Budezonid, Budesonidum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania budezonidu

• Budezonid jest lekiem z grupy glikokortykosteroidów o działaniu przeciwzapalnym. Podawany doustnie w formie kapsułek oraz tabletek o zwiększonym czasie uwalniania, wykorzystuje się w leczeniu takich schorzeń jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba Leśniowskiego-Crohna i mikroskopowe zapalenie jelita. Jako pianka do użytku rektalnego, znajduje zastosowanie przy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego ograniczonym do esicy i odbytnicy.
• Inhalacje budezonidu to główna forma leczenia w astmie, gdzie służy do długotrwałego zwalczania stanów zapalnych w drogach oddechowych oraz w POChP. Stosuje się go także przy ostrych zapaleniach krtani, tchawicy i oskrzeli.
• Aerozol do nosa jest przeznaczony do terapii alergicznego i niealergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w leczeniu polipów nosowych oraz po ich chirurgicznym usunięciu.

Mechanizm działania budezonidu

Budezonid wykazuje silne powinowactwo do receptora glikokortykoidowego, około 15-krotnie przewyższającym prednizolon. W niewielkich dawkach działa przeciwzapalnie. Jego siła działania jest wyraźna przy miejscowym stosowaniu na błonę śluzową, podczas gdy wpływ na cały organizm po zażyciu doustnym jest minimalny. W wyższych dawkach, budezonid wykazuje właściwości immunosupresyjne, czyli osłabiające odporność.

Lek ten łagodzi stan zapalny przez zmniejszenie przepuszczalności naczyń krwionośnych i ograniczenie napływu białych krwinek do obszaru zapalenia. Budezonid również obniża poziom mediatorów zapalenia, takich jak histamina i leukotrieny, i hamuje działanie cytokin prozapalnych.

Dawkowanie budezonidu

• Aerozol  do nosa stosuje się maksymalnie dwa razy dziennie. Rozpoczęcie terapii przed kontaktem z alergenami może zwiększyć efektywność leku. W miarę postępu leczenia, dawkę można obniżać do minimalnej, jeszcze skutecznej przeciwko zapaleniu. Dawki dla dzieci powyżej 6. roku życia i osób starszych są takie same jak dla dorosłych.
• Piankę doodbytniczą podaje się maksymalnie dwa razy dziennie, najlepiej po wypróżnieniu.
• Budezonid w formie doustnej przyjmuje się raz dziennie, zwykle rano. Dawki dostosowuje się indywidualnie, uwzględniając stan zdrowia, wiek, masę ciała pacjenta i inne choroby. Z czasem dawkę zmniejsza się do minimalnej, efektywnej ilości. Odstawienipowinno być stopniowe, z okresem redukcji nie krótszym niż dwa tygodnie.
• W terapii astmy, początkowe dawki budezonidu inhalowanego mieszczą się w przedziale od 0,25 do 2 mg na dobę, a w leczeniu podtrzymującym dawki wahają się od 0,25 do 4 mg. Regularne stosowanie jest kluczowe.
• Dla POChP w fazie zaostrzeń zalecana dawka wynosi od 4 do 8 mg dziennie, z czasem leczenia nie przekraczającym 10 dni.
• W leczeniu krupu podaje się 2 mg budezonidu jednorazowo lub podzielone na dwie dawki.

Przeciwwskazania do stosowania budezonidu

• Budezonid w formie pianki doodbytniczej jest niewskazany przy uczuleniu na ten lek oraz w przypadku marskości wątroby.
• Nie powinno się przyjmować budezonidu doustnie, jeżeli występuje nadwrażliwość na lek, marskość wątroby z nadciśnieniem wrotnym lub przy infekcjach jelitowych wywołanych przez bakterie, grzyby, wirusy, i pierwotniaki.
• W formie wziewnej  środek jest przeciwwskazany przy aktywnej gruźlicy płuc oraz alergii na lek.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu budezonidu

Skutki uboczne

Częste: bezsenność, depresja, dyspepsja,kołatanie serca, nerwowość, niestrawność, pokrzywka, skurcze mięśni, zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemia, osutka.

NIezbyt częste: drżenie, lęk, nadpobudliwość.

