Fluoksetyna, Fluoxetinum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania fluoksetyny

Główne wskazania do stosowania fluoksetyny obejmują:

• Leczenie osób dorosłych z ciężkiej depresji i zaburzeń obsesyjno-kompylsyjnych, charakteryzujących się natrętnymi myślami i przymusowymi czynnościami (tzw. natręctwa),
• Ograniczanie napadów objadania się i nadużywania środków przeczyszczających u chorych na bulimię,
• Leczenie depresji o średnim i umiarkowanym nasileniu u dzieci i młodzieży powyżej 8 r.ż., w przypadku gdy terapia psychologiczna nie przynosi pożądanych rezultatów.

Mechanizm działania fluoksetyny

Fluoksetyna działa poprzez zwiększenie ilości serotoniny w mózgu, blokując aktywność transportera serotoninowego. Zwiększone stężenie serotoniny w szczelinie synaptycznej stymuluje receptory na powierzchni komórek nerwowych po stronie odbiorczej, ale jednocześnie aktywuje również autoreceptory na stronie wysyłającej, które zatrzymują wydzielanie serotoniny. Opisany mechanizm działania może powodować opóźnienie w obserwowaniu efektów terapeutycznych. Po 2-3 tygodniach leczenia autoreceptory stają się mniej czułe, co prowadzi do zwiększonej transmisji serotoniny i poprawia efektywność terapeutyczną. Poprzez zwiększenie stężenia serotoniny, fluoksetyna może pomóc w poprawie nastroju, zmniejszeniu lęku i odczucia stresu.

Dawkowanie fluoksetyny

• Dla osób dorosłych, zależnie od typu zaburzenia, typowa dawka wynosi 20 mg dziennie. Jeśli po dwóch tygodniach terapia okazuje się nieskuteczna, dawka może być stopniowo zwiększana do 60 mg na dobę. Osoby starsze powinny jednak unikać zażywania 40 mg dziennie. Wymagane jest indywidualne dostosowanie dawki w celu zapewnienia minimalnej skutecznej dawki dla pacjenta. Leczenie antydepresyjne powinno trwać co najmniej pół roku, aby potwierdzić pełne ustąpienie objawów.
• W przypadku bulimii zwykle stosuje się 60 mg dziennie, ale nie dłużej niż 3 miesiące ze względu na brak długoterminowych badań potwierdzających skuteczność tego leczenia. Terapię należy stopniować podczas odstawiania leku, co powinno trwać co najmniej jeden do dwóch tygodni.
• Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od spożywanych posiłków.
• Dopuszcza się modyfikacje dawkowania dla osób z zaburzeniami funkcji wątroby oraz dla tych, którzy przyjmują leki mogące wejść w interakcje z fluoksetyną.
• Należy pamiętać, że substancje aktywne pozostają w organizmie do kilku tygodni od przerwania leczenia.

Przeciwwskazania do stosowania fluoksetyny

Nie zaleca się stosowania fluoksetyny w przypadku nadwrażliwości na ten lek.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu fluoksetyny

Skutki uboczne

Najczęściej występujące skutki uboczne (pojawiające się u więcej niż 1 na 10 pacjentów) to: trudności ze snem, bóle głowy, biegunka, nudności oraz uczucie zmęczenia.

Rzadziej obserwowane działania niepożądane obejmują:

• Zespół serotoninowy, charakteryzujący się gorączką, przyspieszonym oddechem lub tętnem, nadmiernym poceniem, sztywnością lub drżeniem mięśni, dezorientacją, skrajnym pobudzeniem lub sennością,
• Uczucie osłabienia, senność lub dezorientację - zazwyczaj u osób starszych oraz osób przyjmujących leki moczopędne,
• Przedłużoną lub bolesną erekcję,
• Drażliwość lub intensywne pobudzenie,
• Problemy sercowe, takie jak przyspieszony lub nieregularny rytm serca, omdlenia, zapaść, lub zawroty głowy przy wstaniu, co może sugerować niewłaściwy rytm pracy serca.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Fluoksetyna nie wpływa na umiejętność kierowania pojazdami. Niemniej jednak, każda substancja działająca na układ nerwowy wymaga ostrożności w tym zakresie. Dlatego też zaleca się monitorowanie indywidualnej reakcji na lek, do momentu upewnienia się że nie wpływa on na zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ na ciążę

Stosowanie fluoksetyny w czasie ciąży jest możliwe, ale wymaga ostrożności, szczególnie w trzecim trymestrze i przed porodem. U noworodków, których matki stosowały lek, obserwowano objawy takie jak: drażliwość, problemy ze snem, ciągły płacz, obniżone napięcie mięśni. Lek może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków oraz wad wrodzonych, w tym sercowo-naczyniowych.

