Wenlafaksyna, Venlafaxinum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania wenlafaksyny

Wenlafaksyna jest lekiem stosowanym w leczeniu depresji, mającym na celu zmniejszenie epizodów depresyjnych oraz nawrotów tej choroby. Znajduje również zastosowanie w terapii różnych rodzajów zaburzeń lękowych. Może być używana w leczeniu nerwicy społecznej oraz w przypadkach epizodów lęku napadowego, zarówno związanych z agorafobią, jak i bez niej.

Mechanizm działania wenlafaksyny

Wenlafaksyna oraz jej metabolit, O-demetylowenlafaksyna, należą do grupy leków znanych jako inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Ich dokładny mechanizm działania nie jest całkowicie poznany, ale prawdopodobnie związany jest z osłabieniem wychwytu zwrotnego tych neuroprzekaźników, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w układzie nerwowym. Sama wenlafaksyna jest także słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy, co może dodatkowo wpływać na jej skuteczność w leczeniu depresji. Siła działania wenlafaksyny i jej metabolitu jest porównywalna. 

Dawkowanie wenlafaksyny

• Środek dostępny jest w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu oraz tabletek .
• Lek przyjmuje się doustnie, najlepiej podczas posiłku, o stałej porze.
• Dawkowanie wenlafaksyny musi być dostosowane indywidualnie, z uwzględnieniem wieku, stanu zdrowia i choroby pacjenta. Preferowana do stosowania jest najmniejsza skuteczna dawka. Lek nie powinien być nagle odstawiany, aby uniknąć reakcji odstawienia; dawkę należy stopniowo zmniejszać przez około dwa tygodnie.
• W terapii depresji zalecana dawka wynosi 75 mg wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu na dobę, z możliwością zwiększenia do 375 mg. Leczenie trwa kilka miesięcy, a te same dawki są skuteczne w zapobieganiu nawrotom.
• Dla zaburzeń lękowych i fobii społecznej rekomendowana dawka dobowa to 75 mg, z możliwością zwiększenia do 225 mg. Leczenie może trwać kilka miesięcy lub dłużej.
• W przypadku napadów paniki, schemat dawkowania zakłada początkowe stosowanie 37,5 mg przez 7 dni, a następnie zwiększenie do 75 mg na dobę, z opcją zwiększenia do 225 mg.
• W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub poddawanych hemodializie, dawka powinna być dostosowana.
• Tabletki o natychmiastowym uwalnianiu stosuje się w dawce 75 mg dobowo, z możliwością zwiększenia co kilka dni o 75 mg, do maksymalnej dawki 375 mg. Istnieje możliwość zmiany formy preparatu na kapsułki o przedłużonym uwalnianiu po konsultacji z lekarzem.
• Kapsułek i tabletek nie należy dzielić, rozpuszczać ani rozgryzać.

Przeciwwskazania do stosowania wenlafaksyny

Nadwrażliwość na substancję czynną jest przeciwwskazaniem do jej stosowania.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu alprazolamu

Skutki uboczne

Ze względu na częstość występowania działania niepożądane, jakie mogą wystąpić w trakcie leczenia wenlafaksyną podzielono następująco:

Bardzo częste: zaburzenia snu, bóle i zawroty głowy, nadmierne pocenie.

Częste: zmęczenie, akatyzja, astenia, biegunka, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie źrenic, hipertonia, zaburzenia smaku, splątanie, hipercholesterolemia, spadek libido, dreszcze, duszności, depersonalizacja, kołatanie serca, wymioty, szumy uszne, zatrzymanie moczu, wysypka ze świądem, nerwowość, częstomocz, parestezje, zaburzenia widzenia, wysypka, spadek łaknienia, krwotok miesiączkowy, wzrost masy ciała, zaburzenia erekcji, zmniejszenie masy ciała, drżenie mięśniowe, uderzenia gorąca, krwotok z dróg rodnych, ziewanie.

Niezbyt częste: niedociśnienie, mania, łysienie, pokrzywka, zaburzenia funkcji wątroby, dyskineza, obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia równowagi, utrata przytomności, hipomania, bruksizm, apatia, nadwrażliwość na światło.

Rzadkie: zapalenie trzustki, agranulocytoza, częstomocz, zespół Stevensa-Johnsona, drgawki, częstoskurcz komorowy, dystonia, neutropenia, zapalenie wątroby, jaskra, rabdomioliza, zespół serotoninowy, hiponatremia, migotanie komór, martwicze oddzielanie się naskórka, reakcje uczuleniowe, anafilakcja, rumień wielopostaciowy, małopłytkowość, wydłużenie odstępu QT.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Podczas prowadzenia pojazdów zalecana jest szczególna ostrożność dla osób przyjmujących wenlafaksynę. Lek ten może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, prowadząc do potencjalnych zaburzeń w ocenie i koordynacji psychoruchowej.