Rzadkie: agresja, jaskra, nieostre widzenie, zaćma.

Bardzo rzadkie: zahamowanie wzrostu u dzieci. 

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Zazwyczaj budezonid nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak w niektórych przypadkach może wywołać zawroty głowy. U pacjentów stosującychten lek, zarówno miejscowo jak i ogólnie, mogą także wystąpić zaburzenia widzenia.

Wpływ na ciążę

W kwestii ciąży, budezonid wziewny (kategoria B według FDA) nie wykazał szkodliwego wpływu na płód w badaniach na zwierzętach, ale nie przeprowadzono badań na kobietach ciężarnych. Budezonid doustny (kategoria C) może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.

Wpływ na laktację

Podczas laktacji, budezonid doustny (klasa L3 według Prof. Hyle'a) uznawany jest za substancję prawdopodobnie bezpieczną, ale powinien być stosowany po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka. Natomiast  wziewny (klasa L1) jest bezpieczny podczas karmienia piersią.

Interakcje z lekami

• Budezonid może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co wpływa na jego stężenie w krwi i ryzyko działań ubocznych. Leki takie jak Amiodaron, Atazanawir, Cyklosporyna, Erytromycyna, Estriol, Etynyloestradiol, Itrakonazol, Ketokonazol, Klarytromycyna oraz Rytonawir mogą podwyższać poziom budezonidu w osoczu, co zwiększa działanie przeciwzapalne oraz ryzyko efektów ubocznych.
• Kobicystat może zmniejszać dostępność tego leku, potencjalnie obniżając jego efektywność.
• Interakcje z Karbamazepiną oraz Ryfampicyną mogą wpłynąć na metabolizm leku, modyfikując jego stężenie w osoczu.
• Substancje takie jak Acetazolamid, Digoksyna, Furosemid, Hydrochlorotiazyd, Metylodigoksyna oraz Torasemid, stosowane razem z tą substancją mogą prowadzić do hipokaliemii, czyli obniżenia poziomu potasu we krwi.

Inne środki ostrożności

• Podczas stosowania budezonidu należy zachować ostrożność u osób z nadciśnieniem tętniczym i niewydolnością serca, cukrzycą, osteoporozą, wrzodami żołądka i dwunastnicy, zakażeniami bakteryjnymi, wirusowymi czy grzybiczymi, chorobami oczu, takimi jak jaskra i zaćma, psychozami.
• Niewydolność wątroby może spowolnić przetwarzanie substancji i zwiększyć jej stężenie w krwi, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, więc konieczna jest modyfikacja dawek.
• W razie wystąpienia problemów z widzeniem podczas przyjmowania leku, zaleca się konsultację okulistyczną.
• Osoby leczone tym lekiem powinny unikać kontaktu z chorymi na odrę i ospę, gdyż infekcje te mogą przebiegać ciężej z powodu działania immunosupresyjnego. W przypadku zarażenia często stosuje się dożylne podawanie przeciwciał.
• Budezonid doustny może osłabić skuteczność szczepionek, dlatego podczas terapii nie zaleca się stosowania żywych szczepionek.
• Lek może wpływać na tempo wzrostu dzieci i młodzieży, co wymaga regularnych kontroli.
• Budezonid w aerozolu do nosa aplikuje się w stronę skrzydełek nosa, aby uniknąć ryzyka perforacji przegrody nosowej i krwawień. Przed rozpoczęciem stosowania aerozolu konieczne jest zagojenie ewentualnych ran w nosie. Pacjenci leczeni długoterminowo powinni odbywać roczne wizyty kontrolne u laryngologa.
• Po wziewaniu leku zalecane jest płukanie ust i higiena jamy ustnej, by zapobiec zakażeniom grzybiczym.
• Lek jest przetwarzany jest w organizmie przez enzym CYP3A4. Spożywanie grejpfrutów lub picie soku grejpfrutowego hamuje ten enzym, co może podnieść poziom leku we krwi i zwiększyć ryzyko działań ubocznych. Należy więc unikać grejpfrutów w trakcie leczenia.
• Przyjmowanie razem z jedzeniem nie wpływa znacząco na jego absorpcję.