Duloksetyna, Duloxetinum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania duloksetyny

Duloksetyna jest lekiem stosowanym w leczeniu ciężkich epizodów depresyjnych oraz zaburzeń lękowych o charakterze uogólnionym. Substancja ta jest również zarejestrowana do łagodzenia bólu w przypadku neuropatii cukrzycowej. Jej zastosowanie obejmuje ponadto inne zaburzenia psychiczne.

Mechanizm działania duloksetyny

Substancja działa przez zwiększenie przekaźnictwa noradrenergicznego i serotoninergicznego w mózgu oraz obwodowym układzie nerwowym. Ogranicza wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, co nasila ich działanie. Efekt ten odpowiada za działanie przeciwbólowe, przeciwlękowe i przeciwdepresyjne leku. W mniejszym stopniu wpływa także na przekaźnictwo dopaminergiczne, zmniejszając wychwyt zwrotny dopaminy.

Dawkowanie duloksetyny

• Duloksetyna jest lekiem przyjmowanym doustnie, niezależnie od posiłku. 
• W leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych dawka dobowa wynosi od 30 mg do 120 mg. W przypadku ciężkich epizodów depresji zalecana dawka to 60 mg, a leczenie powinno trwać kilka miesięcy. W razie braku odpowiedzi na terapię, dawka może zostać zwiększona.
• Dla nasilonych zaburzeń depresyjnych rekomendowana dawka dobowa wynosi 60 mg. Początkowe efekty terapii mogą wystąpić po dwóch tygodniach, a czas leczenia powinien wynosić minimum kilka miesięcy.
• Zalecana dawka w leczeniu obwodowej neuropatii cukrzycowej wynosi od 60 mg do 120 mg na dobę. Zwiększenie dawki jest możliwe tylko w razie braku efektu po zastosowaniu 60 mg. Po dwóch miesiącach terapii zalecana jest ocena korzyści.
• Nie należy przerywać terapii nagle, w razie potrzeby odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać. W przypadku wystąpienia efektów odstawienia, zaleca się powrót do poprzedniej dawki i indywidualne dostosowanie tempa zmniejszania.
• Pacjenci w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 80 ml/min) nie wymagają zmiany dawkowania, ale należy zachować ostrożność przy dużych dawkach.

Przeciwwskazania do stosowania duloksetyny

• Nie należy przyjmować duloksetyny w przypadku nadwrażliwości na tę substancję.
• Leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby lub nerek oraz u pacjentów poniżej 18. roku życia.
• Pacjenci ze współistniejącym nieustabilizowanym nadciśnieniem tętniczym nie powinni rozpoczynać terapii tą substancją, gdyż może to zwiększyć ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu alprazolamu

Skutki uboczne

Ze względu na częstość występowania działania niepożądane, jakie mogą wystąpić w trakcie leczenia wenlafaksyną podzielono następująco:

Częste: bezsenność, biegunka, kołatanie serca, drżenia, lęk, letarg nadciśnienie tętnicze, niestrawność, zaburzenia widzenia, parestezje, skurcze mięśni, pobudzenie, wymioty, wysypka, wzdęcia, wzmożona potliwość, zawroty głowy, spadek apetytu, zmniejszone libido, zmęczenie, bóle brzucha, zmniejszenia masy ciała, zaburzenia erekcji, ziewanie, szumy uszne, częstomocz, bolesne oddawanie moczu, zaczerwienienie skóry twarzy, zaburzenia równowagi, niezwykłe sny, zaburzenia ejakulacji, bóle mięśniowo-kostno.

Niezbyt częste: dyskineza, deorientacja, bóle w klatce piersiowej, akatyzja, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, nerwowość, myśli samobójcze, migotanie przedsionków, zapalenie skóry, obniżona jakość snu, omdlenia, pokrzywka, pocenie się w nocy, tachykardia, zaburzenia widzenia, zapalenia żołądka, zapalenie wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka, zatrzymywanie moczu, zwiększenie masy ciała, zespół niespokojnych nóg, dreszcze, ból jąder, apatia, bruksizm, zmiany pigmentacyjne, zimne poty, ból ucha, odbijanie, nadwrażliwość na światło, zaburzenia chodu, zaburzenia uwagi, sztywność mięśni, zapalenie jelit, ucisk w gardle, arytmia, parcie na pęcherz, uczucie gorąca, zmniejszenie diurezy