Wpływ na laktację

Fluoksetyna i jej metabolit, norfluoksetyna, przenikają do mleka matki. Zaleca się przerwać karmienie piersią na czas leczenia. W przypadku konieczności zastosowania leku i jednoczesnego karmienia piersią, lekarz powinien rozważyć zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Interakcje z lekami

• Jednoczesne stosowanie fluoksetyny i niektórych leków przeciwdepresyjne zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Należą do nich m.in. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, doksepina, opipramol, klomipramina), selektywne inhibiotory wychwytu zwrotnego serotoniny SSRI (np. citalopram), inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (np. sibutramina, wenlafaksyna, duloksetyna), IMAO (np. moklobemid, selegilina), tryptany (np. naratryptan, almotryptan,eletryptan, frowatryptan), agoniści receptora opioidowego (np. tramadol).
• Przy zażywaniu wraz z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. ibuprofen, dekibuprofen, ketoprofen, indometacyna, fenylobutazon, metamizol, naproksen, nimesulid, kwas acetylosalicylowy, diklofenak( lub lekami przeciwzakrzepowymi (np. acenokumarol, warfaryna) może dochodzić do wzrostu ryzyka krwawień. 

Interakcja z alkoholem

Alkohol nie wpływa na poziom fluoksetyny w organizmie, ani na siłę jej działania, jednak zaleca się unikanie spożycia alkoholu podczas terapii selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny.

Inne środki ostrożności

• Gdy wystąpią objawy takie jak wysypka, reakcje alergiczne, epizody manii, należy rozważyć przerwanie leczenia.
• U pacjentów poddanych terapii elektrowstrząsowej i stosujących fluoksetynę, mogą wystąpić przedłużone napady drgawkowe.
• Stosowanie preparatów z dziurawca w trakcie terapii może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Zalecane jest zachowanie co najmniej dwutygodniowej przerwy między zakończeniem stosowania dziurawca a rozpoczęciem terapii fluoksetyną.
• Osoby, u których w przeszłości występowały drgawki powinny podchodzić do terapii fluoksetyną z ostrożnością, ze względu na ryzyko ich wystąpienia jako efektu ubocznego. Pacjenci z diagnozą padaczki powinni być stale monitorowani, a ci z niestabilną postacią tej choroby powinny unikać stosowania substancji.
• Pacjenci z cukrzycą mogą potrzebować dostosowania dawek insuliny lub leków hipoglikemizujących, ze względu na możliwość zmian poziomu cukru we krwi podczas leczenia fluoksetyną.
• Chory z poważnymi zaburzeniami funkcji wątroby i chorobami serca powinni być pod specjalną obserwacją podczas leczenia fluoksetyną.
• Ze względu na potencjalne ryzyko nasilenia myśli samobójczych, pacjenci powinni być monitorowani aż do momentu, gdy dojdzie do istotnej poprawy. Osoby opiekujące się pacjentem należy poinformować o tym ryzyku, a jakiekolwiek niepokojące zmiany powinny być zgłaszane lekarzowi.
• U dzieci leczonych mogą występować problemy z przyrostem masy ciała, wzrostem i dojrzewaniem. Dzieci powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia objawów manii.
• Podczas pierwszych tygodni leczenia może wystąpić nadmierna aktywność ruchowa, co może sugerować, że zwiększanie dawki leku może być dla pacjenta szkodliwe.
• Objawy odstawienia, takie jak silny ból głowy, nudności, wymioty, drgawki, problemy ze snem i zaburzenia czucia mogą wystąpić u ponad połowy pacjentów po przerwaniu terapii fluoksetyną. Aby uniknąć tych objawów, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez co najmniej dwa tygodnie.
• W trakcie terapii fluoksetyną może dojść do zmniejszenia masy ciała.