Wpływ na ciążę

Ze względu na brak dostatecznych danych dotyczących stosowania wenlafaksyny przez kobiety w ciąży, lek ten powinien być używany tylko po starannej ocenie korzyści dla matki w porównaniu z potencjalnym ryzykiem dla płodu. Możliwe są reakcje odstawienia u noworodka, takie jak trudności w zasypianiu, ssaniu i drażliwość, a także niskie ciśnienie. W niektórych przypadkach może być konieczne zastosowanie aparatury wspomagającej oddychanie i karmienia przez zgłębnik po porodzie.

Wpływ na laktację

Wenlafaksyna i O-demetylowenlafaksyna mogą przenikać do mleka matki. Lek ten jest klasyfikowany jako kategoria L2 według Hale'a, co sugeruje, że jest prawdopodobnie bezpieczny podczas karmienia piersią. Nie stwierdzono wpływu niewielkiego stężenia wenlafaksyny w mleku matki na noworodka. Niemniej jednak, niektóre dane mogą wskazywać na ryzyko nadmiernej płaczliwości, problemów ze snem i rozdrażnienia u dziecka. Decyzja o kontynuacji lub wstrzymaniu karmienia piersią powinna być podjęta po konsultacji z lekarzem.

Interakcje z lekami

• Nieodwracalne, nieselektywne IMAO: Nie wolno stosować jednocześnie z wenlafaksyną. Po zakończeniu leczenia IMAO należy odczekać co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem wenlafaksyny.
• Odwracalne, selektywne inhibitory MAO-A (np. moklobemid): Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
• Odwracalne, nieselektywne inhibitory MAO (np. linezolid): Antybiotyk linezolid nie powinien być podawany pacjentom leczonym wenlafaksyną.
• Zaleca się ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny z innymi substancjami oddziałującymi na OUN.
• Produkty wydłużające odstęp QT: Należy unikać jednoczesnego stosowania z produktami wydłużającymi odstęp QTc, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwpsychotyczne, antybiotyki makrolidowe, antybiotyki chinolonowe.
• Ketokonazol (inhibitor CYP3A4): Może zwiększać stężenie wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny.
• Lit: Może spowodować zespół serotoninowy.
• Diazepam, Imipramina, Haloperydol, Rysperydon, Metoprolol, Indynawir: Wenlafaksyna może wpływać na farmakokinetykę tych leków.
• Doustne środki antykoncepcyjne: Nie ma jednoznacznych dowodów na interakcje z wenlafaksyną, ale zgłaszano niezamierzone ciąże

Interakcja z alkoholem

Podczas przyjmowania wenlafaksyny, leku wpływającego na ośrodkowy układ nerwowy, zaleca się unikanie alkoholu. Wenlafaksyna sama w sobie nie nasila działania etanolu na układ nerwowy, ale jak w przypadku większości leków działających na mózg, abstynencja od alkoholu jest zalecana na czas leczenia.

Inne środki ostrożności

• Lek nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń psychicznych u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ze względu na zwiększone ryzyko prób samobójczych i agresywnych zachowań.
• U osób z cukrzycą, hipercholesterolemią i zaburzeniami elektrolitowymi, wenlafaksyna może wymagać dostosowania dawki i ostrożności.
• Ostrożność jest wymagana u osób z nadciśnieniem tętniczym, przebytym zawałem serca, chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami rytmu serca.
• Wenlafaksyna może wpływać na czynność płytek krwi, dlatego pacjenci z zaburzeniami krzepnięcia muszą zachować ostrożność.
• Istnieje ryzyko wystąpienia manii, hipomanii, zaostrzenia objawów drgawkowych oraz nasilenia lub wywołania zachowań agresywnych.
• Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, z objawami takimi jak zaburzona koordynacja ruchu, zmiany w zachowaniu, nagłe zmiany ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca, wymioty i biegunka.
• Wenlafaksyna może powodować niepokój psychoruchowy, suchość w jamie ustnej, zwiększając ryzyko uszkodzeń szkliwa, oraz zaburzenia seksualne typowe dla leków z tej grupy.
• Leki przeciwdepresyjne, takie jak wenlafaksyna, mogą wymagać kilku tygodni lub miesięcy, aby wykazać poprawę. Obserwacja pacjenta pod kątem zachowań samobójczych i autoagresji jest konieczna, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia, a grupą ryzyka są pacjenci poniżej 25 lat z wcześniejszymi myślami samobójczymi i zachowaniami agresywnymi.
• Stopniowe zmniejszanie dawki jest konieczne, aby uniknąć reakcji odstawienia, takich jak lęki, zaburzenia snu, bóle i zawroty głowy.