Rosuwastatyna, Rosuvastatinum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania rosuwastatyny

Rosuwastatyna jest lekiem z grupy statyn, stosowanym w celu obniżenia poziomu cholesterolu. Jest ona wykorzystywana jako dodatek do metod niefarmakologicznych, takich jak dieta, aktywność fizyczna i redukcja wagi, w leczeniu hipercholesterolemii – stanu charakteryzującego się podwyższonym stężeniem cholesterolu we krwi. Lek ten ma również zastosowanie w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych, w tym zawału serca i udaru mózgu. Dzieje się tak, ponieważ zmniejsza ryzyko tworzenia się blaszek miażdżycowych w naczyniach krwionośnych, które mogą prowadzić do tych poważnych stanów zdrowotnych.

Mechanizm działania rosuwastatyny

Rosuwastatyna działa jako inhibitor reduktazy HMG-Co-A, kluczowego enzymu w procesie wytwarzania cholesterolu. Jej działanie koncentruje się głównie na wątrobie. Obniżenie produkcji cholesterolu przez wątrobę prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na tym organie, co skutkuje zmniejszeniem poziomu cząsteczek LDL (lipoprotein niskiej gęstości) we krwi poprzez ich lepsze wychwytywanie i rozkład w wątrobie. Lek ten redukuje również produkcję cząsteczek VLDL (lipoprotein bardzo niskiej gęstości). Efekty lecznicze rosuwastatyny zaczynają być zauważalne w ciągu tygodnia od rozpoczęcia stosowania. Optymalne rezultaty terapii zwykle obserwuje się po upływie 4 tygodni leczenia.

Dawkowanie rosuwastatyny

• Rosuwastatynę należy przyjmować doustnie, raz dziennie, niezależnie od posiłków. Tabletki połyka się całe, popijając wodą.
• Dawka jest ustalana indywidualnie, w zależności od celu leczenia i reakcji pacjenta.
• W leczeniu hipercholesterolemii zwykle stosuje się 5-10 mg dziennie. W niektórych przypadkach, po 4 tygodniach, dawkę można zwiększyć. Maksymalna dawka jest przeznaczona dla osób z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych.
• W zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym zaleca się dawkę 20 mg na dobę.

Specjalne Grupy Pacjentów:

• Dzieci: Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6. roku życia. Dzieci w wieku 6-17 lat mogą przyjmować 5-20 mg, przy czym należy wprowadzić dietę obniżającą cholesterol.
• Osoby starsze (powyżej 70 lat): Zalecana początkowa dawka to 5 mg.
• Pacjenci z niewydolnością nerek: Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nie wymaga się zmiany dawki.
• Pacjenci z niewydolnością wątroby: Stosować ostrożnie, szczególnie przy cięższych dysfunkcjach.
• Pacjenci rasy żółtej (kraje azjatyckie): Zaleca się najmniejszą możliwą dawkę (5 mg) ze względu na zwiększoną wrażliwość na lek.
• Osoby z ryzykiem miopatii: Rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg.

Przeciwwskazania do stosowania rosuwastatyny

Przeciwwskazania do stosownaia rosuwastatyny obejmują:

• Aktywne zaburzenia funkcji wątroby (szczególnie gdy poziomy aminotransferaz (ALAT i ASPAT) są podwyższone),
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek,
• Miopatia,
• Stosowanie cyklosporyny,
• Ciąża i karmienie piersią,
• Nadwrażliwość na lek.

Maksymalna Dawka (40 mg) – Dodatkowe Przeciwwskazania:

• Stosowanie maksymalnej dawki jest przeciwwskazane u pacjentów z ryzykiem miopatii lub rabdomiolizy.
• Czynniki ryzyka obejmują: umiarkowane zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenia mięśni spowodowane innymi lekami z grupy inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów, pochodzenie azjatyckie, jednoczesne stosowanie leków z grupy fibratów.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu rosuwastatyny

Skutki uboczne

Częste: bóle brzucha, bóle mięśniowe, cukrzyca, nudności, zaparcia, zawroty głowy, bóle głowy.

Niezbyt częste: świąd, białkomocz, pokrzywka, zaczerwienienie skóry.

Rzadkie: obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, ostra niewydolność nerek, miopatia, zapalenie trzustki, rabdomioliza, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zapalenie mięśni.

