Alprazolam, Alprazolamum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania alprazolamu

Alprazolam to lek stosowany w leczeniu różnych stanów lękowych. Wykorzystuje się go w terapii:

• Napadów paniki,
• Lęku uogólnionego i napadowego,
• Fobii, w tym agorafobii,
• Lęku związanego ze stanami depresyjnymi.

Dodatkowo, lek może być używany w leczeniu bezsenności oraz w łagodzeniu syndromu napięcia przedmiesiączkowego, choć są to zastosowania pozarejestracyjne. 

Mechanizm działania alprazolamu

Alprazolam jest agonistą receptorów GABA i należy do grupy benzodiazepin. Jego działanie polega na nasileniu hamującego wpływu kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) na mózg. Dzięki aktywacji przekaźnictwa gabaergicznego, alprazolam wykazuje właściwości uspokajające, nasenne, przeciwlękowe, przeciwpadaczkowe i miorelaksacyjne. Jest nieselektywnym agonistą receptorów GABA, co umożliwia jego zastosowanie w różnych stanach klinicznych.

Dawkowanie alprazolamu

• Dawkowanie alprazolamu różni się w zależności od wieku pacjenta, stanu ogólnego i diagnozy. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku.
• U osób dorosłych dawki dobowe wynoszą od 0,25 do 1,5 mg, z maksymalną dawką 3 mg. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu dawki wahają się od 0,5 mg do 4 mg, a maksymalna dawka wynosi 10 mg na dobę.
• U osób starszych zaleca się niższe dawki, ponieważ występuje u nich zmniejszony klirens leku, przez co są bardziej wrażliwe na jego działanie.
• Terapia powinna być jak najkrótsza, zwykle trwa 4 tygodnie, ale może być wydłużona do 8-12 tygodni. Dłuższe stosowanie zwiększa ryzyko uzależnienia. Dawki leku zwiększa się i zmniejsza stopniowo, aby uzyskać optymalne efekty kliniczne i uniknąć działań niepożądanych.

Przeciwwskazania do stosowania alprazolamu

Alprazolam nie powinien być stosowany w przypadku nadwrażliwości na tę substancję lub inne benzodiazepiny. Jest przeciwwskazan u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ układ nerwowy w tym wieku jest bardziej wrażliwy na działanie benzodiazepin, a bezpieczeństwo terapii nie zostało ocenione. Inne przeciwwskazania do stosowania alprazolamu obejmują: Myasthenia gravis; Bezdech senny; Ciężka niewydolność oddechowa; Ciężka niewydolność wątroby.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu alprazolamu

Skutki uboczne

Działania niepożądane alprazolamu mogą wystąpić tak jak w przypadku stosowania każdego innego leku, a częstość i rodzaj tych działań mogą się różnić.

Bardzo częste: Depresja, nadmierne uspokojenie, zmęczenie, senność, niezborność ruchów, zaburzenia pamięci, mowy, zaparcia, bóle głowy, zawroty głowy, suchość w ustach.

Częste: spadek apetytu, uczucie splątania, dezorientacja, zmiany libido, zaburzenia snu, nerwowość, zaburzenia równowagi, koncentracji, nasilona potrzeba snu, drżenie, lęk, zaburzenia widzenia, nudności, stany zapalne skóry. Zaburzenia seksualne, zmiany masy ciała.

Niezbyt częste: gniew, mania, omamy, pobudzenie, zaburzenia pamięci, spadek siły mięśniowej, problemy z trzymaniem moczu, nieregularne miesiączki, zespół odstawienny.

Rzadko lub bardzo rzadko obserwowane: Zaburzenia motoryki, padaczka, objawy psychozy, poczucie zmiany własnej osoby, agranulocytoza; ciężkie reakcje alergiczne, w tym anafilaksja.

Częstość nieznana: agresywne zachowania, hiperprolaktynemia, zaburzenia koncentracji, hipomania, nadmierne pobudzenie, dystonia, zaburzenia ze strony autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia gastryczne, nadużywanie leku,  zapalenie wątroby, , obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, żółtaczka, zatrzymywanie moczu, obrzęki, wzrost ciśnienia w gałce ocznej.

Wymienione działania zwykle występują na początku terapii i mogą ustąpić w miarę kontynuowania leczenia lub zmniejszenia dawki.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Podczas leczenia alprazolamem pacjenci powinni być świadomi potencjalnego wpływu substancji na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Alprazolam może powodować nadmierne uspokojenie, zaburzenia psychomotoryczne, rozluźnienie mięśni oraz amnezję. W związku z tym, pacjenci powinni być ostrzegani przed ryzykiem związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn podczas terapii.

