Cyklosporyna, Ciclosporinum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

  (12)

Cyklosporyna to lek immunosupresyjny, który jest stosowany głównie w celu zapobiegania odrzutu przeszczepionych narządów (takich jak nerki, wątroba, serce) u pacjentów, którzy przeszli przeszczepienie. Działa poprzez hamowanie aktywacji limfocytów T, co prowadzi do zahamowania odpowiedzi immunologicznej organizmu.

Sortuj według
Cyklosporyna

Cyklosporyna

Wskazania do stosowania cyklosporyny

Cyklosporyna jest lekiem stosowanym w:

  • Transplantologii, w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepów (np. wątroby, nerek, serca, płuc, trzustki),
  • Allogenicznym przeszczepie szpiku,
  • Ciężkiej łuszczycy,
  • Atopowym zapaleniu skóry,
  • Zespole nerczycowym, gdy steroidy nie działają,
  • Zaawansowanym reumatoidalnym zapaleniu stawów, gdy inne leki, jak metotreksat, nie przynoszą efektów.

Dodatkowo, cyklosporyna może indukować lub utrzymywać remisję po terapii kortykosteroidami. Jest też stosowana w leczeniu zapalenia błony naczyniowej oka i poważnego zapalenia rogówki.

Mechanizm działania cyklosporyny

Cyklosporyna działa immunosupresyjnie. Blokuje reakcje odporności komórkowej. Gdy limfocyty T zostają pobudzone przez antygen, w ich wnętrzu rośnie ilość jonów wapnia. Jony te łączą się z kalmoduliną, co aktywuje białko o nazwie kalcyneuryna. Kalcyneuryna wpływa na czynnik NFAT, który przemieszcza się do jądra komórki. W jądrze powoduje on produkcję cytokin prozapalnych.  Lek blokuje ten proces na etapie aktywacji kalcyneuryny, hamuje także wytwarzanie przeciwciał przez limfocyty T. Cyklosporyna nie wpływa na tworzenie krwi ani działanie fagocytów, co różni ją od leków cytostatycznych.

Dawkowanie cyklosporyny

  • Cyklosporyna występuje w postaci: doustnej (kapsułki miękkie), jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kropli ocznych.
  • Dawka zależy od choroby, wieku, wagi i innych schorzeń.  
  • Cyklosporynę podaje się doustnie 2 razy dziennie, regularnie (rano i wieczorem). Lek można spożywać bez względu na posiłek.
  • W transplantologii: 10-15 mg/kg masy ciała przed przeszczepem. Dawka utrzymywana przez 1-2 tygodnie po zabiegu, potem stopniowo obniżana do 2-6 mg/kg masy ciała.
  • W innych wskazaniach: start z 2,5 mg/kg masy ciała, maksymalnie do 5 mg/kg.
  • Miejscowo do oczu: 1 kropla przed spaniem.

Przeciwwskazania do stosowania cyklosporyny

Przeciwwskazania do stosowania leku obejmują:

  • Nadwrażliwość na lek,
  • Zaburzenia funkcjonowania nerek,
  • Niekontrolowane nadciśnienie,
  • Zagrożenie ciężkim zakażeniem lub istniejące zakażenia,
  • Fotochemioterapię, radioterapię,
  • Dziecięce zapalenie stawów ze względu na niewystarczające dane odnośnie bezpieczeństwa.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu cyklosporyny

Skutki uboczne

Bardzo częste: ból głowy, drżenie, hipercholesterolemia, zaburzenia czynności nerek, hirsutyzm, nadciśnienie tętnicze, jadłowstręt, Hiperlipidemia.

Częste: hiperkaliemia, biegunka, bóle mięśniowe, nudności, parestezje, ból brzucha, skurcze mięśni, zaburzenia czynności wątroby, nadmierne owłosienie, przerost dziąseł, hipomagnezemia, Hiperurykemia, uczucie zmęczenia.

Niezbyt częste: splątanie, ataksja móżdżkowa, zaburzenia widzenia, zwiększenie masy ciała, dezorientacja, bezsenność, drgawki, niedokrwistość, obrzęki, trombocytopenia, pobudzenie, wysypka alergiczna, nowotwory złośliwe, niedowład.

Rzadkie: ginekomastia, zapalenie trzustki, miopatia, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, zespół hemolityczno-mocznicowy, osłabienie mięśni, hiperglikemia, polineuropatia ruchowa, zaburzenia menstruacyjne.

Bardzo rzadkie: obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.

Wpływ na ciążę

U kobiet mogą wystąpić ryzyko przedrzucawkowe oraz ryzyko urodzenia dziecka z niską masą. Lek w ciąży stosować tylko gdy konieczne i korzyści dla matki są większe niż ryzyko.

Wpływ na laktację

Cyklosporyna przenika do mleka matki. Nie należy stosować jej podczas karmienia piersią.

Interakcje z lekami

Stosowanie wewnętrzne:

  • Nie należy łączyć stosowania cyklosporyny z innymi lekami immunosupresyjnymi, m.in. takrolimusem. 
  • Leki obniżające stężenie cyklosporyny: doksorubicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, orlistat, ryfambicyna, terbinafina, tiklopidyna, winblastyna. 
  • Leki zwiększające stężenie cyklosporyny: allopurinol, amiodaron, amlodypina, danazol, azytromycyna, dapoksetyna, diltiazem, dezogestrel, doksepina, duloksetyna, flukonazol, gliklazyd, leki przeciwgrzybicze pochodne imidazolu, kolchicyna, metoklopramid, SARI, SNRI, testosteron i jego pochodne.
  • Jednoczesne stosowanie z inhibitorami I-ACE może zwiększać ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.
  • Cyklosporyna może zwiększać stężenie i działanie toksyczne statyn.
  • Lek może nasilać nefrotoksyczne działanie aminoklikozydów i fluorochinolonów, a takżę niektórych NLPZ oraz leków przeciwgrzybiczych.
  • Substancji nie należy łączyć z preparatami dziurawca i jeżówki. 

Stosowanie w postaci kropli ocznych:

  • Należy zachować ostrożnośc podczas jednoczesnego stosowania z ocznymi lekami z grupy beta-adrenolityków. 

Inne środki ostrożności

  • Lek zwiększa ryzyko nowotworów, głównie skórnych. W trakcie terapii należy unikać słońca.
  • Substancja podnosi poziom potasu. 
  • W trakcie leczenia tą substancją pacjenci powinni dbać o zdrowie jamy ustnej.
  • Starsi pacjenci oraz osoby z podwyższonym kwasem moczowym i lipidami powinni zachować ostrożnosć.
  • Lek może tymczasowo zwiększać poziom kreatyniny i mocznika. 
  • W trakcie leczenia konieczne jest regularne kontrolowanie bilirubiny i enzymów wątrobowych, a także monitorowanie poziomu magnezu.
  • Przy objawach zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego należy przerwać leczenie. Istnieje ryzyko utraty wzroku.
  • Lek nie jest zalecany dla osób poniżej 16. roku życia, chyba że w przypadku zespołu nerczycowego.

Portal ma charakter edukacyjny. Staramy się, aby treści były poprawne merytorycznie, jednak nie powinny zastępować porady lekarza lub farmaceuty, dietetyka, kosmetologa czy fizjoterapeuty odnoszącej się do indywidualnej sytuacji pacjenta. Redakcja i wydawca nie ponoszą odpowiedzialności za skutki zastosowania się do zamieszczonych informacji. Prosimy, skonsultuj się ze specjalistą, zanim zdecydujesz o podjęciu danej terapii mającej wpływ na Twoje zdrowie.