Diklofenak, Diklofenacum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania diklofenaku

Wskazania do stosowania diklofenaku obejmują: 

• Leczenie bólu po urazach i operacjach z towarzyszącym stanem zapalnym oraz obrzękiem,
• Chorobę zwyrodnieniową stawów,
• Reumatoidalne zapalenie stawów,
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa,
• Ostre ataki dny moczanowej,
• Leczenie migreny,
• Bóle miesiączkowe,
• Ból po interwencjach stomatologicznych,
• Objawy grypy, ból gardła,
• Wsparcie przy zapaleniu migdałków czy ucha,
• Profilaktyka po zabiegach okulistycznych: zwężenie źrenicy, zapalenie po operacji zaćmy czy ból po keratektomii fotorefrakcyjnej.

Mechanizm działania diklofenaku

Diklofenak działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i obniża gorączkę. Jego działanie opiera się na blokowaniu produkcji prostaglandyn, hormonów odpowiedzialnych za stany zapalne. Blokuje enzymy cyklooksygenazę (COX-1 i COX-2), które tworzą prostaglandyny. Dzięki temu hamuje objawy zapalne i bólowe.

Dawkowanie diklofenaku

Możliwe drogi podania diklofenaku obejmują podanie: doustnie, domięśniowe, doodbytnicze zewnętrzne (np. w postaci maści), dospojówkowe (krople do oczu).

Doustne podanie

• Lek należy przyjmować przed posiłkiem. 
• Dorośli: zwykle 25-150 mg na dobę w dawkach podzielonych.
• Młodzież powyżej 14 lat: dawka zależna od masy ciała (w zależności od jednostki chorobowej do 3 mg/kg masy ciała).
• Osoby powyżej 65 lat: najniższa efektywna dawka.
• Nie stosować u osób poniżej 14 roku życia.

Domięśniowe podanie

Wstrzyknięcie należy podawać w mięsień pośladkowy.

Dorośli: zazwyczaj 75 mg dziennie, w poważniejszych stanach do 150 mg.

Doodbytnicze podanie

• Dorośli: 75-150 mg dziennie.
• Lek należy stosować po wypróżnieniu. 
• Maksymalny czas leczenia: 7 dni.

Zewnętrzne stosowanie

Lek do stosowania zewnętrznego dostępny jest jako żel, plastry i płyn do płukania jamy ustnej i gardła. 

• Żel: wcierać w zmienione miejsca do 4x dziennie.
• Plastry: stosować na nieuszkodzoną skórę. Maksymalnie 2 plastry dziennie.
• Płyn: płukać gardło 3x dziennie przez 30-60 sekund, następnie wypluć.
• Żel i płyn: nie dla osób poniżej 14 lat. Plastry: nie dla osób poniżej 16 lat.
• Krople do oczu: Wkraplać 1 kroplę do 5x dziennie.

Przeciwwskazania do stosowania diklofenaku

• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.
• Krwawienia lub perforacja przewodu pokarmowego związane z lekami przeciwzapalnymi.
• Niewydolność wątroby lub nerek.
• Zastoinowa niewydolność serca.
• Choroba niedokrwienna serca.
• Schorzenia naczyń obwodowych i mózgowych.
• Nadwrażliwość na diklofenak.
• Reakcje alergiczne na kwas acetylosalicylowy lub inne leki przeciwzapalne, takie jak astma czy pokrzywka.
• III trymestr ciąży.
• Wiek poniżej 14 lat.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu diklofenaku

Skutki uboczne

Częste: wzdęcia, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, wysypka, zawroty głowy, bóle głowy, ból brzucha, jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.

Rzadkie: senność, nadwrażliwość, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne), żółtaczka, astma, krwawa biegunka, smoliste stolce, krwawe wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka, choroba wrzodowa dwunastnicy.

Bardzo rzadkie: nieostre widzenieobrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezje, rumień, rumień wielopostaciowy, świąd, trombocytopenia, wyprysk, zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie naczyń, zaparcia, agranulocytoza, zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka, złuszczające zapalenie skóry, bezsenność, białkomocz, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, nadwrażliwość na światło, niewydolność serca, zawał serca, ból w klatce piersiowej, depresja, dezorientacja, drażliwość, drżenia mięśniowe, wypadanie włosów, zaburzenia psychotyczne, drgawki, podwójne widzenie, szumy uszne, plamica, zapalenie okrężnicy, kołatanie serca, zaburzenia słuchu, koszmary senne, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych, zespól Stevensa-Johnsona, apalenie opon mózgowo-rdzeniowych, udar naczyniowy mózgu, krwiomocz, zapalenie płuc, leukopenia, lęk, nadciśnienie tętnicze, zapalenie języka, schorzenia przełyku, błoniaste zwężenie jelita, piorunująca marskość wątroby, wykwity pęcherzowe.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Diklofenak zazwyczaj nie wpływa na umiejętność prowadzenia samochodu czy obsługę maszyn. W przypadku wystąpienia skutków ubocznych takich jak senność, zaburzenia widzenia czy zawroty głowy, nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z maszynami.