Rzadkie: agresja, drgawki, nieświeży oddech, hiponatremii, jaskra, mlekotok, objawy menopauzalne, omamy, odwodnienie, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, niedoczynność tarczycy, gniew, przełom nadciśnieniowy, niewydolność wątroby, zespół serotoninowy, szczękościsk, krew w kale, żółtaczka, wzrost poziomu cholesterolu we krwi, objawy pozapiramidowe.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Zalecana jest wcześniejsza ocena reakcji pacjenta na leczenie duloksetyną przed podjęciem prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Powód to możliwość wystąpienia zawrotów głowy, nadmiernego uspokojenia lub senności. Badania nie wykazały, że duloksetyna wpływa na zdolność wykonywania tych czynności.

Wpływ na ciążę

Nie zaleca się stosowania duloksetyny w trakcie ciąży. Możliwe jest jej przyjmowanie przez kobietę ciężarną tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są wyższe niż potencjalne ryzyko dla dziecka. Dzieci, których matki używały duloksetyny w czasie ciąży, mogą wykazywać objawy odstawienia, takie jak drżączka, drżenie mięśni, spadek ciśnienia tętniczego, napady drgawkowe czy zaburzenia oddechu. Ponadto, nie można wykluczyć ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka, co potwierdzają badania dotyczące innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.

Wpływ na laktację

Badania na ograniczonej grupie pacjentek wykazały, że duloksetyna może przenikać do mleka matki w niewielkich ilościach. Ze względu na brak dowodów na bezpieczeństwo tego leku podczas karmienia piersią i dostępność bezpieczniejszych opcji, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie.

Interakcje z lekami

• Duloksetyna nie powinna być stosowana równocześnie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi IMAO ani przez 14 dni po zaprzestaniu ich przyjmowania.
• Po odstawieniu leku, należy odczekać co najmniej 5 dni przed rozpoczęciem stosowania IMAO.
• Nie jest wskazane jednoczesne stosowanie z selektywnymi, odwracalnymi IMAO, takimi jak moklobemid.
• Linezolid, antybiotyk będący odwracalnym, nieselektywnym IMAO, nie powinien być stosowany u pacjentów leczonych duloksetyną.

Inhibitory CYP1A2:

• Substancja jest metabolizowana przez CYP1A2, więc jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP1A2 może zwiększyć jej stężenie we krwi.
• Nie należy podawać duloksetyny razem z inhibitorami CYP1A2, m.in. z fluwoksaminą

Leki Działające na Ośrodkowy Układ Nerwowy (OUN):

• Ostrożność zalecana jest podczas jednoczesnego stosowania  z substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.

Leki o Działaniu Serotoninergicznym:

• Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania duloksetyny z lekami serotoninergicznymi, takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SNRI SSRI, IMAO, tramadol, petydyna , tryptany, tryptofan.ziele dziurawca zwyczajnegoi

Leki Przeciwzakrzepowe i Przeciwpłytkowe:

• Ostrożność zalecana jest podczas jednoczesnego stosowania środka z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub przeciwpłytkowymi, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia.

Interakcja z alkoholem

W trakcie leczenia, spożywanie alkoholu jest niewskazane. Duże ilości alkoholu mogą zwiększyć ryzyko uszkodzenia wątroby podczas terapii z użyciem tego leku.

Inne środki ostrożności

• Duloksetyna nie jest zalecana dla młodzieży poniżej 18 lat z powodu ryzyka agresji i myśli samobójczych
• Osoby w podeszłym wieku powinny zachować ostrożność, zwłaszcza przy dużych dawkach.
• Gwałtowne przerwanie leczenia może prowadzić do efektów odstawiennych.
• Istnieje ryzyko uszkodzenia wątroby, zwłaszcza na początku leczenia.
• W przypadku epizodów manii lub choroby afektywnej dwubiegunowej zalecana jest ostrożność.
• Stosowanie duloksetyny jest możliwe u pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek po dostosowaniu dawki, ale przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności.
• Obserwacja pacjenta pod kątem zachowań samobójczych i autoagresji jest zalecana, zwłaszcza u osób poniżej 25 lat.
•  Nie należy przyjmować duloksetyny z wyciągami z dziurawca.