chodzenia we śnie.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Lek ma działanie uspokajające, które może ograniczyć zdolność do prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn. W przypadku połączenia z alkoholem, lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami wpływającymi na poziom zopiklonu we krwi, istnieje ryzyko zaburzeń psychomotorycznych. Nie powinno się podejmować czynności wymagających skupienia i koncentracji w ciągu 8-12 godzin po przyjęciu leku.

Wpływ na ciążę

Zopiklon jest w stanie przeniknąć przez łożysko, dlatego nie jest zalecany w trakcie ciąży. Przyjmowanie substancji pod koniec ciąży lub w trakcie porodu może prowadzić do hipotermii, niskiego ciśnienia krwi i depresji oddechowej u noworodka, co jest nazywane "zespołem wiotkiego noworodka". U noworodków może wystąpić ryzyko objawów odstawienia, jeżeli matka przez dłuższy czas przyjmowała lek w ostatnich miesiącach ciąży.

Wpływ na laktację

Zopiklon i jego metabolity są obecne w mleku matki. Metabolizm noworodka jest wolniejszy i efekty hamujące na ośrodkowy układ nerwowy mogą być silniejsze niż u dorosłych. Stąd nie zaleca się stosowania tego preparatu podczas karmienia piersią.

Interakcje z lekami

• Podczas jednoczesnego stosowania leków takich jak neuroleptyki, inne środki nasenne, anksjolityki, leki przeciwdepresyjne, opioidy, leki przeciwpadaczkowe, środki znieczulające oraz leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, może dojść do zwiększenia efektu hamującego na ośrodkowy układ nerwowy.
• Jednoczesne przyjmowanie opioidów może potęgować uczucie euforii, co z kolei może zwiększać ryzyko uzależnienia psychicznego.
• Erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol mogą nasilać działanie nasenne zopiklonu (przy jednoczesny stosowaniu może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu).
• Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, innych leków nasennych, w tym zopiklonu, i opioidów może prowadzić do nasilenia efektu uspokajającego, depresji oddechowej, śpiączki i nawet śmierci z powodu wzmożonego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.

Interakcja z alkoholem

Alkohol potęguje uspokajające i nasenne działanie zopiklonu. Z tego powodu nie jest zalecane łączenie spożywania alkoholu z przyjmowaniem tego leku.

Inne środki ostrożności

• Zopiklon może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Czynnikiem zwiększającym ryzyko są długotrwałe leczenie i wysokie dawki. Osoby nadużywające alkoholu lub z zaburzeniami osobowości są szczególnie narażone. Przy nagłym odstawieniu leku mogą pojawić się objawy odstawienne, w skrajnych przypadkach obejmujące m.in. derealizację, depersonalizację i halucynacje.
• Stosowanie substancji może wywołać bezsenność z odbicia, a objawy mogą być bardziej nasilone niż przed rozpoczęciem leczenia. Leczenie  powinno trwać maksymalnie 4 tygodnie, włączając okres stopniowego zmniejszania dawki. Tolerancja, czyli zmniejszenie działania nasennego zopiklonu, może wystąpić po kilku tygodniach stosowania.
• Lek może powodować amnezję. Pacjenci powinni zapewnić sobie nieprzerwany sen przez 7-8 godzin po zażyciu leku.
• Benzodiazepiny i substancje podobne, w tym zopiklon, mogą wywoływać reakcje paradoksalne i psychiczne, takie jak agresję, urojenia czy koszmary. Osoby starsze i dzieci są szczególnie narażone na te efekty.
• Somnambulizm (lunatyzm) może wystąpić podczas stosowania tego leku, szczególnie przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu, stosowaniu innych leków działających na układ nerwowy lub przy przekraczaniu zalecanej dawki.
• Zopiklon działa rozluźniająco na mięśnie, co może zwiększyć ryzyko upadków, zwłaszcza u osób starszych.
• Dawka powinna być dostosowana u pacjentów z niewydolnością oddechową i wątrobową, a także u osób nadużywających alkoholu lub leków. Zopiklon nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu psychoz i nie powinien być stosowany samodzielnie w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją.
• Stosowanie  razem z opioidami może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej i śpiączki.