Wpływ na ciążę

Diklofenak w III trymestrze ciąży jest niewskazany. Jego zażywanie może prowadzić do:

• Zaburzeń oddechowych i krążenia u płodu.
• Problemów z nerkami u płodu, w tym małowodziem.
• Zmniejszenia skurczów macicy, co może wpłynąć na czas trwania porodu.
• Wydłużenia czasu krwawienia u matki podczas porodu.

Lek stosowany na wcześniejszych etapach ciąży może przyczyniać się do zwiększonego ryzyka rozwoju wad serca, jelit oraz poronienia.   

Wpływ na laktację

Diklofenak przenika do mleka matki. Kobiety karmiące nie powinny go przyjmować, aby chronić dziecko przed niepożądanymi reakcjami. Wyjątkiem są krople do oczu, które mają minimalny wpływ na organizm.

Interakcje z lekami

• Lit: Diklofenak może podnosić stężenie litu w osoczu. Wskazane monitorowanie poziomu litu.
• Digoksyna: Lek może podnosić stężenie digoksyny. Wskazane monitorowanie poziomu digoksyny.
• Leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe: Substancja może osłabiać ich działanie. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczgoe i czynności nerek, zwłaszcza u starszych pacjentów. 
• Leki moczopędne oszczędzające potas: Możliwe zwiększenie stężenia potasu. Zalecane monitorowanie pacjenta.
• Inne NLPZ i kortykosteroidy: Wzrost ryzyka działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym.
• Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe: Zwiększone ryzyko krwawienia. 
• SSRI: Wzrost ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego przy jednoczesnym przyjmowaniu.
• Leki przeciwcukrzycowe: zalecane monitorowanie poziomu glukozy we krwi przy jednoczesnym stosowaniu.
• Metotreksat: Diklofenak może zwiększyć stężenie metotreksatu. Należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych lekwów w krótkim czasie.
• Cyklosporyna: Diklofenak może zwiększyć jej nefrotoksyczność.
• Chinolony: Możliwe wystąpienie drgawek podczas jednoczesnego stosowania obu leków.
• Fenytoina: Zalecane monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania.
• Silne inhibitory CYP2C9: Możliwe zwiększenie ekspozycji na diklofenak. Wskazana ostrożność.

Inne środki ostrożności

• Diklofenak należy przyjmować w minimalnej efektywnej dawce i przez jak najkrótszy czas.
• Możliwe jest wystąpienie reakcji alergicznych, w tym ciężkich reakcji anafilaktycznych.
• Osoby z problemami krążeniowymi lub nadciśnieniem powinny unikać stosowania leku chyba że lekarz zdecyduje inaczej. Wówczas wskazane jest stosować gpkrócej niż 4 tygodnie.
• U osób z nadciśnieniem, cukrzycą, hiperlipidemią oraz palaczy istnieje ryzyko zdarzeń zakrzepowych. Należy monitorować dawkę i regularnie oceniać potrzebę kontynuacji leczenia.
• Diklofenak może wpływać na agregację płytek. Osoby z problemami krzepnięcia powinny regularnie kontrolować parametry krwi.
• Istnieje ryzyko krwawień i owrzodzeń przy chorobach przewodu pokarmowego. 
• Pacjenci z problemami wątrobowymi powinni monitorować parametry wątroby, ze względu na możliwość zapalenia wątroby.
• Możliwość zatrzymania płynów i obrzęków. Należy kontrolować funkcję nerek, szczególnie u osób starszych oraz z problemami nerkowymi czy sercowymi.
• Osoby z problemami oddechowymi, jak astma czy POCHP, powinny być ostrożne. Istnieje ryzyko zaostrzenia objawów.
• Diklofenak może maskować objawy zakażeń.
• Przy miejscowym stosowaniu możliwa nadwrażliwość. W razie wystąpienia reakcji należy przerwać leczenie.