Wpływ na ciążę

• Stosowanie alprazolamu podczas ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści dla matki znacząco przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Lekarz podejmuje decyzję o ewentualnym leczeniu substancją.
• W pierwszym trymestrze ciąży, alprazolam może zwiększać ryzyko wad, takich jak rozszczepienie podniebienia, choć badania sugerują, że ryzyko to jest stosunkowo niewielkie. II i III trymestrze ciąży, lek może prowadzić do zaburzeń rytmu serca płodu oraz zmniejszonej ruchliwości.
• Stosowanie alprazolamu w okresie okołoporodowym, nawet w niewielkich dawkach, może wywołać zespół wiotkiego dziecka, objawiający się niedociśnieniem, zaburzeniami ssania, brakiem przybierania na wadze i sennością. Stan ten może trwać od tygodnia do trzech tygodni po porodzie. Wyższe dawki mogą prowadzić do depresji oddechowej i zaburzeń termoregulacji u noworodka.
• U dzieci, których matki zażywały benzodiazepiny podczasciąży, obserwowano zespół odstawienia (nadpobudliwość, niepokój, drżenie, biegunka, wymioty, nasilone odruch ssania).
• Kobiety w ciąży lub planujące zajście w ciążę powinny być poinformowane o potencjalnych ryzykach związanym ze stosowaniem alprazolamu, aby mogły podjąć świadomą decyzję w konsultacji z lekarzem.

Wpływ na laktację

• Alprazolam może być stosowany krótkotrwale podczas laktacji, ale długotrwałe zażywanie leku jest przeciwwskazane. Substancja przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, co może prowadzić do działań niepożądanych u dziecka, takich jak nadmierna sedacja, spłycony oddech czy zmniejszony pobór mleka.
• W przypadku długotrwałego stosowania alprazolamu przez matki karmiące, odnotowano zespół odstawienia u dzieci po zakończeniu terapii.
• Decyzja o zastosowaniu alprazolamu podczas laktacji powinna być podejmowana przez lekarza, który oceni potencjalne korzyści i ryzyko dla matki i dziecka.

Interakcje z lekami

• Alprazolam, należący do grupy benzodiazepin, wykazuje działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). To działanie może być nasilone, gdy substancja jest stosowana równocześnie z innymi lekam, przeciwdrgawkowymi, antyhistaminowymi, psychotropowymi, alkoholem, czy innymi substancjami wpływającymi na OUN.
• Łączenie alprazolamu z opioidami może prowadzić do depresji oddechowej i śpiączki. W przypadku konieczności jednoczesnej terapii, pacjent powinien być ściśle monitorowany.
• Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alprazolamu z lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli, takimi jak ketokonazol czy itrakonazol.
• W przypadku jednoczensego stosowania alprazolamu z, fluwoksaminą, nefazodonem, cymetydyną, zaleca się ostrożność i możliwe zmniejszenie dawki.
• Ostrożność zaleca się również przy łączeniu alprazolamu z propoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, fluoksetyną, sertraliną, diltiazemem, czy antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna czy klarytromycyna.
• Interakcje między inhibitorami proteazy HIV, takimi jak rytonawir, a alprazolamem są skomplikowane i zależą od czasu trwania leczenia. Małe dawki rytonawiru mogą obniżyć klirens alprazolamu, wydłużyć jego okres półtrwania i nasilić działanie kliniczne. Przy długotrwałym stosowaniu rytonawiru, efekt ten może być znoszony. W takiej sytuacji może być konieczna modyfikacja dawki alprazolamu lub przerwanie leczenia.

Interakcja z alkoholem

Podczas leczenia alprazolamem spożywanie alkoholu jest zabronione. Alkohol może nasilać depresyjny wpływ leku na ośrodkowy układ nerwowy, prowadząc do niepożądanych efektów takich jak nadmierne uspokojenie, problemy z koncentracją i koordynacją, a nawet poważne komplikacje krążeniowo-oddechowe. U niektórych osób łączenie alprazolamu z alkoholem może wywołać reakcję paradoksalną, objawiającą się nadmiernym pobudzeniem i agresją. Dodatkowo, u osób uzależnionych od alkoholu, ryzyko uzależnienia od benzodiazepin, w tym alprazolamu, jest zwiększone.

Inne środki ostrożności

• Leczenie alprazolamem powinno być krótkotrwałe, nie przekraczające 8-12 tygodni, włączając stopniowe zmniejszanie dawki. Substancja ta jest stosowana doraźnie.
• Lek może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko to wzrasta z czasem leczenia i dawką. Uzależnienie może być również nasilone przez jednoczesne stosowanie innych leków przeciwlękowych, nasennych lub substancji uzależniających, takich jak alkohol.
• Objawy odstawienia mogą wystąpić po zakończeniu leczenia, zwłaszcza przy nagłym przerwaniu terapii. Mogą to być bóle głowy, lęk, drażliwość, halucynacje, a nawet napady padaczki.
• Ostrożność jest wskazana u pacjentów z ciężką depresją, osób w podeszłym wieku, oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby czy nerek. W tych przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki.
• Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz jaskrą powinni unikaćleku, ze względu na potencjalne zagrożenia dla życia i zdrowia.
• Alprazolam nie jest odpowiedni jako podstawowy element terapii psychoz i może powodować działania niepożądane ze strony układu autonomicznego.
• W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak objawy niepamięci, reakcje paradoksalne czy objawy odstawienia, pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem i zapewnić sobie odpowiednią ilość snu po zażyciu leku.