Bardzo rzadkie: ginekomastia, hematuria, zapalenie wątroby, żółtaczka, utrata pamięci, polineuropatia.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Badania nie wykazały, że rosuwastatyna ma wpływ na zdolność kierowania pojazdami czy obsługę maszyn. Należy jednak pamiętać, że lek może powodować zawroty głowy, co może wpłynąć na zdolności motoryczne.

Wpływ na ciąże

Rosuwastatyna jest przeciwwskazana w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny używać skutecznej antykoncepcji podczas terapii. W przypadku zajścia w ciążę podczas stosowania leku, należy natychmiast przerwać leczenie.

Wpływ na laktację

Badania na zwierzętach (szczurach) wykazały, że rosuwastatyna przenika do mleka matki. Brak jest badań potwierdzających przenikanie leku do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania rosuwastatyny podczas karmienia piersią.

Interakcje z lekami

• Cyklosporyna: stosowanie z rosuwastatyną zwiększa ryzyko miopatii.
• Wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu: mogą zmniejszać stężenie leku we krwi, jeśli odstęp pomiędzy och przyjmowaniem jest mniejszy niż 2h.
• Acenokumarol, warfaryna: Jednoczesne stosowanie z rosuwastatyną wymaga monitorowania INR podczas terapii
• Erytromycyna może zmniejszać skutecznośc leku.
• Kwas fusydowy: jednoczesne stosowanie z rosuwastatyną zwiększa ryzyko miopatii lub rambdomiolizy.
• Lek może zwiększać stężenie etynyloestradiolu w organizmie.

Inne środki ostrożności

Wpływ na Mięśnie:

Dawki powyżej 20 mg mogą wywoływać bóle mięśniowe, miopatię, a rzadko rabdomiolizę. Stosowanie ezetymibu razem z rosuwastatyną zwiększa ryzyko rabdomiolizy.

Wpływ na Nerki:

Używanie dawki 40 mg może powodować czasowe białkomocz. Zaleca się monitorowanie funkcji nerek u osób przyjmujących tę dawkę.

Kinaza Kreatynowa:

W trakcie leczenia ważna jest prawidłowa interpretacja poziomu kinazy kreatynowej. Badanie nie powinno być przeprowadzane po intensywnym wysiłku fizycznym lub gdy istnieją inne przyczyny podwyższenia kinazy. W przypadku wyższych wartości przed rozpoczęciem leczenia, zaleca się powtórzenie badania.

Cukrzyca:

Statyny mogą podnosić poziom cukru we krwi. U osób z ryzykiem cukrzycy może wystąpić hiperglikemia. Korzyści ze stosowania leku przeważają nad ryzykiem wzrostu cukru.

Wpływ na Wątrobę:

Osoby nadużywające alkoholu lub z chorobami wątroby powinny mieć kontrolowany poziom aminotransferaz przed i po 3 miesiącach od rozpoczęcia leczenia.

Śródmiąższowe Zapalenie Płuc:

Długotrwałe stosowanie statyn może prowadzić do śródmiąższowego zapalenia płuc. W przypadku duszności, suchego kaszlu i gorączki należy rozważyć odstawienie leku.

Nietolerancja Laktozy:

Rosuwastatyna jest przeciwwskazana u osób z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Przed Rozpoczęciem Terapii:

Zwrócić uwagę na ryzyko miopatii lub rabdomiolizy, szczególnie u osób z zaburzeniami nerkowymi, niedoczynnością tarczycy, nadużywaniem alkoholu, wiekiem powyżej 70 lat, stosowaniem leków z grupy fibratów, wcześniejszymi uszkodzeniami mięśni, genetycznymi chorobami mięśni.

Podczas Leczenia:

Niezwłocznie należy zgłaszać lekarzowi bóle mięśni, osłabienie lub skurcze, zwłaszcza jeśli towarzyszy im złe samopoczucie lub gorączka. W takich przypadkach należy badać aktywność kinazy kreatynowej i w razie potrzeby przerwać leczenie. Ponowne leczenie możliwe jest po ustąpieniu objawów, z mniejszą dawką. Pacjenci przyjmujący inne inhibitory HMG-CoA, pochodne kwasu fibrynowego, cyklosporynę, kwas nikotynowy, leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy lub antybiotyki makrolidowe są bardziej narażeni na miopatię.